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1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO
Xadago 50 mg comprimidos recubiertos con pelicula
Xadago 100 mg comprimidos recubiertos con pelicula
2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Xadago 50 mg comprimidos recubiertos con película.
Cada comprimido recubierto con película contiene safinamida metansulfonato, equivalente a 50 mg de safinamida .
Xadago 100 mg comprimidos recubiertos con película.
Cada comprimido recubierto con película contiene safinamida metansulfonato, equivalente a 100 mg de safinamida.
Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.
3. FORMA FARMACÉUTICA
Comprimido recubierto con película (comprimido)
Xadago 50 mg comprimidos recubiertos con película.
Comprimidos recubiertos con película de color naranja a cobre, redondos, bicóncavos, de 7 mm de diámetro, con brillo metálico, marcados con un "50" en un lado.
Xadago 100 mg comprimidos recubiertos con película.
Comprimidos recubiertos con película de color naranja a cobre, redondos, bicóncavos, de 9 mm de diámetro, con brillo metálico, marcados con un "100" en un lado.
4. DATOS CLÍNICOS
4.1. Indicaciones terapéuticas
Xadago está indicado para el tratamiento de pacientes adultos con enfermedad de Parkinson (EP) idiopática como tratamiento complementario a una dosis estable de levodopa (L-dopa) sola o en combinación con otros medicamentos antiparkinsonianos, en pacientes en fase media o avanzada con fluctuaciones.
4.2. Posología y forma de administración
Posología
El tratamiento con safinamida se debe iniciar con 50 mg diarios. Esta dosis diaria se puede incrementar a 100 mg/día en función de las necesidades clínicas del paciente.
Si se olvida de tomar una dosis, se debe tomar la siguiente dosis al día siguiente a la hora habitual.
Pacientes de edad avanzada
No es necesario modificar la dosis en pacientes de edad avanzada.
Existe una experiencia limitada en la administración de safinamida en pacientes mayores de 75 años.
Insuficiencia hepática
El uso de safinamida está contraindicado en pacientes con insuficiencia hepática grave (ver sección 4.3). No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia hepática leve. Para pacientes con insuficiencia hepática moderada se recomienda la dosis más baja de 50 mg/día. Si la insuficiencia hepática del paciente progresa de moderada a grave, se debe interrumpir el tratamiento con safinamida (ver sección 4.4).
Insuficiencia renal
No es necesario modificar la dosis en pacientes con insuficiencia renal.
Población pediátrica
No se ha establecido la seguridad y eficacia de safinamida en niños y adolescentes menores de 18 años. No se dispone de datos.
Forma de administración
Vía oral.
Safinamida se debe tomar con agua.
Safinamida se puede tomar con o sin alimentos.
4.3. Contraindicaciones
Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes incluidos en la sección 6.1. Tratamiento concomitante con otros inhibidores de la monoamino oxidasa (MAO) (ver las secciones 4.4 y 4.5).
Tratamiento concomitante con petidina (ver las secciones 4.4 y 4.5).
Uso en pacientes con insuficiencia hepática grave (ver sección 4.2).
Uso en pacientes con albinismo , degeneración retiniana, uveítis, retinopatía hereditaria o retinopatía diabética proliferativa grave (ver las secciones 4.4 y 5.3).
4.4. Advertencias y precauciones especiales de empleo
Advertencia general
En general, safinamida se puede utilizar con inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) a la menor dosis eficaz, con precaución debido a los síntomas serotoninérgicos. En concreto, se debe evitar el uso concomitante de safinamida con fluoxetina o fluvoxamina . Si el tratamiento concomitante es necesario, estos medicamentos se deben utilizar en dosis bajas (ver sección 4.5). Debe haber transcurrido un periodo de reposo farmacológico de los ISRS administrados previamente correspondiente a cinco semividas antes de empezar el tratamiento con safinamida.
Debe haber transcurrido un mínimo de 7 días entre la interrupción de safinamida y el inicio del tratamiento con los inhibidores de la MAO o petidina (ver las secciones 4.3 y 4.5).
Cuando safinamida se administre concomitantemente con productos que son sustratos de la BCPR, consultar la ficha técnica o el resumen de características del producto de ese medicamento en particular.
Insuficiencia hepática
Se debe iniciar con precaución el tratamiento con safinamida en pacientes con insuficiencia hepática moderada. Si la insuficiencia hepática del paciente progresa de moderada a grave, se debe interrumpir el tratamiento con safinamida (ver secciones 4.2, 4.3 y 5.2).
Posibilidad de degeneración retiniana en pacientes con historial previo de trastorno retiniano
Safinamida no se debe administrar a pacientes con antecedentes oftalmológicos que puedan aumentar el riesgo de efectos potenciales para la retina (por ejemplo, antecedentes familiares de trastorno retiniano hereditario o antecedentes de uveítis), ver las secciones 4.3 y 5.3.
Trastornos del control de impulsos (TCI)
Los trastornos del control de impulsos se pueden presentar en pacientes que están recibiendo tratamiento con agonistas dopaminérgicos y/o tratamientos dopaminérgicos. En algunos informes sobre TCI, se ha observado también con el uso de inhibidores de la MAO. El tratamiento con safinamida no se ha asociado a ningún incremento en la aparición de TCI.
