1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

 

Xolair 75 mg solución inyectable en jeringa precargada

Xolair 75 mg solución inyectable en pluma precargada

2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Xolair 75 mg solución inyectable en jeringa precargada

 

Cada jeringa precargada contiene 75 mg de omalizumab* en 0,5 ml de solución.

 

Xolair 75 mg solución inyectable en pluma precargada

 

Cada pluma precargada contiene 75 mg de omalizumab* en 0,5 ml de solución.

 

*Omalizumab es un anticuerpo monoclonal humanizado producido a partir de una línea celular mamífera de ovario de hámster chino (OHC) mediante tecnología del ADN recombinante.

 

Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.

 

 

3. FORMA FARMACÉUTICA

 

Solución inyectable (inyectable).

 

Solución de transparente a ligeramente opalescente, de incolora a color amarillo parduzco claro.

 

4. DATOS CLÍNICOS

4.1. Indicaciones terapéuticas

Asma alérgica

 

Xolair está indicado en adultos, adolescentes y niños (de 6 a <12 años de edad).

 

El tratamiento con Xolair deberá ser considerado únicamente para pacientes con asma mediada de forma convincente por IgE (inmunoglobulina E) (ver sección 4.2).

 

Adultos y adolescentes (a partir de 12 años de edad)

Xolair está indicado para mejorar el control del asma cuando se administra como tratamiento adicional en pacientes con asma alérgica grave persistente que presentan test cutáneo positivo o reactividad in vitro a aeroalergenos perennes y con función pulmonar reducida (FEV1 <80%) así como, síntomas frecuentes durante el día o despertares por la noche y que han presentado múltiples exacerbaciones asmáticas graves documentadas, a pesar de utilizar corticosteroides diarios inhalados a dosis altas, más un agonista beta2 inhalado de larga duración.

 

Niños (6 a <12 años de edad)

Xolair está indicado para mejorar el control del asma cuando se administra como tratamiento adicional en pacientes con asma alérgica grave persistente que presentan test cutáneo positivo o reactividad in vitro a aeroalergenos perennes y síntomas frecuentes durante el día o despertares por la noche y que han presentado múltiples exacerbaciones asmáticas graves documentadas, a pesar de utilizar corticosteroides diarios inhalados a dosis altas, más un agonista beta2 inhalado de larga duración.

 

Rinosinusitis crónica con pólipos nasales (RSCcPN)

 

Xolair está indicado como tratamiento adicional a corticosteroides intranasales para el tratamiento de pacientes adultos (mayores de 18 años de edad) con RSCcPN grave para quienes la terapia con corticosteroides intranasales no proporciona un control adecuado de la enfermedad.

 

4.2. Posología y forma de administración

El tratamiento debe iniciarlo un médico experimentado en el diagnóstico y tratamiento del asma grave persistente o de la rinosinusitis crónica con pólipos nasales (RSCcPN).

 

Posología

 

La dosificación para el asma alérgica y la RSCcPN sigue los mismos principios. La dosis apropiada y la frecuencia de administración de omalizumab para estas patologías se determina a partir de la concentración basal de IgE (UI/ml), medida antes de iniciar el tratamiento, y del peso corporal (kg). A efectos de la asignación de la dosis, antes de la administración de la dosis inicial se debe determinar la concentración de IgE en los pacientes mediante cualquier método comercial que analice la IgE plasmática total. En base a estas determinaciones, podrán ser necesarios en cada administración de 75 a 600 mg de omalizumab en 1 a 4 inyecciones.

 

Era menos probable que experimentaran beneficio los pacientes con asma alérgica con un valor basal de IgE inferior a 76 UI/ml (ver sección 5.1). Los médicos prescriptores deberán asegurar que los pacientes adultos y adolescentes con una IgE por debajo de 76 UI/ml y los niños (6 a <12 años de edad) con una IgE por debajo de 200 UI/ml presenten una reactividad in vitro inequívoca (RAST) al alergeno perenne antes de iniciar el tratamiento.

 

Ver Tabla 1 de conversión y Tablas 2 y 3 para la determinación de dosis.

 

No debe administrarse omalizumab a pacientes cuya concentración basal de IgE o peso corporal en kilogramos, excedan los límites indicados en la tabla de dosis.

 

La dosis máxima recomendada es de 600 mg de omalizumab cada dos semanas.

 

Tabla 1              Conversión de la dosis al número de jeringas precargadas/plumas*, número de inyecciones** y volumen de inyección total para cada administración

 

Dosis (mg)

Número de jeringas/plumas*

 

Número de inyecciones

Volumen total de inyección (ml)

 

75 mg

150 mg

300 mg*

 

 

75

1

0

0

1

0,5

150

0

1

0

1

1,0

225

1

1

0

2

1,5

300

0

0

1

1

2,0

375

1

0

1

2

2,5

450

0

1

1

2

3,0

525

1

1

1

3

3,5

600

0

0

2

2

4,0

*Xolair 300 mg en jeringa precargada y todas las dosis de Xolair en pluma precargada no están indicadas para su uso en pacientes menores de 12 años de edad.

**Esta tabla representa el menor número de inyecciones para los pacientes, sin embargo hay otras combinaciones de jeringa/pluma posibles para conseguir la dosis deseada.

 

Tabla 2              ADMINISTRACIÓN CADA 4 SEMANAS. Dosis de omalizumab (miligramos por dosis) administrada por inyección subcutánea cada 4 semanas

 

 

Peso corporal (kg)

IgE basal (UI/ml)

?2025*

>2530*

>3040

>4050

>5060

>6070

>7080

>8090

>90-125

>125-150

?30100

75

75

75

150

150

150

150

150

300

300

>100200

150

150

150

300

300

300

300

300

450

600

>200300

150

150

225

300

300

450

450

450

600

 

>300400

225

225

300

450

450

450

600

600

 

 

>400500

225

300

450

450

600

600

 

 

 

 

>500600

300

300

450

600

600

 

 

 

 

 

>600700

300

 

450

600

 

 

 

 

 

 

>700-800

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

>800-900

 

 

 

 

ADMINISTRACIÓN CADA 2 SEMANAS

VER TABLA 3

 

>900-1 000

 

 

 

 

 

>1 000-1 100

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

*En los ensayos clínicos pivotales de RSCcPN no se estudiaron pesos corporales de menos de 30 kg.

 

Tabla 3              ADMINSTRACIÓN CADA 2 SEMANAS. Dosis de omalizumab (miligramos por dosis) administrada por inyección subcutánea cada 2 semanas

 

 

Peso corporal (kg)

IgE basal (UI/ml)

?2025*

>2530*

>3040

>4050

>5060

>6070

>7080

>8090

>90-125

>125-150

?30100

ADMINISTRACIÓN CADA 4 SEMANAS

VER TABLA 2

 

 

 

 

 

>100200

 

 

 

 

 

>200300

 

 

 

 

 

 

 

 

 

375

>300400

 

 

 

 

 

 

 

 

450

525

>400500

 

 

 

 

 

 

375

375

525

600

>500600

 

 

 

 

 

375

450

450

600

 

>600700

 

225

 

 

375

450

450

525

 

 

>700800

225

225

300

375

450

450

525

600

 

 

>800900

225

225

300

375

450

525

600

 

 

 

>900-1 000

225

300

375

450

525

600

 

 

 

 

>1 000-1 100

225

300

375

450

600

 

 

 

 

 

>1 100-1 200

300

300

450

525

600

Datos insuficientes para recomendar una dosis

>1 200-1 300

300

375

450

525

 

 

 

 

 

 

>1 300-1 500

300

375

525

600

 

 

 

 

 

 

*En los ensayos clínicos pivotales de RSCcPN no se estudiaron pesos corporales de menos de 30 kg.

 

Duración del tratamiento, monitorización y ajuste de dosis

Asma alérgica

Xolair está indicado para tratamiento a largo plazo. Los ensayos clínicos han demostrado que son necesarias un mínimo de 1216 semanas para que el tratamiento demuestre efectividad. A las 16 semanas de iniciar el tratamiento con Xolair, los pacientes deberán ser evaluados por su médico con respecto a la efectividad del tratamiento antes de administrar inyecciones posteriores. La decisión de continuar con el tratamiento tras las 16 semanas, o en ocasiones posteriores, debe estar basada en si se observa una notable mejoría en el control global del asma (ver sección 5.1; Valoración global del médico con respecto a la efectividad del tratamiento).

 

Rinosinusitis crónica con pólipos nasales (RSCcPN)

En los ensayos clínicos de RSCcPN se observaron cambios en la puntuación de pólipos nasales (NPS) y en la puntuación de la congestión nasal (NCS) a las 4 semanas. La necesidad de tratamiento continuado se debe reevaluar periódicamente en base a la gravedad de la enfermedad del paciente y el nivel de control de los síntomas.

 

Asma alérgica y rinosinusitis crónica con pólipos nasales (RSCcPN)

La interrupción del tratamiento generalmente da lugar a un retorno de las concentraciones elevadas de IgE libre y de los síntomas asociados. Los valores de IgE total son elevados durante el tratamiento y siguen siéndolo hasta un año después de la interrupción del mismo. Por lo tanto, no puede utilizarse la reevaluación de los valores de IgE durante el tratamiento como guía para la determinación de la dosis. La determinación de la dosis tras interrupciones de tratamiento de menos de un año de duración debe basarse en las concentraciones plasmáticas de IgE obtenidas en la determinación de dosis inicial. Si el tratamiento se ha interrumpido por un año o más deberán de volver a medirse las concentraciones plasmáticas de IgE total para la determinación de la dosis.

 

Las dosis deberán ajustarse en caso de variaciones significativas del peso corporal (ver Tablas 2 y 3).

 

Poblaciones especiales

Pacientes de edad avanzada (mayores de 65 años)

Aunque se dispone de datos limitados sobre el uso de omalizumab en pacientes mayores de 65 años, no existe evidencia de que los pacientes de edad avanzada requieran una dosis diferente de la de pacientes adultos más jóvenes.

 

Insuficiencia renal o hepática

No se dispone de estudios sobre el efecto de la insuficiencia renal o hepática en la farmacocinética de omalizumab. Debido a que el aclaramiento de omalizumab a dosis clínicas se lleva a cabo fundamentalmente por el sistema reticuloendotelial (SRE), es improbable que se vea alterado en caso de insuficiencia renal o hepática. Omalizumab deberá administrarse con precaución en estos pacientes, mientras no se recomiende un ajuste especial de la dosis (ver sección 4.4).

 

Población pediátrica

En asma alérgica no se ha establecido la seguridad y eficacia de omalizumab en pacientes menores de 6 años. No se dispone de datos.

 

En RSCcPN no se ha establecido la seguridad y eficacia de omalizumab en pacientes menores de 18 años de edad. No se dispone de datos.

 

Forma de administración

 

Para administración subcutánea únicamente. Omalizumab no se debe administrar por vía intravenosa o intramuscular.

 

Xolair 300 mg en jeringa precargada y todas las dosis de Xolair en pluma precargada no están indicadas para su uso en pacientes menores de 12 años de edad. Xolair 75 mg en jeringa precargada y Xolair 150 mg en jeringa precargada pueden utilizarse en niños de 6 a 11 años de edad con asma alérgica.

 

Si es necesria más de una inyección para alcanzar la dosis requerida, las inyecciones se deben administrar divididas en dos o más lugares de inyección (Tabla 1).

 

Si el médico lo considerase conveniente, a partir de la cuarta dosis en adelante, los pacientes que no tengan antecedentes conocidos de anafilaxia se pueden autoinyectar Xolair o ser inyectados por un cuidador (ver sección 4.4). Se debe formar al paciente o al cuidador en las técnicas de inyección correctas y en el reconocimiento de los signos y síntomas tempranos de reacciones alérgicas graves.

 

Los pacientes y cuidadores deben recibir formación para inyectar toda la cantidad de Xolair de acuerdo con las instrucciones de uso proporcionadas en el prospecto.

 

4.3. Contraindicaciones

Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes incluidos en la sección 6.1.

4.4. Advertencias y precauciones especiales de empleo

Trazabilidad

 

Con objeto de mejorar la trazabilidad de los medicamentos biológicos, el nombre y el número de lote del medicamento administrado deben estar claramente registrados.

 

General

 

Omalizumab no está indicado para el tratamiento de las exacerbaciones asmáticas, broncoespasmo agudo o estados asmáticos.

 

No se ha estudiado el efecto de omalizumab en pacientes con síndrome de hiperinmunoglobulinemia E o aspergilosis broncopulmonar alérgica, ni en la prevención de reacciones anafilácticas, incluyendo las provocadas por alergias alimentarias, dermatitis atópica, o rinitis alérgica. Omalizumab no está indicado en el tratamiento de estas patologías.

 

El tratamiento con omalizumab tampoco se ha estudiado en pacientes con enfermedades autoinmunes, procesos mediados por inmunocomplejos, o insuficiencia renal o hepática preexistente (ver sección 4.2). Se deberá tener precaución cuando se administre omalizumab en esta población de pacientes.

 

No se recomienda la interrupción brusca de los corticosteroides sistémicos o inhalados tras la iniciación del tratamiento con omalizumab para asma alérgica o RSCcPN. El descenso de los corticosteroides debe realizarse bajo la supervisión directa de un médico y puede ser necesario que se realice gradualmente.

 

Trastornos del sistema inmunológico

 

Reacciones alérgicas tipo I

Se pueden producir reacciones alérgicas tipo I locales o sistémicas, incluyendo anafilaxia y shock anafiláctico durante el tratamiento con omalizumab, incluso tras un tratamiento de larga duración. Sin embargo, la mayoría de estas reacciones se produjeron durante las 2 horas posteriores a la primera y siguientes inyecciones de omalizumab, pero algunas se iniciaron pasadas las 2 horas e incluso pasadas 24 horas tras la inyección. La mayoría de las reacciones anafilácticas se produjeron durante las tres primeras dosis de omalizumab. Por tanto, las primeras tres dosis se deben administrar bajo la supervisión de un profesional sanitario. Un antecedente de anafilaxia no relacionado con omalizumab puede suponer un factor de riesgo de sufrir una reacción anafiláctica tras la administración de omalizumab. Por lo tanto, para pacientes con antecedentes de anafilaxia conocidos, omalizumab se debe administrar por un profesional sanitario que debe tener siempre disponibles medicamentos para el tratamiento inmediato de reacciones anafilácticas tras la administración de omalizumab. Si se produce una reacción anafiláctica u otra reacción alérgica grave, se debe interrumpir de forma inmediata la administración de omalizumab y se debe iniciar el tratamiento adecuado. Se debe informar al paciente de que estas reacciones son posibles y que si se producen deben solicitar atención médica de inmediato.