Se debe informar tanto a los pacientes como a los cuidadores de los síntomas conductuales de los TCI que se han observado en los pacientes que reciben tratamiento con inhibidores de la MAO, incluidos casos de compulsión, pensamientos obsesivos, ludopatía, aumento de la libido, hipersexualidad, comportamiento im pulsiv o, y de compras y gastos compulsivos.
Efectos adversos dopaminérgicos
Safinamida utilizada como complemento de la levodopa puede potenciar los efectos adversos de la levodopa y puede agudizar la disquinesia previa, lo cual puede hacer necesario una disminución de la levodopa. Este efecto no se observó cuando se utilizó safinamida como complemento de agonistas de los receptores de la dopamina en los pacientes con EP en fase inicial.
4.5. Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción
Interacciones fannacodinámicas in vivo e in vitro Inhibidores de la MAO y petidina
Safinamida no se debe administrar con otros inhibidores de la MAO (incluidos moclobemida), ya que puede haber un riesgo de inhibición no selectiva de la MAO que puede derivar en una crisis hipertensiva (ver sección 4.3).
Se han notificado reacciones adversas graves derivadas del uso concomitante de petidina e inhibidores de la MAO. Dado que puede ser un efecto de clase, la administración concomitante de safinamida y petidina está contraindicada (ver sección 4.3).
Se han notificado interacciones de medicamentos derivadas del uso concomitante de inhibidores de la MAO y medicamentos simpatomiméticos. En vista de la actividad inhibidora de la MAO de safinamida, la administración concomitante de safinamida con simpatomiméticos, como los presentes en descongestivos nasales y orales o medicamentos para el resfriado que contienen efedrina o pseudoefedrina se debe realizar con precaución (ver sección 4.4).
Dextrometorfano
Se han notificado interacciones de medicamentos derivadas del uso concomitante de dextrometorfano e inhibidores de la MAO no selectivos. En vista de la actividad inhibidora de la MAO de safinamida, no se recomienda la administración simultánea de safinamida con dextrometorfano. Si el tratamiento concomitante es necesario, se debe utilizar con precaución (ver sección 4.4).
Antidepresivos
Se debe evitar el uso concomitante de safinamida con fluoxetina o fluvoxamina (ver sección 4.4). Esta precaución se basa en la aparición, aunque rara, de reacciones adversas graves (por ejemplo, síndrome serotonínico) , que se han producido al utilizar ISRS y dextrometorfano con inhibidores de la MAO. Si el uso concomitante de estos medicamentos es necesario, se debe realizar con la dosis mínima efectiva. Antes de iniciar el tratamiento con safinamida, se debe considerar un periodo de reposo farmacológico correspondiente a 5 semividas del ISRS.
Se han notificado reacciones adversas graves derivadas del uso concomitante de inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS), inhibidores de la recaptación de serotonina y norepinefrina (IRSN), antidepresivos tricíclicos o tetracíclicos e inhibidores de la MAO (ver sección 4.4). En vista de la actividad inhibidora reversible y selectiva de la MAO tipo B de safinamid a, se pueden administrar antidepresivos, pero a las dosis mínimas necesarias.
Interacciones farmacocinéticas in vivo e in vitro
Safinamida puede inhibir de manera transitoria la BCPR in vitro. En estudios de interacciones medicamentosas en humanos, se observó una interacción débil con rosuvastatina (incremento del AUC de entre 1,25 y 2 veces), pero no se observó interacción significativa con diclofenaco. Se recomienda vigilar a los pacientes cuando se administre safinamida con otros medicamentos sustratos de la BCPR (por ejemplo, rosuvastatina, pitavastatina, pravastatina, ciprofloxacino, metotrexato, topotecán, diclofenaco o gliburida) y consultar sus FT para determinar si es necesario un ajuste de la dosis.
Safinamida se elimina casi exclusivamente mediante el metabolismo , en su mayoría debido a amidasas de alta capacidad que aún no se han caracterizado. La safinamida se elimina sobre todo a través de la orina. En los microsomas hepáticos humanos (MHH), parece que el CYP3A4 cataliza el paso de N desalquilación, ya que el ketoconazol inhibió el aclaramiento de safinamida en los MHH en un 90 %.
Safinamida inhibe la OCTl in vitro a concentraciones clínicamente relevantes en vena porta. Así pues, se debe tener precaución cuando safinamida se administra de forma conjunta con medicamentos que son sustratos de la OCTl y tienen una Tmáx similar a safinamida (2 horas) (p. ej., metformina, aciclovir, ganciclovir) ya que, como consecuencia, la exposición a dichas sustancias puede verse incrementada.
El metabolito NW-1153 es un sustrato de OAT3 a concentraciones clínicamente relevantes.
Los medicamentos inhibidores de OAT3 administrados de forma concomitante con safinamida pueden reducir la depuración de NW-1153 y, por tanto, aumentar la exposición sistémica. La exposición sistémica de NW 1153 es baja (1/10 de safinamida original). Es muy probable que este crecimiento no tenga relevancia clínica, dado que NW 1153, el primer producto de la vía metabólica, se transforma posteriormente en metabolitos secundarios y terciarios.
Población pediátrica
Los estudios de interacciones se han realizado solo en adultos.