 

Se han detectado anticuerpos contra omalizumab en un pequeño número de pacientes en ensayos clínicos (ver sección 4.8). No se conoce bien la relevancia clínica de anticuerpos anti-omalizumab.

 

Enfermedad del suero

Se ha observado enfermedad del suero y reacciones semejantes a la enfermedad del suero, que son reacciones alérgicas tipo III retardadas, en pacientes tratados con anticuerpos monoclonales humanizados incluido omalizumab. El supuesto mecanismo fisiopatológico incluye formación y deposición de inmunocomplejos debido al desarrollo de anticuerpos contra omalizumab. El inicio del cuadro se produce normalmente a los 15 días tras la administración de la primera o siguientes inyecciones e incluso tras un tratamiento de larga duración. Los síntomas que sugieren la enfermedad del suero incluyen artritis/artralgias, rash (urticaria u otras formas), fiebre y linfoadenopatía. Los antihistamínicos y corticosteroides pueden ser útiles para prevenir o tratar estas alteraciones y se deberá advertir a los pacientes que notifiquen cualquier síntoma sospechoso.

 

Síndrome de Churg-Strauss y síndrome hipereosinofílico

Los pacientes con asma grave pueden presentar raramente síndrome hipereosinofílico sistémico o vasculitis granulomatosa eosinofílica alérgica (Síndrome de Churg-Strauss), los cuales son normalmente tratados con corticosteroides sistémicos.

 

En raras ocasiones, los pacientes en tratamiento con medicamentos antiasmáticos, incluyendo omalizumab, pueden presentar o desarrollar eosinofilia sistémica y vasculitis. Estas reacciones están normalmente asociadas con la reducción del tratamiento con corticosteroides orales.

 

En estos pacientes, los médicos deberán estar alerta ante el desarrollo de eosinofilia importante, rash vasculítico, empeoramiento de los síntomas pulmonares, anormalidades en el seno paranasal, complicaciones cardíacas, y/o neuropatía.

 

Deberá considerarse la interrupción del tratamiento con omalizumab en todos aquellos casos graves que cursen con alteraciones del sistema inmune mencionadas anteriormente.

 

Infecciones parasitarias (helmínticas)

 

La IgE puede estar involucrada en la respuesta inmunológica a algunas infecciones helmínticas. En pacientes con un elevado riesgo crónico de infección helmíntica, un ensayo controlado con placebo demostró un ligero incremento en la proporción de infección con omalizumab, aunque no se modificó el curso, gravedad y respuesta al tratamiento de la infección. La proporción de infección helmíntica en el programa clínico global, el cual no fue diseñado para detectar este tipo de infecciones, fue inferior a 1 en 1 000 pacientes. Sin embargo, deberá garantizarse precaución en pacientes con elevado riesgo de infección helmíntica, en particular cuando viajen a zonas donde las infecciones helmínticas son endémicas. Si los pacientes no responden al tratamiento antihelmíntico recomendado, deberá considerarse la interrupción del tratamiento con omalizumab.

 

Personas sensibles al látex (jeringa precargada)

 

La cápsula protectora extraíble de la aguja de la jeringa precargada contiene un derivado de látex de caucho natural. Hasta la fecha no se ha detectado látex de caucho natural en la cápsula protectora extraíble de la aguja. Sin embargo, no se ha estudiado el uso de Xolair solución inyectable en jeringa precargada en personas sensibles al látex y por lo tanto, existe un riesgo potencial de reacciones de hipersensibilidad, las cuales no se pueden descartar completamente.

 

4.5. Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

Dado que la IgE puede estar relacionada con la respuesta inmunológica a algunas infecciones por helmintos, omalizumab puede reducir indirectamente la eficacia de medicamentos utilizados para el tratamiento de infecciones helmínticas o por otros parásitos (ver sección 4.4).

 

Las enzimas del citocromo P450, las bombas de eflujo y los mecanismos de unión a proteínas no se hallan implicados en el aclaramiento de omalizumab; por ello, existe un bajo potencial de interacciones. No se han realizado estudios de interacción de otros medicamentos o vacunas con omalizumab. No existe un motivo farmacológico para esperar que los medicamentos prescritos frecuentemente en el tratamiento del asma o de la RSCcPN interaccionen con omalizumab.

 

Asma alérgica

 

En los ensayos clínicos omalizumab se utilizó frecuentemente asociado a corticosteroides inhalados y orales, beta agonistas inhalados de corta y larga duración, antagonistas de los leucotrienos, teofilinas y antihistamínicos orales. No hubo indicios de que estos medicamentos utilizados habitualmente como antiasmáticos puedan afectar a la seguridad de omalizumab. Se dispone de datos limitados sobre el uso de omalizumab en combinación con inmunoterapia específica (terapia de hiposensibilización). En un ensayo clínico donde omalizumab se administró conjuntamente con inmunoterapia, se observó que la seguridad y eficacia de omalizumab en combinación con inmunoterapia específica, no fue diferente a la de omalizumab solo.

 

Rinosinusitis crónica con pólipos nasales (RSCcPN)

 

En los ensayos clínicos omalizumab se utilizó por protocolo conjuntamente con mometasona intranasal pulverizada. Otros medicamentos utilizados con frecuencia conjuntamente incluyeron otros corticosteroides intranasales, broncodilatadores, antihistamínicos, antagonistas del receptor de leucotrienos, adrenérgicos/simpaticomiméticos y anestésicos nasales locales. No hubo indicios de que la seguridad de omalizumab se alterase por el uso concomitante con estos medicamentos empleados habitualmente.

 

4.6. Fertilidad, embarazo y lactancia

Embarazo

 

Una cantidad moderada de datos en mujeres embarazadas (entre 300-1 000 embarazos) basados en el registro de embarazos y en las notificaciones espontáneas poscomercialización, indican que no existen malformaciones ni toxicidad fetal/neonatal. Un estudio prospectivo de registro de embarazo (EXPECT) en 250 mujeres embarazadas con asma expuestas a omalizumab mostró que la prevalencia de anomalías congénitas mayores fue similar (8,1% vs. 8,9%) entre pacientes del estudio EXPECT y pacientes con la misma enfermedad (asma moderada y grave). La interpretación de los datos puede verse afectada debido a limitaciones metodológicas del estudio, incluyendo el tamaño pequeño de la muestra y el diseño no aleatorizado.

 

Omalizumab atraviesa la barrera placentaria. Sin embargo, los estudios en animales no sugieren ni efectos perjudiciales directos ni indirectos en términos de toxicidad para la reproducción (ver sección 5.3).

 

Omalizumab se ha asociado con descensos de las plaquetas sanguíneas, dependientes de la edad, en primates no humanos, con una sensibilidad relativamente superior en animales jóvenes (ver sección 5.3).

 

Si es clínicamente necesario, el uso de omalizumab se podría considerar durante el embarazo.

 

Lactancia

 

Se espera que omalizumab esté presente en la leche materna ya que las inmunoglobulinas G (IgGs) se encuentran en la leche humana. Los datos disponibles en primates no humanos muestran que omalizumab se excreta en la leche (ver sección 5.3).

 

El estudio EXPECT, con 154 niños que habían sido expuestos a omalizumab durante el embarazo y a través de la lactancia, no indicó efectos adversos en los niños lactantes. La interpretación de los datos puede verse afectada por las limitaciones metodológicas del estudio, incluyendo el pequeño tamaño de la muestra y el diseño no aleatorizado.

 

Cuando se administra por vía oral, las proteínas de la inmunoglobulina G sufren proteolisis intestinal y tienen una biodisponibilidad pobre. No se anticipan efectos en los neonatos/niños lactantes. En consecuencia, si es clínicamente necesario, el uso de omalizumab se puede considerar durante la lactancia materna.

 

Fertilidad

 

No hay datos de fertilidad en humanos para omalizumab. En estudios de fertilidad preclínicos diseñados específicamente en primates no humanos, incluidos los estudios de apareamiento, no se observó ninguna alteración de la fertilidad en machos o hembras tras dosis repetidas con omalizumab de hasta 75 mg/kg. Además, no se observaron efectos genotóxicos en un estudio separado preclínico de genotoxicidad.

 

4.7. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas

La influencia de omalizumab sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es nula o insignificante.

4.8. Reacciones adversas

Asma alérgica y rinosinusitis crónica con pólipos nasales (RSCcPN)

 

Resumen del perfil de seguridad

Las reacciones adversas notificadas más frecuentemente durante los ensayos clínicos de asma alérgica en pacientes adultos y adolescentes a partir de 12 años de edad fueron cefalea y reacciones en el lugar de la inyección, que incluían dolor, tumefacción, eritema y prurito. Las reacciones adversas notificadas más frecuentemente en los ensayos clínicos en niños de 6 a <12 años de edad fueron cefalea, pirexia y dolor abdominal superior. La mayoría de las reacciones fueron de gravedad leve a moderada. En ensayos clínicos en pacientes ≥18 años con RSCcPN, las reacciones adversas notificadas más frecuentemente fueron cefalea, mareo, artralgia, dolor abdominal superior y reacciones en el lugar de la inyección.

 

Tabla de reacciones adversas

En la Tabla 4 se incluyen las reacciones adversas registradas en la población total de seguridad tratada con Xolair en los ensayos clínicos, por sistema de clasificación por órganos y sistemas y frecuencia de MedDRA. Las reacciones adversas se enumeran en orden decreciente de gravedad dentro de cada intervalo de frecuencia. Las categorías de frecuencia se definen como: muy frecuentes (≥1/10), frecuentes (?1/100 a <1/10), poco frecuentes (?1/1 000 a <1/100), raras (≥1/10 000 a <1/1 000) y muy raras (<1/10 000). Las reacciones notificadas en la fase de poscomercialización se enumeran con frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).

 

Tabla 4              Reacciones adversas en asma alérgica y RSCcPN

 

Infecciones e infestaciones

Poco frecuentes

Faringitis

Raras

Infección parasitaria

Trastornos de la sangre y del sistema linfático

Frecuencia no conocida

Trombocitopenia idiopática, incluyendo casos graves

Trastornos del sistema inmunológico

Raras

Reacción anafiláctica, otros procesos alérgicos graves, desarrollo de anticuerpos frente a omalizumab

Frecuencia no conocida

Enfermedad del suero que puede cursar con fiebre y linfoadenopatía

Trastornos del sistema nervioso

Frecuentes

Cefalea*

Poco frecuentes

Síncope, parestesia, somnolencia, mareo#

Trastornos vasculares

Poco frecuentes

Hipotensión postural, rubor

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos

Poco frecuentes

Broncoespasmo alérgico, tos

Raras

Laringoedema

Frecuencia no conocida

Vasculitis granulomatosa alérgica (es decir, síndrome de Churg Strauss)

Trastornos gastrointestinales

Frecuentes

Dolor abdominal superior**#

Poco frecuentes

Signos y síntomas dispépticos, diarrea, náuseas

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo

Poco frecuentes

Fotosensibilidad, urticaria, rash, prurito

Raras

Angioedema

Frecuencia no conocida

Alopecia

Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo

Frecuentes

Artralgia

Raras

Lupus eritematoso sistémico (LES)

Frecuencia no conocida

Mialgia, tumefacción de las articulaciones

Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración

Muy frecuentes

Pirexia**

Frecuentes

Reacciones en la zona de inyección tales como tumefacción, eritema, dolor, prurito

Poco frecuentes

Enfermedad pseudo-gripal, brazos hinchados, incremento de peso, fatiga

*: Muy frecuentes en niños de 6 a <12 años de edad

**: En niños de 6 a <12 años de edad

#: frecuente en ensayos de pólipos nasales

†: no conocidos en ensayos de asma alérgica

 

Descripción de reacciones adversas seleccionadas

 

Trastornos del sistema inmunológico

Para mayor información, ver sección 4.4.

 

Anafilaxia

Rara vez se observaron reacciones anafilácticas en los ensayos clínicos. Sin embargo, después de una búsqueda acumulada en la base de datos de seguridad, se recogieron un total de 898 casos de anafilaxia poscomercialización. En base a una exposición estimada de 566 923 paciente tratado años, resultó en una frecuencia aproximada de 0,20%.

 

Efectos tromboembólicos arteriales (ETA)

En ensayos clínicos controlados y durante los análisis intermedios de un estudio observacional, se observó un desequilibrio numérico de ETA. La definición de la variable compuesta ETA incluye derrame cerebral, ataque isquémico transitorio, infarto de miocardio, angina inestable y muerte cardiovascular (incluyendo muerte por causa desconocida). En el análisis final del estudio observacional, el índice de ETA por 1 000 pacientes años fue de 7,52 (115/15 286 pacientes años) para los pacientes tratados con Xolair y de 5,12 (51/9 963 pacientes años) para los pacientes control. En un análisis multivariado para controlar los factores basales disponibles de riesgo cardiovascular, la proporción de riesgo fue de 1,32 (intervalo de confianza del 95% 0,911,91). En un análisis segregado de un conjunto de ensayos clínicos, el cual incluyó todos los ensayos clínicos aleatorizados, doble ciego, controlados con placebo de 8 semanas o más de duración, el índice de ETA por 1 000 pacientes años fue de 2,69 (5/1 856 pacientes años) para los pacientes tratados con Xolair y de 2,38 (4/1 680 pacientes años) para los pacientes tratados con placebo (tasa de incidencia 1,13, intervalo de confianza del 95% 0,24-5,71).

 

Plaquetas

En los ensayos clínicos, pocos pacientes presentaron recuentos de plaquetas por debajo del límite inferior del intervalo normal de laboratorio. Se han notificado casos aislados de trombocitopenia idiopática, incluyendo casos graves, en la fase de poscomercialización.