4.6. Fertilidad, embarazo y lactancia
Mujeres en edad fértil
No se debe administrar safinamida a mujeres en edad fértil a menos que se utilicen métodos anticonceptivos adecuados.
Embarazo
No hay datos o éstos son limitados relativos al uso de safinamida en mujeres embarazadas. Los estudios realizados en animales han mostrado toxicidad para la reproducción (ver sección 5.3). No se recomienda utilizar Xadago durante el embarazo ni en mujeres en edad fértil que no estén utilizando métodos anticonceptivos.
Lactancia
Los datos farmacodinámicos /toxico lógicos disponibles en animales muestran que safinamida se excreta en la leche (para mayor información ver sección 5.3). ;
No se puede excluir el riesgo para los lactantes. Xadago no se debe usar durante el periodo de lactancia.
Fertilidad
Los estudios con animales indican que el tratamiento con safinamida está asociado a reacciones adversas en la función reproductora de ratas hembra y la calidad del esperma. La fertilidad de ratas macho no se ve afectada (ver sección 5.3).
4.7. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
Durante el tratamiento con safinamida puede producirse somnolencia y mareo, por lo que los pacientes deben tener precaución a la hora de utilizar máquinas peligrosas, incluidos vehículos con motor, hasta que estén seguros de que safinamida no les afecta negativamente.
4.8. Reacciones adversas
Resumen del perfil de seguridad
La discinesia fue la reacción adversa más frecuente notificada en los pacientes que recibieron tratamiento con safinamida junto con L-dopa sola o en combinación con otros tratamientos antiparkinsonianos.
Se sabe que con el uso concomitante de ISRS, IRSN, antidepresivos tricíclicos/tetracíclicos e inhibidores de la MAO se producen reacciones adversas graves, como crisis hipertensivas (hipertensión arterial, síncope), síndrome maligno por neurolépticos (confusión , sudo ración, hipertonía, hipertermia y aumento del nivel de creatina cinasa), síndrome serotonínico (confusión, hipertensión, rigidez muscular, alucinaciones) e hipotensión. Con los inhibidores de la MAO, se han notificado interacciones farmacológicas con el uso concomitante de medicamentos simpatomiméticos.
Trastornos del control de impulsos: la ludopatía, el aumento de la libido, la hipersexualidad , las compras y los gastos compulsivos, la hiperfagia y comer compulsivamente se pueden manifestar en los pacientes a los que se les está administrando un tratamiento con agonistas de la dopamina y/u otros tratamientos dopaminérgicos.
Tabla de reacciones adversas
La siguiente tabla incluye todas las reacciones adversas que se notificaron en estudios clínicos en los que se consideró que las reacciones adversas estaban relacionadas.
Las reacciones adversas se clasifican por frecuencia mediante las siguientes convenciones: muy frecuentes (>1/10), frecuentes (> 1/100 a <1/10), poco frecuentes (>1/1.000 a <1/100), raras (>1/10.000 a <1/1.000), muy raras (<1/10.000) y frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).
Sistema de clasificación de órganos |
Muy frecuentes |
Frecuentes |
Poco frecuentes |
Raras |
Infecciones e |
|
|
Infección urinaria |
Bronconeumonía, |
infestaciones |
|
forúnculo, |
||
|
|
nasofaringitis, piodermia, |
||
|
|
rinitis, |
||
|
|
infección dental, |
||
|
|
infección vírica |
||
Neoplasias benignas, |
|
|
Carcinoma |
Acrocordón, |
malignas y no |
basocelular |
nevus melanocítico, |
||
especificadas (incl. quistes y pólipos) |
|
queratosis seborreica, papiloma cutáneo |
||
Trastornos de la |
|
|
Anemia, |
Eosinofilia, |
sangre y del sistema |
leucocitopenia, |
linfocitopenia |
||
linfático |
alteración de los glóbulos rojos |
|
||
Trastornos del |
|
|
Disminución del |
Caquexia, |
metabolismo y de la |
apetito, |
hiperpotasiemia |
||
nutrición |
hipertrigliceridemia, aumento del apetito, |
|
||
|
hipercolesterolemia, |
|
||
|
hiperglucemia |
|
||
Trastornos psiquiátricos |
|
Insomnio |
Alucinaciones, depresión , |
Compulsiones, delirio , |
|
|
sueños anormales, |
desorientación , |
|
|
|
ansiedad, estado de confusión, |
ilusiones, comportamiento |
|
|
|
inestabilidad afectiva, |
impulsivo, |
|
|
|
aumento de la libido, |
pérdida de libid o, |
|
|
|
trastorno psicótico, agitación, |
pensamientos obsesivos, paranoia, |
|
|
|
trastornos del sueño |
eyaculación precoz, |
|
|
|
|
ataques de sueño, fobia social, |
|
|
|
|
ideas de suicidio |
|
Trastornos del |
|
Discinesia |
Parestesia, |
Coordinación anormal, |
sistema nervioso |
somnolencia, mareos, |
trastorno del equilibrio, |
trastornos de la atención, disgeusia , |
|
|
cefaleas, |
hipoestesia, |
hiporreflexia, |
|
|
Parkinson |
distonía, malestar cefálico, |
radiculitis, síndrome de las piernas |
|
|
|
disartria, |
inquietas, |
|
|
|
síncope, trastorno cognitivo |
sedación |
|
Trastornos oculares |
|
Catarata |
Vista nublada, |
Ambliopía, |
|
|
escotoma, |
cromatopsia, |
|
|
|
diplopía, fotofobia, |
retinopatía diabética, eritropsia, |
|
|
|
trastorno de la retina, |
hemorragia ocular, |
|
|
|
conjuntivitis, glaucoma |
dolor ocular, edema del párpado , hipe rmetropía, |
|
|
||||
|
|
|
queratitis, |
|
|
|
|
aumento del lagrimeo, ceguera nocturna, |
|
Sistema de clasificación de órganos |
Muy frecuentes |
Frecuentes |
Poco frecuentes |
Raras |
|
|
|
|
edema de papila, presbicia, estrabismo |
Trastornos del oído y del laberinto |
|
|
Vértigo |
|
Trastornos cardíacos |
|
|
Palpitaciones, taquicardia, bradicardia sinusal, arritmia |
Infarto de miocardio |
Trastornos vasculares |
|
Hipotensión ortostática |
Hipertensión, hipotensión, vanees |
Espasmo arterial, arterioesclerosis, crisis hipertensiva |
Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos |
|
|
Tos, disnea, nnorrea |
Broncoespasmo, disfonía, dolor bucofaríngeo, espasmo bucofaríngeo |
Trastornos gastrointestinales |
|
Náusea |
Estreñimiento , dispepsia, vómitos, sequedad de boca, diarrea , dolor abdominal, gastritis, flatulencia, distensión abdominal, hipersecreción salival, reflujo gastroesofágico, aftas |
Úlcera gastroduoden al, peristaltismo, hemorragia digestiva alta |
Trastornos hepatobiliares |
|
|
|
Hiperbilirrubinemia |
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo |
|
|
Hiperhidrosis, prurito generalizado, reacción fotosensible, eritema |
Alopecia, ampolla, dermatitis de contacto, dermatosis, eqmmos1s, queratosis liquenoide, sudores nocturnos, dolor cutáneo, trastornos de pigmentación, psoriasis, dermatitis seborreica |
Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo |
|
|
Lumbago, artralgia, espasmos musculares, hipertonía, dolor en las extremidades , debilidad muscular, sensación de pesadez |
Espondiloartritis anquilosante, dolor lumbar, inflamación articular, dolor osteomuscular, mialgia, dolor de cuello, osteoartritis, ganglión |
|
||||
Trastornos renales y unnanos |
|
|
Nicturia, disuria |
Urgencia miccional , poliuria, piuria, |
Sistema de clasificación de órganos |
Muy frecuentes |
Frecuentes |
Poco frecuentes |
Raras |
|
|
|
|
disuria inicial |
Trastornos del aparato reproductor y de la mama |
|
|
Disfunción eréctil |
Adenoma de próstata, trastorno mamario , dolor mamario |
Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración |
|
|
Paresia, astenia, alteración de la marcha, edema periférico, dolor, sensación de calor |
Disminución del efecto del fármaco, intolerancia al fármaco, sensación de frío, malestar general, fiebre, xeros1s |
Exploraciones complementarias |
|
|
Disminución de peso, aumento de peso, aumento del nivel de creatina cinasa en sangre, aumento del nivel de triglicéridos en sangre, aumento del nivel de glucosa en sangre, aumento del nivel de urea en sangre, aumento del nivel de fosfatasa alcalina en sangre, aumento del nivel de bicarbonato en sangre, aumento del nivel de creatinina en sangre, intervalo QT prolongado, prueba de función renal con resultado anormal, análisis de orina anormal, aumento de tensión arterial, disminución de tensión arterial, diagnóstico anormal de procedimiento oftálmico |
Disminución del nivel de calcio en sangre, disminución del nivel de potasio en sangre, disminución del nivel de colesterol en sangre, aumento de la temperatura corporal, soplo cardiaco, resultado de ergometría anormal, disminución del nivel de hematocrito, disminución del nivel de hemoglobina , disminución del ratio normalizado internacional, disminución del recuento de linfocitos, disminución del recuento de plaquetas, aumento del nivel de lipoproteínas de muy baja densidad |
Lesiones traumáticas, intoxicaciones y complicaciones de procedimientos terapéuticos |
|
Caída |
Fractura en el pie |
Contusión, embolia grasa, traumatismo craneal, lesiones bucale s, lesiones esqueléticas |
|
|
|||
Circunstancias sociales |
|
|
|
Apuestas |
Descripción de reacciones adversas seleccionadas
La discinesia se produjo en las fases tempranas del tratamiento. Se notificó como " grave", lo que llevó a la interrupción del tratamiento en unos cuantos pacientes (1,5 % aproximadamente). No requirió la reducción de la dosis en ningún paciente.
Notificación de sospechas de reacciones adversas
Es importante notificar sospechas de reacciones adversas al medicamento tras su autorización. Ello permite una supervisión continuada de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales sanitarios a notificar las sos echas de reacciones adversas a través del sistema nacional de notificación incluido en el Apéndice M.
4.9. Sobredosis
En un paciente sospechoso de consumir más de la dosis prescrita de 100 mg/dia durante un mes, se notificaron síntomas de confusión, somnolencia, olvidos y pupilas dilatadas . Los síntomas desaparecieron al interrumpir el medicamento, sin dejar secuelas.