 

Infecciones parasitarias

En pacientes con un elevado riesgo crónico de infección helmíntica, un ensayo controlado con placebo demostró un ligero incremento numérico en la proporción de infección con omalizumab que no fue estadísticamente significativo. No se modificaron el curso, gravedad y respuesta al tratamiento de la infección (ver sección 4.4).

 

Lupus eritematoso sistémico

En pacientes con asma moderada a grave y urticaria crónica espontánea (UCE) se han notificado casos de lupus eritematoso sistémico (LES) en ensayos clínicos y etapa poscomercialización. La patogénesis del lupus eritematoso sistémico no se conoce bien.

 

Notificación de sospechas de reacciones adversas

 

Es importante notificar sospechas de reacciones adversas al medicamento tras su autorización. Ello permite una supervisión continuada de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas a través del Sistema Español de Farmacovigilancia de Medicamentos de Uso Humano: www.notificaRAM.es.

 

 

4.9. Sobredosis

No se ha determinado la dosis máxima tolerada de Xolair. Se han administrado dosis únicas intravenosas de hasta 4 000 mg a pacientes sin evidencia de toxicidad dependiente de la dosis. La mayor dosis acumulada que se administró a los pacientes durante un periodo de 20 semanas fue de 44 000 mg y esta dosis no produjo ningún efecto adverso agudo.

 

En caso de sospecha de una sobredosis, se deberá monitorizar al paciente para cualquier signo o síntoma anormal. Se deberá buscar e instaurar tratamiento médico adecuado.

 

 

5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1. Propiedades farmacodinámicas

Grupo farmacoterapéutico: fármacos para enfermedades obstructivas de las vías respiratorias, otros agentes sistémicos para enfermedades obstructivas de las vías respiratorias, código ATC: R03DX05

 

Mecanismo de acción

 

Omalizumab es un anticuerpo monoclonal humanizado derivado del ADN recombinante que se une selectivamente a la inmunoglobulina E humana (IgE) e impide la unión de ésta al Fc?RI (receptor de IgE de alta afinidad) en basófilos y mastocitos, reduciendo así la cantidad de IgE libre disponible para desencadenar la cascada alérgica. El anticuerpo es una IgG1 kappa que contiene regiones de estructura humana con regiones determinantes de complementariedad de un anticuerpo de origen murino que se une a la IgE.

 

El tratamiento de pacientes atópicos con omalizumab dio como resultado una disminución acentuada de los receptores Fc?RI en los basófilos. Omalizumab inhibe la inflamación mediada por IgE, tal y como se evidencia por niveles bajos de eosinófilos en sangre y tejidos y de mediadores inflamatorios incluyendo IL-4, IL-5 e IL-13 por células innatas, adaptativas y no inmunes.

 

Efectos farmacodinámicos

 

Asma alérgica

La liberación in vitro de histamina de los basófilos aislados de pacientes que habían sido tratados con omalizumab se redujo aproximadamente en un 90% tras la estimulación con un alergeno en comparación con los valores previos al tratamiento.

 

En los ensayos clínicos en pacientes con asma alérgica, las concentraciones plasmáticas de IgE libre disminuyeron de manera dosis dependiente en la hora posterior a la primera dosis y se mantuvieron reducidas entre dosis. Un año después de interrumpir el tratamiento con omalizumab los niveles de IgE volvieron a los niveles previos al tratamiento, sin que se observase efecto de rebote en los niveles de IgE después del periodo de blanqueo del medicamento.

 

Rinosinusitis crónica con pólipos nasales (RSCcPN)

En ensayos clínicos en pacientes con RSCcPN, el tratamiento con omalizumab produjo una reducción de la IgE sérica libre (aproximadamente 95%) y un aumento en los niveles de IgE sérica total, en la misma medida que la observada en pacientes con asma alérgica. Los niveles de IgE total en suero aumentaron debido a la formación de complejos omalizumab-IgE con una velocidad de eliminación más lenta comparada con la IgE libre.

 

Eficacia clínica y seguridad

 

Asma alérgica

Adultos y adolescentes ≥12 años de edad

La eficacia y seguridad de omalizumab se demostró en un ensayo doble ciego controlado con placebo de 28 semanas (estudio 1) en el que participaron 419 pacientes con asma alérgica grave, de edades comprendidas entre los 12 y 79 años, con función pulmonar reducida (FEV1 4080% del valor teórico) y un pobre control de los síntomas del asma a pesar de recibir dosis elevadas de corticosteroides inhalados y un agonista beta2 de larga duración. Los pacientes escogidos habían sufrido exacerbaciones asmáticas múltiples habiendo necesitado tratamiento con corticosteroides sistémicos o habiendo sido hospitalizados o atendidos de urgencia debido a una exacerbación asmática grave en el pasado año a pesar del tratamiento continuo con dosis elevadas de corticosteroides inhalados y un agonista beta2 de larga duración. Se administró omalizumab vía subcutánea o placebo como tratamiento adicional a >1 000 microgramos de dipropionato de beclometasona (o equivalente) más un agonista beta2 de larga duración. Como tratamiento de mantenimiento se permitieron los corticosteroides orales, la teofilina y los antagonistas de los leucotrienos (22%, 27%, y 35% de pacientes, respectivamente).

 

Se tomó como variable primaria la proporción de exacerbaciones asmáticas que requirieron tratamiento con dosis altas de corticosteroides sistémicos. Omalizumab redujo la proporción de exacerbaciones asmáticas en un 19% (p = 0,153). Posteriores evaluaciones que mostraron significancia estadística (p<0,05) en favor de omalizumab incluyeron reducciones de las exacerbaciones graves (donde la función pulmonar de los pacientes se redujo por debajo del 60% del mejor valor personal, necesitando corticosteroides sistémicos) y de las visitas de urgencia relacionadas con el asma (incluyendo hospitalizaciones, sala de urgencias, y visitas al médico no programadas), y mejoría en la valoración global del médico con respecto a la efectividad del tratamiento, calidad de vida relacionada con el asma (AQL), síntomas del asma y función pulmonar.

 

En un análisis de subgrupos, era más probable que los pacientes con un valor total de IgE ≥76 UI/ml previo al tratamiento experimentaran un beneficio clínicamente significativo a omalizumab. En estos pacientes en el estudio 1, omalizumab redujo la proporción de exacerbaciones asmáticas en un 40% (p = 0,002). Además, un mayor número de pacientes presentaron respuestas clínicamente significativas en la población con un valor total de IgE ≥76 UI/ml a través de un programa con omalizumab de asma grave. La Tabla 5 incluye resultados de la población del estudio 1.

 

Tabla 5              Resultados del estudio 1

 

 

Población total estudio 1

 

Omalizumab

N=209

Placebo

N=210

Exacerbaciones asmáticas

 

 

Proporción por periodo de 28 semanas

0,74

0,92

Reducción %, valor p de razón de tasas

19,4%, p = 0,153

Exacerbaciones de asma grave

 

 

Proporción por periodo de 28 semanas

0,24

0,48

Reducción %, valor p de razón de tasas

50,1%, p = 0,002

Visitas de urgencia

 

 

Proporción por periodo de 28 semanas

0,24

0,43

Reducción %, valor p de razón de tasas

43,9%, p = 0,038

Valoración global del médico

 

 

respondedores* %

60,5%

42,8%

Valor p**

<0,001

Mejoría AQL

 

 

% de pacientes con una mejoría ≥0,5

60,8%

47,8%

Valor p

0,008

*              notable mejoría o control completo

**              valor p para la distribución global de valoración

 

El estudio 2 valoró la eficacia y seguridad de omalizumab en una población de 312 pacientes con asma alérgica grave que equiparaban la población del estudio 1. En este estudio abierto, el tratamiento con omalizumab condujo a una reducción del 61% en la proporción de exacerbaciones asmáticas que fue clínicamente significativa comparado con el tratamiento actual del asma solo.

 

Cuatro amplios estudios adicionales de apoyo controlados con placebo de 28 a 52 semanas de duración en 1 722 adultos y adolescentes (estudios 3, 4, 5, 6) valoraron la eficacia y seguridad de omalizumab en pacientes con asma persistente grave. La mayoría de los pacientes estuvo inadecuadamente controlado pero recibieron menos tratamiento concomitante del asma que los pacientes en los estudios 1 o 2. Los estudios 35 utilizaron la exacerbación como variable primaria, mientras que el estudio 6 evaluó principalmente el ahorro de corticosteroides inhalados.

 

En los estudios 3, 4 y 5, los pacientes tratados con omalizumab presentaron reducciones en la proporción de exacerbaciones asmáticas del 37,5% (p = 0,027), 40,3% (p<0,001) y 57,6% (p<0,001), respectivamente, comparado con placebo.

 

En el estudio 6, los pacientes con asma alérgica significativamente más grave tratados con omalizumab pudieron reducir su dosis de fluticasona a ?500 microgramos/día sin deterioro del control del asma (60,3%) comparado con el grupo placebo (45,8%, p<0,05).

 

La puntuación de calidad de vida se midió utilizando el cuestionario de calidad de vida relacionada con el asma de Juniper. En los 6 estudios hubo una mejoría estadísticamente significativa con respecto a la puntuación de calidad de vida basal para los pacientes tratados con omalizumab con respecto al grupo placebo o control.

 

Valoración global del médico con respecto a la efectividad del tratamiento:

La valoración global del médico se realizó en cinco de los estudios anteriormente mencionados como una amplia medida del control del asma realizada por el médico que trata al paciente. El médico pudo tener en cuenta el PEF (flujo espiratorio máximo), los síntomas durante el día y la noche, el uso de medicación de rescate, la espirometría y las exacerbaciones. En los cinco estudios una proporción significativamente superior de los pacientes tratados con omalizumab declararon haber alcanzado una notable mejoría o un control completo del asma comparado con los pacientes tratados con placebo.

 

Niños de 6 a <12 años de edad

El soporte principal para la eficacia y seguridad de omalizumab en el grupo de edad de 6 a <12 años se obtiene de un ensayo multicéntrico, randomizado, doble ciego, controlado con placebo (estudio 7).

 

El estudio 7 fue un ensayo controlado con placebo que incluyó un subgrupo específico (n=235) de pacientes tal y como se define en la presente indicación, quienes fueron tratados con corticoides inhalados a dosis altas (≥500 µg/día de fluticasona o equivalente) más agonista beta de larga duración.

 

Según la opinión clínica del investigador, una exacerbación clínicamente significativa se definió como un empeoramiento de los síntomas del asma, la cual requería una dosis doble de corticosteroide inhalado con respecto al valor basal, durante un mínimo de 3 días y/o tratamiento de rescate con corticosteroides sistémicos (oral o intravenoso) durante un mínimo de 3 días.

 

En el subgrupo específico de pacientes con corticoides inhalados a dosis alta, el grupo de omalizumab tuvo una tasa inferior estadísticamente significativa de exacerbaciones asmáticas clínicamente significativas que el grupo placebo. A las 24 semanas, la diferencia en las tasas entre los grupos de tratamiento representó un descenso del 34% (razón de tasas 0,662, p = 0,047) relativo a placebo para los pacientes con omalizumab. En el segundo periodo de tratamiento doble ciego de 28 semanas la diferencia en las tasas entre los grupos de tratamiento representó un descenso del 63% (razón de tasas 0,37, p?0,001) relativo a placebo para los pacientes con omalizumab.

 

Durante el periodo de tratamiento doble ciego de 52 semanas (incluyendo la fase de esteroides a dosis fija de 24 semanas y la fase de ajuste de esteroides de 28 semanas) la diferencia en las tasas entre los grupos de tratamiento representó un descenso relativo del 50% (razón de tasas 0,504, p?0,001) en exacerbaciones para los pacientes con omalizumab.

 

El grupo de omalizumab mostró descensos mayores en el uso de agonistas beta como medicación de rescate que el grupo placebo al final del periodo de tratamiento de 52 semanas, aunque la diferencia entre los grupos de tratamiento no fue estadísticamente significativa. De la evaluación global de la efectividad del tratamiento al final del periodo de tratamiento doble ciego de 52 semanas en el subgrupo de pacientes graves con corticoides inhalados a dosis alta más agonistas beta de larga duración, la proporción de pacientes calificados como que tuvieron una efectividad de tratamiento “excelente” fue superior, y la proporción que tuvo una efectividad de tratamiento “moderada” o “débil” fue inferior en el grupo de omalizumab comparado con el grupo placebo; la diferencia entre grupos fue estadísticamente significativa (p<0,001), mientras que no hubo diferencias entre los grupos de omalizumab y placebo en las valoraciones de calidad de vida subjetiva de los pacientes.

 

Rinosinusitis crónica con pólipos nasales (RSCcPN)

La seguridad y eficacia de omalizumab se evaluaron en dos ensayos clínicos aleatorizados, doble ciego, controlados con placebo en pacientes con RSCcPN (Tabla 7). Los pacientes recibieron omalizumab o placebo por vía subcutánea cada 2 o 4 semanas (ver sección 4.2). Durante el estudio todos los pacientes recibieron tratamiento de base con mometasona intranasal. Para la inclusión en los estudios no se requirió cirugía nasosinusal previa ni utilización de corticosteroides sistémicos. Los pacientes recibieron omalizumab o placebo durante 24 semanas continuando con un periodo de seguimiento durante 4 semanas. Las características demográficas y basales, incluyendo comorbilidades alérgicas, se describen en la Tabla 6.