El patrón previsto de eventos o síntomas tras una sobredosis intencionada o accidental de safinamida estaría relacionado con su perfil farmacodinámico: Inhibición de la MAO tipo B con inhibición dependiente de la actividad de los canales de Na+. Entre los síntomas de una inhibición excesiva de la MAO tipo B (aumento del nivel de dopamina) se incluyen hipertensión, hipotensión postural, alucinaciones, agitación, náuseas, vómitos y discinesia.
No existe ningún antídoto contra safinamida ni ningún tratamiento específico para la sobredosis de safinamida. Si se produce una sobredosis importante, se debe interrumpir el tratamiento con safinamida. Se debe administrar un tratamiento complementario según prescripción facultativa.
5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
5.1. Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: Antiparkinsonianos. Inhibidores monoamino oxidasa B, código ATC: N04BD03.
Mecanismo de acción
Safinamida actúa tanto mediante un mecanismo de acción dopaminérgico como no dopaminérgico. Safinamida es un inhibidor reversible y altamente selectivo de la MAO tipo B, que causa un aumento en los niveles extracelulares de la dopamina en el cuerpo estriado. La safinamida se asocia a la inhibición dependiente del estado de los canales de sodio (Na+) dependientes del voltaje y de la modulación de la liberación estimulada de glutamato. No se ha establecido hasta qué punto los efectos no dopaminérgicos contribuyen al efecto global.
Efectos farmacodinámicos
Los modelos farmacocinéticos poblacionales desarrollados a raíz de estudios de pacientes con enfermedad de Parkinson indican que los efectos farmacocinéticos y farmacodinámicos de safinamida no dependen de la edad, el sexo, el peso, la función renal ni la exposición a levodopa. Esto indica que, en función de estas varia bles, no es necesario ajustar la dosis.
Los análisis conjuntos de los datos de reacciones adversas procedentes de estudios controlados por placebo de pacientes con enfermedad de Parkinson indican que la administración concomitante de safinamida con una amplia categoría de medicamentos utilizados con frecuencia en esta población de pacientes (antihipertensores, hipocolesterolemiantes betabloqueantes, antiinflamatorios no esteroides, medicamentos, inhibidores de bombas de protones, antidepresivos, etc.) no se asocia a un mayor riesgo de reacciones adversas. No se estratificaron los estudios para los tratamientos concomitantes. No se realizaron estudios de interacción aleatorizados de estos medicamentos.
Eficacia clínica
Estudios en pacientes con EP en fase media a avanzada
La eficacia de safinamida como tratamiento complementario en pacientes con EP en fase media a avanzada, con fluctuaciones motoras, que en la actualidad reciben L-dopa sola o en combinación con otros medicamentos para la EP, se evaluó en dos estudios doble ciego, controlados con placebo: el estudio SETTLE (estudio 27919; con dosis de 50-100 mg/día durante 24 semanas) y el estudio 016/018 (con dosis de 50 y 100 mg/día durante 2 años; estudio doble ciego, controlado con placebo).
La variable principal de eficacia se estableció en el cambio a partir del inicio hasta el final durante el periodo ON sin discinesia problemática.
Las variables secundarias de eficacia incluyeron el periodo OFF, UPDRS II y III (Escala Unificada de Evaluación de la Enfermedad de Parkinson, parte II y III) y la impresión clínica global del cambio (ICG-C).
Tanto el estudio SETTLE como los estudios 016/018 indicaron una superioridad significativa de safinamida, en comparación con el placebo, en las dosis establecidas de 50 y 100 mg/día en las variables principal y secundarias seleccionadas de eficacia, tal y como se recoge en la siguiente tabla. El efecto del periodo ON se mantuvo al final de la fase de tratamiento doble ciego de 24 meses con las dos dosis de safinamida en comparación con el placebo.
Estudio |
016 (24 semanas) |
016/018 (2 años) |
27919 (SETTLE) (24 semanas) |
|||||||||||||
Dosis (mg/dia) (a) |
Placebo |
Safinamida |
Placebo |
Safinamida |
Placebo |
Safinamida |
||||||||||
50 |
100 |
50 |
100 |
50-100 (d) |
||||||||||||
Aleatorizados |
222 |
223 |
224 |
222 |
223 |
224 |
275 |
274 |
||||||||
Edad (años) (b) |
59,4 (9,5) |
60,1 (9,2) |
60,1 (9,2) |
59,4 (9,5) |
60,1 (9,7) |
60,1 (9,2) |
62,1 (9,0) |
61,7 (9,0) |
||||||||
Duracion EP (años) (b) |
8,4 (3,8) |
7,9 (3,9) |
8,2 (3,8) |
8,4 (3,8) |
7,9 (3,9) |
8,2 (3,8) |
9,0 (4,9) |
8,9 (4,4) |
||||||||
Periodo ON sin discinesia problematica (horas) (c) |
||||||||||||||||
Inicio (b) |
9,3 (2,2) |
9,4 (2,2) |
9,6 (2,5) |
9,3 (2,2) |
9,4 (2,2) |
9,6 (2,5) |
9,1 (2,5) |
9,3 (2,4) |
||||||||
Cambio MMC (EE) |
0,5 (0,2) |
1,0 (0,2) |
1,2 (0,2) |
0,8 (0,2) |
1,4 (0,2) |
1,5 (0,2) |
0,6 (0,1) |
1,4 (0,1) |
||||||||
Dif. MC frente al placebo |
|
0,5 |
0,7 |
|
0,6 |
0,7 |
|
0,9 |
||||||||
95 % IC |
|
(0,1 , 0,9) |
(0,3 , 1,0) |
|
|
|
|
|
||||||||
Valor-p |
|
0,0054 |
0,0002 |
|
0,0110 |
0,0028 |
|
<0,0001 |
||||||||
Periodo OFF (horas) (c) |
||||||||||||||||
Inicio (b) |
5,3 (2,1) |
5,2 (2,0) |
5,2 (2,2) |
5,3 (2,1) |
5,2 (2,2) |
5,2 (2,1) |
5,4 (2,0) |
5,3 (2,0) |
||||||||
Cambio (MMC (EE) |
-0,8 (0,20) |
-1,4 (0,20) |
-1,5 (0,20) |
-1,0 (0,20) |
-1,5 (0,19) |
-1,6 (0,19) |
-0,5 (0,10) |
-1,5 (0,10) |
||||||||
Dif. MC frente al placebo |
|
-0,6 |
-0,7 |
|
-0,5 |
-0,6 |
|
-1,0 |
||||||||
95 % IC |
|
(-0,9 , -0,3) |
(-1,0 , -0,4) |
|
(-0,8, -0,2) |
(-0,9, -0,3) |
|
(-1,3, -0,7) |
||||||||
Valor-p |
|
0,0002 |
<0.0001 |
|
0,0028 |
0,0003 |
|
<0,0001 |
||||||||
UPDRS III (c) |
||||||||||||||||
Inicio (b) |
28,6 (12,0) |
27,3 (12,8) |
28,4 (13,5) |
28,6 (12,0) |
27,3 (12,8) |
28,4 (12,8) |
23,0 (12,8) |
22,3 (11,8) |
||||||||
Cambio MMC (EE) |
-4,5 (0,83) |
-6,1 (0,82) |
-6,8 (0,82) |
-4,4 (0,85) |
-5,6 (0,84) |
-6,5 (0,84) |
-2,6 (0,34) |
-3,5 (0,34) |
||||||||
Dif. MC frente al placebo |
|
-1,6 |
-2,3 |
|
-1,2 |
-2,1 |
|
-0,9 |
||||||||
95 % IC |
|
-3,0; -0,2) |
(-3,7; -0,9) |
|
(-2,6; 0,2) |
(-3,5; -0,6) |
|
(-1,8; 0,0) |
||||||||
Valor-p |
|
0,0207 |
0,0010 |
|
0,0939 |
0,0047 |
|
0,0514 |
||||||||
UPDRS II (c) |
||||||||||||||||
Inicio (b) |
12,2 (5,9) |
11,8 (5,7) |
12,1 (5,9) |
12,2 (5,9) |
11,8 (5,7) |
12,1 (5,7) |
10,4 (6,3) |
10,0 (5,6) |
||||||||
Cambio (MMC (EE) |
-1,2 (0,4) |
-1,9 (0,4) |
-2,3 (0,4) |
-1,4 (0,3) |
-2,0 (0,3) |
-2,5 (0,3) |
-0,8 (0,2) |
-1,2 (0,2) |
||||||||
Dif. MC frente al placebo |
|
-0,7 |
-1,1 |
|
-0,6 |
-1,1 |
|
-0,4 |
||||||||
95 % IC |
|
(-1,3; -0,0) |
(-1,7; -0,5) |
|
(-1,3; 0,0) |
(-1,8; -0,4) |
|
(-0,9; 0,0) |
||||||||
Valor-p |
|
0,0367 |
0,0007 |
|
0,0676 |
0,0010 |
|
0,0564 |
||||||||
Analisis de las personas que responden al tratamiento (post-hoc) (e) n(%) |
||||||||||||||||
Aumento periodo ON > 60 minutos |
93 (43,9) |
119 (54,8) |
121 (56,0) |
100 (47,2) |
125 (57,6) |
117 (54,2) |
116 (42,5) |
152 (56,3) |
||||||||
Valor-p |
|
0,0233 |
0,0122 |
|
0,0308 |
0,1481 |
|
0,0013 |
||||||||
Aumento periodo ON > 60 minutos y descenso periodo OFF y una mejora de UPDRS III >30% |
32 (15,1) |
52 (24,0) |
56 (25,9) |
28 (13,2) |
43 (19,8) |
42 (19,4) |
24 (8,8) |
49 (18,1) |
||||||||
Valor-p |
|
0,0216 |
0,0061 |
|
0,0671 |
0,0827 |
|
0,0017 |
||||||||
ICG-C pacientes que mejoraron bastante/mucho |
42 (19,8) |
72 (33,2) |
78 (36,1) |
46 (21,7) |
62 (28.6) |
64 (29,6) |
26 (9,5) |
66 (24,4) |
||||||||
Valor-p (f) |
|
0,0017 |
0,0002 |
|
0,0962 |
0,0575 |
|
<0,0001 |
||||||||
EE: error estandar, DE: desviacion estandar, MMC: metodo de minimos cuadrados, dif. De MC: diferencia de minimos cuadrados frente al placebo Poblacion mITT: estudio 016/018 – placebo (n=212), safinamida 50 mg/dia (n=217) y 100 mg/dia (n=216), y estudio SETTLE – placebo (n=270), safinamida 50-100 mg/dia (n=273) |
Población pediátrica
No se han evaluado los efectos farmacodinámicos de safinamida en niños ni adolescentes.