 

Tabla 6              Características demográficas y basales de los estudios de pólipos nasales

 

Parámetro

Estudio 1 de pólipos nasales

N=138

Estudio 2 de pólipos nasales

N=127

Edad media (años) (DE)

51,0 (13,2)

50,1 (11,9)

% Varones

63,8

65,4

Pacientes con uso de corticosteroides sistémicos en el año anterior (%)

18,8

26,0

Puntuación de pólipos nasales (NPS) bilateral endoscópica: media (DE), rango 0-8

6,2 (1,0)

6,3 (0,9)

Puntuación de la congestión nasal (NCS): media (DE), rango 0-3

2,4 (0,6)

2,3 (0,7)

Puntuación del sentido del olfato: media (DE), rango 0-3

2,7 (0,7)

2,7 (0,7)

Puntuación total SNOT-22: media (DE) rango 0-110

60,1 (17,7)

59,5 (19,3)

Eosinófilos en sangre (células/µl): media (DE)

346,1 (284,1)

334,6 (187,6)

IgE total UI/ml: media (DE)

160,9 (139,6)

190,2 (200,5)

Asma (%)

53,6

60,6

              Leve (%)

37,8

32,5

              Moderada (%)

58,1

58,4

              Grave (%)

4,1

9,1

Enfermedad respiratoria exacerbada por aspirina (%)

19,6

35,4

Rinitis alérgica

43,5

42,5

DE = desviación estándar; SNOT-22 = cuestionario de resultados nasosinusales de 22 ítems; IgE = Inmunoglobulina E; UI = unidades internacionales. Para NPS, NCS y SNOT-22 las puntuaciones altas indican una mayor gravedad de la enfermedad.

 

Las variables coprimarias fueron la puntuación de pólipos nasales (NPS) y la puntuación media diaria de la congestión nasal (NCS) en la semana 24. En los estudios de pólipos nasales 1 y 2, los pacientes que recibieron omalizumab tuvieron una mejora estadísticamente significativa de las características basales de NPS en la semana 24 y en la media semanal de la puntuación de NCS frente a los pacientes que recibieron placebo. Los resultados de los estudios de pólipos nasales 1 y 2 se muestran en la Tabla 7.

 

Tabla 7              Variación desde la situación basal de las puntuaciones clínicas en los estudios de pólipos nasales 1 y 2 y datos agrupados en la semana 24

 

 

Pólipos nasales
estudio 1

Pólipos nasales
estudio 2

Pólipos nasales
resultados agrupados

 

Placebo

Omalizumab

Placebo

Omalizumab

Placebo

Omalizumab

N

66

72

65

62

131

134

Puntuación de pólipos nasales

 

 

 

Media basal

6,32

6,19

6,09

6,44

6,21

6,31

Cambio medio de MC en semana 24

0,06

-1,08

-0,31

-0,90

-0,13

-0,99

Diferencia (IC 95%)

-1,14 (-1,59, -0,69)

-0,59 (-1,05, -0,12)

-0.86 (-1,18, -0,54)

Valor-p

<0,0001

0,0140

<0,0001

Media semanal de la puntuación diaria de CN

 

 

 

Media basal

2,46

2,40

2,29

2,26

2,38

2,34

Cambio medio de MC en semana 24

-0,35

-0,89

-0,20

-0,70

-0,28

-0,80

Diferencia (IC 95%)

-0,55 (-0,84, -0,25)

-0,50 (-0,80, -0,19)

-0,52 (-0,73, -0,31)

Valor-p

0,0004

0,0017

<0,0001

TNSS

 

 

 

Media basal

9,33

8,56

8,73

8,37

9,03

8,47

Cambio medio de MC en semana 24

-1,06

-2,97

-0,44

-2,53

-0,77

-2,75

Diferencia (IC 95%)

-1,91 (-2,85, -0,96)

-2,09 (-3,00, -1,18)

-1,98 (-2,63, -1,33)

Valor-p

0,0001

<0,0001

<0,0001

SNOT-22

 

 

 

Media basal

60,26

59,82

59,80

59,21

60,03

59,54

Cambio medio de MC en semana 24

-8,58

-24,70

-6,55

-21,59

-7,73

-23,10

Diferencia (IC 95%)

-16,12 (-21,86, -10,38)

-15,04 (-21,26, -8,82)

-15,36 (-19,57, -11,16)

Valor-p

<0,0001

<0,0001

<0,0001

(DMI = 8,9)

 

 

 

UPSIT

 

 

 

Media basal

13,56

12,78

13,27

12,87

13,41

12,82

Cambio medio de MC en semana 24

0,63

4,44

0,44

4,31

0,54

4,38

Diferencia (IC 95%)

3,81 (1,38, 6,24)

3,86 (1,57, 6,15)

3,84 (2,17, 5,51)

Valor-p

0,0024

0,0011

<0,0001

MC=mínimo cuadrado; IC = intervalo de confianza; TNSS = puntuación total de síntomas nasales; SNOT-22 = cuestionario de resultados nasosinusales de 22 ítems; UPSIT = prueba de identificación del olfato de la Universidad de Pennsylvania; DMI = diferencia mínima importante.

 

Figura 1              Cambio medio desde la situación basal en la puntuación de congestión nasal y cambio medio desde la situación basal en la puntuación de pólipos nasales por grupo de tratamiento en el estudio de pólipos nasales 1 y en el estudio de pólipos nasales 2

 

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En un análisis agrupado preespecificado del tratamiento de rescate (corticosteroides sistémicos durante ?3 días consecutivos o polipectomía nasal), la proporción de pacientes que requirieron tratamiento de rescate durante el periodo de 24 semanas de tratamiento fue menor con omalizumab comparado con placebo (2,3% frente a 6,2%, respectivamente). El Odds-ratio de haber empleado tratamiento de rescate en omalizumab comparado con placebo fue de 0,38 (IC de 95%: 0,10, 1,49). No se notificaron cirugías nasosinusales en ningún ensayo.

 

La eficacia y seguridad a largo plazo de omalizumab en pacientes con RSCcPN que habían participado en los estudios de pólipos nasales 1 y 2 se evaluó en un estudio de extensión abierto. Los datos de eficacia de este estudio sugieren que el beneficio clínico obtenido en la semana 24 se mantuvo hasta la semana 52. En general los datos de seguridad fueron coherentes con el perfil de seguridad conocido de omalizumab.

 

 

5.2. Propiedades farmacocinéticas

Se ha estudiado la farmacocinética de omalizumab en pacientes adultos y adolescentes con asma alérgica, así como en pacientes adultos con RSCcPN. Las características farmacocinéticas generales de omalizumab son similares en estas poblaciones de pacientes.

 

Absorción

 

Tras la administración subcutánea, omalizumab se absorbe con una biodisponibilidad absoluta media del 62%. Después de administrar una dosis subcutánea única a pacientes adultos y adolescentes con asma, omalizumab se absorbió lentamente alcanzando concentraciones plasmáticas máximas después de una media de 78 días. La farmacocinética de omalizumab es lineal a dosis mayores de 0,5 mg/kg. Tras dosis múltiples de omalizumab, las áreas bajo la curva de concentración plasmática-tiempo del Día 0 al Día 14 en estado estacionario fueron de hasta 6-veces las obtenidas tras la primera dosis.

 

La administración de Xolair fabricado como una formulación liofilizada o líquida dio como resultado perfiles similares de concentración sérica-tiempo de omalizumab.

 

Distribución

 

In vitro, omalizumab forma complejos de tamaño limitado con la IgE. No se han observado tanto in vitro como in vivo complejos precipitantes ni complejos con pesos moleculares superiores a un millón de Daltons. Tras la administración subcutánea el volumen de distribución aparente en los pacientes fue de 78 ± 32 ml/kg.