5.2. Propiedades farmacocinéticas
Absorción
La absorción de safinamida es rápida tras una dosis oral individual y múltiple. Alcanza la Tmáx en el intervalo de 1,8-2,8 h tras la dosis en ayunas. La biodisponibilidad absoluta es elevada (95 %), lo que indica que safinamida se absorbe casi por completo tras la administración oral y que el metabolismo de primer paso es insignificante. La alta absorción permite clasificar a safinamida como una sustancia de gran permeabilidad.
Distribución
El volumen de distribución (Vss) es de aproximadamente 165 1, es decir, 2,5 veces el volumen corporal, lo que indica una amplia distribución extravascular de safinamida. Se determinó que el aclaramiento total era de 4,6 1/h, lo que permite clasificar a safinamida como una sustancia de bajo aclaramiento.
La fijación a las proteínas plasmáticas de safinamida es del 88-90 %.
Biotransformación
En los humanos, safinamida se elimina casi exclusivamente a través del metabolismo (la eliminación urinaria de safinamida sin modificar fue <10 %), mediada principalmente por amidasas de alta capacidad, que todavía no se han caracterizado. Los experimentos in vitro indicaron que la inhibición de las amidasas en los hepatocitos humanos provocaba la inhibición completa de la formación de NW-1153. Las amidasas presentes en la sangre, el plasma, el suero, los jugos gástricos simulados y los jugos intestinales simulados, así como las carboxilesterasas humanas hCE-1 y hCE-2 no son responsables de la biotransformación de la safinamida en NW-1153. La amidasa de la FAAH pudo catalizar la formación de NW-1153 a bajos niveles. Por tanto, es muy probable que otras amidasas estén involucradas en la conversión a NW-1153. El metabolismo de la safinamida no depende de las enzimas basadas en el citocromo P450 (CYP).
La investigación de la estructura de metabolitos mostró tres vías metabólicas de safinamida. La ruta principal conlleva la oxidación hidrolítica de la porción amídica que deriva en el metabolito principal "ácido de safinamida" (NW-1153). Otra ruta conlleva la descomposición oxidativa del enlace de éter que forma la "safinamida O-desbencilada" (NW-1199). Por último , el "ácido N-desalq uila do" (NW- 1689) se forma por descomposición oxidativa del enlace de amina de la safinamida (secundario) o el metabolito principal de ácido de safinamida (NW-1153) (principal). El "ácido N-desalquilado" (NW- 1689) se conjuga con el ácido glucurónico, lo que produce acil glucurónido. Ninguno de estos metabolitos está activo a nivel farmacológico.
Safinamida no parece producir ni inhibir de forma significativa las enzimas a concentraciones sistémicas con relevancia clínica. Los estudios in vitro de metabolismo han indicado que no existe producción ni inhibición significativa del citocromo P450, CYP2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2Cl9, 2D6, 2El y 3A3 /5 en concentraciones relevantes (Cmáx de safinamida libre 0,4 µM a 100 mg/día) en humanos. Los estudios de interacción entre fármacos realizados con ketoconazol, levodopa y sustratos de CYPIA2 y CYP3A4 (cafeína y midazolam) no detectaron efectos clínicamente significativos en la farmacocinética de safinamida o levodopa, cafeína y midalozam.
Un estudio de equilibrio de masas mostró que el área bajo la curva o AUC0_24h plasmática de 14 C-s afinamida sin modificar representó aproximadamente el 30 % del AUC0_24h de radioactividad total, lo que indica un metabolismo rápido.
Transportadores
Estudios preliminares in vitro han mostrado que la safinamida no es un sustrato para los transportadores P-gp, BCRP, OATlBl, OAT1B3, OATP1A2 ni OAT2Pl. El metabolito NW-1153 no es un sustrato para OCT2 ni OATl, pero sí para OAT3. La interacción tiene el potencial de reducir el aclaramiento de NW-1153 y aumentar su exposición . Sin embargo, la exposición sistémica de NW-1153 es baja (1/10 de safinamida original). Dado que se transforma en metabolitos secundarios y terciarios, no es probable que tenga relevancia clínica.
La safinamida inhibe la BCRP de forma transitoria en el intestino delgado (ver sección 4.5). En concentraciones de 50 µM, safinamida inhibió OATP1A2 y OATP2Pl. Las concentraciones relevantes en plasma de safinamida son significativamente inferiores. Por tanto, es poco probable que se produzca una interacción de relevancia clínica derivada de la administración conjunta de sustratos de estos transportadores. NW-1153 no inhibe OCT2, MATE1 ni MATE2-K en concentraciones de hasta 5 µM.
Lineali dad/no linealidad
La farmacocinética de safinamida es lineal después de dosis únicas y repetidas. No se observó dependencia del tiempo.
Eliminación
Safinamida sufre una transformación metabólica prácticamente completa (<10 % de la dosis administrada se encontró sin modificar en la orina). La radioactividad relacionada con la sustancia se excretó en gran medida en la orina (76 %) y en menor medida en las heces (1,5 %) transcurridas 192 horas. La semivida de eliminación final de la radioactividad total fue de aproximadamente 80 horas.
La semivida de eliminación de safinamida es de 20-30 horas. El estado estacionario se alcanza en una semana.
Pacientes con insuficiencia hepática
La exposición a safinamida en pacientes con insuficiencia hepática aumentó ligeramente (30 % del AUC), mientras que en los pacientes con insuficiencia hepática moderada, la exposición se incrementó en un 80 % aproximadamente (ver sección 4.2).
Pacientes con insuficiencia renal
La insuficiencia renal moderada o grave no alteró la exposición a safinamida en comparación con los sujetos sanos (ver sección 4.2).
5.3. Datos preclínicos sobre seguridad
Se observó degeneración retiniana en roedores tras dosis repetidas de safinamida que resultó en una exposición general por debajo de la exposición prevista en pacientes que recibieron la dosis
terapéutica máxima. No se observó degeneración retiniana en monos a pesar de una exposición general superior a la de roedores, ni en pacientes que recibieron la dosis máxima para humanos.
Los estudios a largo plazo con animales han mostrado convulsiones (de 1,6 a 12,8 veces la exposición clínica humana, basado en el AUC plasmático). Solo se observó hipertrofia hepática y cambios en la grasa del hígado de los roedores a exposiciones similares a las de los humanos. Se observó fosfolipidosis principalmente en los pulmones de roedores (a exposiciones similares a las de los humanos) y de monos (a una exposición 12 veces superior a la exposición en humanos).
Safinamida no presentó potencial genotóxico en sistemas in vivo ni en varios in vitro con el uso de células de mamíferos o bacterias.
Los resultados obtenidos de los estudios de carcinogenicidad en ratones y ratas no mostraron evidencias de potencial oncogénico relacionado con safinamida con exposiciones sistémicas de hasta 2,3 a 4,0 veces, respectivamente, la exposición general prevista en pacientes que recibieron la dosis terapéutica máxima.
Los estudios de fertilidad en ratas hembra mostraron un número reducido de implantaciones y cuerpos lúteos con exposiciones que exceden el triple de la exposición humana prevista. Las ratas macho mostraron una morfología ligeramente anormal y reducciones en la velocidad de los espermatozoides con exposiciones que superaban en 1,4 veces la exposición humana prevista. No se observaron efectos en la fertilidad de las ratas macho.
En estudios de desarrollo embrio-fetal en ratas y ratones, se produjeron malformaciones con exposiciones a safinamida 2 y 3 veces superiores a la exposición clínica, respectivamente. La combinación de safinamida con levodopa/carbidopa produjo efectos adicionales en los estudios de desarrollo embriofetales con mayor incidencia de anormalidades esqueléticas del feto que las producidas con cualquiera de estos tratamientos aislados.
En un estudio con ratas sobre el desarrollo pre y posnatal, se observaron mortalidad de las crías, ausencia de leche en el estómago y hepatotoxicidad neonatal a niveles de dosis similares a la exposición clínica prevista. Los efectos tóxicos para el hígado y los síntomas concomitantes como cráneo y piel de color naranja o amarillo en crías expuestas a safinamida durante la lactancia se originan principalmente por la exposición en el útero, mientras que la exposición directa a través de la leche de la madre tuvo un efecto poco significativo.
6. DATOS FARMACÉUTICOS
6.1. Lista de excipientes
Núcleo del comprimido
Celulosa microcristalina
Crospovidona tipo A
Estearato de magnesio
Sílice coloidal anhidra
Recubrimiento
Hipromelosa
Macrogol (6000)
Dióxido de titanio (E171)
Óxido de hierro rojo (E172)
Mica (E555)
6.2. Incompatibilidades
No procede.
6.3. Periodo de validez
4 años
6.4. Precauciones especiales de conservación
No requiere condiciones especiales de conservación.
6.5. Naturaleza y contenido del envase
Blísteres de aluminio/PVC/PVDC de 14, 28, 30, 90 y 100 comprimidos. Puede que solamente estén comercializados algunos tamaños de envases.
6.6. Precauciones especiales de eliminación y otras manipulaciones
Ninguna especial para su eliminación.
7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
Zambon S.p.A.
Via Lillo del Duca 10
20091 Bresso (MI) - Italia
Tel: +39 02 665241
Fax: +39 02 66501492
e-mail: info.zambonspa@zambongroup.com
8. NÚMERO(S) DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
Xadago 50 mg comprimidos recubiertos con película.
EU/1/14/984/001
EU/1/14/984/002
EU/1/14/984/003
EU/1/14/984/004
EU/1/14/984/005
Xadago 100 mg, comprimidos recubiertos.
EU/1/14/984/006
EU/1/14/984/007
EU/1/14/984/008
EU/1/14/984/009
EU/1/14/984/010
9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/ RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
Fecha de la primera autorización: 24 de febrero de 2015
Fecha de la última renovación: 19 de septiembre de 2019
10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO
La información detallada de este medicamento está disponible en la página web de la Agencia Europea de Medicamentos http://www.ema.europa.eu.