 

Eliminación

 

El aclaramiento de omalizumab comprende procesos de aclaramiento de las IgG, así como, aclaramiento a través de uniones específicas y formación de complejos con su ligando específico, la IgE. La eliminación hepática de IgG incluye una degradación en el sistema reticuloendotelial y células endoteliales. La IgG inalterada también se excreta en la bilis. La vida media de eliminación plasmática de omalizumab en pacientes asmáticos fue de un promedio de 26 días, con un aclaramiento aparente promedio de 2,4 ? 1,1 ml/kg/día. Además, la duplicación del peso corporal hace que el aclaramiento aparente sea de aproximadamente el doble.

 

Características demográficas

 

Edad, Raza/Grupo étnico, Sexo, Índice de Masa Corporal

Se analizó la farmacocinética poblacional de omalizumab con el fin de evaluar los efectos de las características demográficas. El análisis de los escasos datos disponibles indica que no es necesario efectuar un ajuste de la dosis en función de la edad (676 años para pacientes con asma alérgica; 18 a 75 años para pacientes con RSCcPN), raza/grupo étnico, sexo o Índice de Masa Corporal (ver sección 4.2).

 

Insuficiencia renal y hepática

No se dispone de datos farmacocinéticos o farmacodinámicos en pacientes con insuficiencia renal o hepática (ver las secciones 4.2 y 4.4).

 

5.3. Datos preclínicos sobre seguridad

Se ha estudiado la seguridad de omalizumab en monos cinomolgos, ya que el omalizumab se une a las IgE del cinomolgos y humanas con una afinidad similar. Se detectaron anticuerpos a omalizumab en algunos monos tras la administración subcutánea o intravenosa repetida. Sin embargo, no se observó toxicidad aparente, tales como enfermedad mediada por inmunocomplejos o citotoxicidad dependiente de complemento. No hubo evidencia de una respuesta anafiláctica debido a la desgranulación de los mastocitos en monos cinomolgos.

 

La administración crónica de omalizumab a niveles de dosis de hasta 250 mg/kg (al menos 14 veces la dosis clínica más alta recomendada en mg/kg de acuerdo con la tabla de dosis recomendada) fue bien tolerada en primates no humanos (tanto en animales adultos como en jóvenes), con la excepción de un descenso en las plaquetas sanguíneas dependiente de la dosis y de la edad, con una mayor sensibilidad en animales jóvenes. La concentración plasmática necesaria para alcanzar un descenso del 50% en las plaquetas con respecto al valor basal en monos adultos cinomolgos fue aproximadamente de 4 a 20 veces más elevada que la concentración plasmática clínica máxima anticipada. Además, se observó inflamación y hemorragia aguda en el lugar de la inyección en monos cinomolgos.

 

No se han realizado estudios de carcinogenicidad formal con omalizumab.

 

En los estudios de reproducción en monos cinomolgos, dosis subcutáneas de hasta 75 mg/kg por semana (al menos 8 veces la dosis clínica más alta recomendada en mg/kg durante un periodo de 4semanas) no provocaron toxicidad materna, embriotoxicidad o teratogenicidad cuando se administró durante toda la organogénesis y no provocó efectos adversos sobre el crecimiento fetal o neonatal cuando se administró durante la fase final de la gestación, parto y lactancia.

 

Omalizumab se excretó en la leche materna en monos cinomolgos. Los niveles de omalizumab en la leche fueron del 0,15% con respecto a la concentración sérica materna.

 

 

6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1. Lista de excipientes

Hidrocloruro de arginina

Hidrocloruro de histidina monohidrato

Histidina

Polisorbato 20

Agua para preparaciones inyectables

 

6.2. Incompatibilidades

Este medicamento no debe mezclarse con otros medicamentos.

6.3. Periodo de validez

18 meses.

 

El medicamento puede conservarse durante un total de 48 horas a 25 ?C.

6.4. Precauciones especiales de conservación

Conservar en nevera (entre 2 ?C y 8 ?C).

No congelar.

Conservar en el embalaje original para protegerlo de la luz.

 

6.5. Naturaleza y contenido del envase

Xolair 75 mg solución inyectable en jeringa precargada (aguja fijada de calibre 26, protector de la jeringa azul)

 

Xolair 75 mg solución inyectable en jeringa precargada se comercializa como una solución de 0,5 ml en una jeringa precargada cilíndrica (vidrio tipo I) con una aguja fijada de calibre 26 (acero inoxidable), tapón de émbolo (tipo I) y protector de la aguja.

 

Tamaños de envase: envase que contiene 1 jeringa precargada y envases múltiples que contienen 4 (4 x 1) o 10 (10 x 1) jeringas precargadas.

 

Xolair 75 mg solución inyectable en jeringa precargada (aguja fijada de calibre 27, émbolo azul)

 

Xolair 75 mg solución inyectable en jeringa precargada se comercializa como una solución de 0,5 ml en una jeringa precargada cilíndrica (vidrio tipo I) con una aguja fijada de calibre 27 (acero inoxidable), tapón de émbolo (tipo I) y protector de la aguja.

 

Tamaños de envase: envase que contiene 1 jeringa precargada y envases múltiples que contienen 3 (3 x 1) o 6 (6 x 1) jeringas precargadas.

 

Xolair 75 mg solución inyectable en pluma precargada

 

Xolair 75 mg solución inyectable en pluma precargada se comercializa como una solución de 0,5 ml en una pluma precargada cilíndrica (vidrio tipo I) con una aguja fijada de calibre 27 (acero inoxidable), tapón de émbolo (tipo I) y protector de la aguja.

 

Tamaños de envase: envase que contiene 1 pluma precargada y envases múltiples que contienen 3 (3 x 1) o 6 (6 x 1) plumas precargadas.

 

Puede que solamente estén comercializados algunos tamaños de envases.

 

6.6. Precauciones especiales de eliminación y otras manipulaciones

Jeringa precargada

 

La jeringa precargada de único uso es para uso individual. Se debe sacar de la nevera 30 minutos antes de la inyección para que alcance la temperatura ambiente.

 

Pluma precargada

 

La pluma precargada de único uso es para uso individual. Se debe sacar de la nevera 30 minutos antes de la inyección para que alcance la temperatura ambiente.

 

Instrucciones de eliminación

 

Deseche inmediatamente la jeringa o la pluma usada en un contenedor para material cortante.

 

La eliminación del medicamento no utilizado y de todos los materiales que hayan estado en contacto con él se realizará de acuerdo con la normativa local.

 

 

 

7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

 

Novartis Europharm Limited

Vista Building

Elm Park, Merrion Road

Dublín 4

Irlanda

 

8. NÚMERO(S) DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

Xolair 75 mg solución inyectable en jeringa precargada

 

EU/1/05/319/005

EU/1/05/319/006

EU/1/05/319/007

EU/1/05/319/018

EU/1/05/319/019

EU/1/05/319/020

 

Xolair 75 mg solución inyectable en pluma precargada

 

EU/1/05/319/021

EU/1/05/319/022

EU/1/05/319/023

 

9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/ RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN

 

Fecha de la primera autorización: 25/octubre/2005

Fecha de la última renovación: 22/junio/2015

 

10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO

Noviembre 2023

 

La información detallada de este medicamento está disponible en la página web de la Agencia Europea de Medicamentos http://www.ema.europa.eu

 

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