ADVERTENCIA TRIÁNGULO NEGRO

 

 

1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

 

Fotivda 890 microgramos cápsulas duras

Fotivda 1340 microgramos cápsulas duras

 

2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

 

Fotivda 890 microgramos cápsulas duras

Cada cápsula dura contiene tivozanib hidrocloruro monohidrato, equivalente a 890 microgramos de tivozanib.

 

Excipientes con efecto conocido

Cada cápsula dura contiene trazas de tartrazina (E102) (812 % de la composición de la tinta de impresión amarilla) (véase la sección 4.4).

 

Fotivda 1340 microgramos cápsulas duras

Cada cápsula dura contiene tivozanib hidrocloruro monohidrato, equivalente a 1340 microgramos de tivozanib.

 

Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.

 

3. FORMA FARMACÉUTICA

 

Cápsula dura.

 

Fotivda 890 microgramos cápsulas duras

Cápsula dura con tapa opaca de color azul oscuro y cuerpo opaco de color amarillo brillante, con la impresión en tinta amarilla “TIVZ” en la tapa y con tinta azul oscuro “LD” en el cuerpo.

 

Fotivda 1340 microgramos cápsulas duras

Cápsula dura con tapa opaca de color amarillo brillante y cuerpo opaco de color amarillo brillante, con la impresión en tinta azul oscuro “TIVZ” en la tapa y con tinta azul oscuro “SD” en el cuerpo.

 

4. DATOS CLÍNICOS

4.1. Indicaciones terapéuticas

 

Fotivda está indicado para el tratamiento de primera línea de pacientes adultos con carcinoma de células renales (CCR) avanzado y para pacientes adultos que nunca hayan recibido inhibidores del VEGFR ni de la vía mTOR, tras la progresión de la enfermedad después de un tratamiento previo con terapia con citocinas para CCR avanzado.

4.2. Posología y forma de administración

 

El tratamiento con Fotivda debe ser supervisado por un médico con experiencia en el uso de tratamientos oncológicos.

 

Posología

 

La dosis recomendada de tivozanib es de 1340 microgramos una vez al día durante 21 días, seguido por un periodo de descanso de 7 días, para dar lugar a un ciclo de tratamiento completo de 4 semanas.

 

Esta pauta de tratamiento debe continuarse mientras se observe beneficio clínico o hasta la progresión de la enfermedad o una toxicidad inaceptable.

 

No se debe tomar más de una dosis de Fotivda al día.

 

Modificación de la dosis

La aparición de efectos adversos puede precisar la interrupción temporal y/o la reducción de la dosis del tratamiento con tivozanib (ver sección 4.4). En el estudio pivotal, la dosis se redujo en el caso de acontecimientos de grado 3 y se interrumpió en los de grado 4.

Cuando sea necesaria la reducción de la dosis, puede reducirse a 890 microgramos una vez al día con la pauta de tratamiento normal de 21 días seguido por un periodo de descanso de 7 días.

 

Dosis omitidas

En caso de que se omita una dosis, no se debe tomar una dosis de sustitución para compensar una dosis olvidada. La siguiente dosis se debe tomar a la siguiente hora programada.

 

En caso de vómitos, no se debe tomar una dosis de sustitución; la dosis siguiente se debe tomar a la siguiente hora programada.

 

Poblaciones especiales

 

Población pediátrica

No se ha establecido la seguridad ni la eficacia de tivozanib en niños y adolescentes menores de 18 años. No se dispone de datos. No hay uso relevante de tivozanib en la población pediátrica en la incidencia de carcinoma de células renales avanzado.

 

Población de edad avanzada

No es necesario ajuste de la dosis en pacientes de 65 años o más (ver las secciones 4.4 y 5.1).

 

Pacientes con insuficiencia renal

No es necesario ajuste de la dosis en pacientes con insuficiencia renal leve o moderada (ver sección 5.2). Se aconseja precaución en pacientes con insuficiencia renal grave debido a la experiencia limitada y en pacientes sometidos a diálisis, porque no hay experiencia con tivozanib en esta población de pacientes.

 

Pacientes con insuficiencia hepática

En todos los pacientes se deben evaluar las pruebas función hepática, como la alanina aminotransferasa (ALT), la aspartato aminotransferasa (AST), la bilirrubina y la fosfatasa alcalina (FA), para determinar la función hepática antes de comenzar y durante el tratamiento con tivozanib.

No se recomienda tivozanib en pacientes con insuficiencia hepática grave. A los pacientes con insuficiencia hepática moderada solo se les debe administrar  una cápsula de tivozanib 1340 microgramos en días alternos, puesto que podrían tener aumento del riesgo de reacciones adversas debido al aumento de la exposición con la dosis de 1340 microgramos cada día (ver la sección 4.4 y la sección 5.2). No es necesario el ajuste de la dosis cuando se administra tivozanib a pacientes con insuficiencia hepática leve. Tivozanib se debe usar con precaución en pacientes con insuficiencia hepática leve y moderada, con monitorización estrecha de su tolerabilidad.

 

Forma de administración

 

Fotivda es para uso por vía oral.

 

Fotivda puede tomarse con o sin alimentos (ver sección 5.2). Las cápsulas se deben tragar enteras con un vaso de agua y no se deben abrir.

4.3. Contraindicaciones

 

Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes incluidos en la sección 6.1.

 

La administración conjunta con medicamentos a base de plantas  que contengan hierba de San Juan (Hypericum perforatum) (ver sección 4.5).

4.4. Advertencias y precauciones especiales de empleo

 

Hipertensión

En estudios clínicos con tivozanib, se ha producido hipertensión (incluida hipertensión intensa persistente) (ver sección 4.8). En aproximadamente un tercio de los pacientes, se desarrolló hipertensión dentro de los primeros 2 meses de tratamiento. La presión arterial se debe controlar bien antes de comenzar tratamiento con tivozanib. Durante el tratamiento, se debe vigilar a los pacientes en cuanto a hipertensión y tratarse, según sea necesario, con tratamiento antihipertensivo de acuerdo con la práctica médica habitual. En caso de hipertensión persistente a pesar del uso de tratamiento antihipertensivo, la dosis de tivozanib debe reducirse o el tratamiento debe interrumpirse y reiniciarse a una dosis más baja, una vez que la presión arterial esté controlada, de acuerdo con el juicio clínico (ver sección 4.2). Se debe valorar la suspensión del tratamiento en casos de hipertensión grave persistente, síndrome de encefalopatía posterior reversible (ver a continuación) u otras complicaciones de la hipertensión. Cuanto el tratamiento con tivozanib se interrumpa o se suspenda, los pacientes que reciban medicamentos antihipertensivos deben ser vigilados, por si se observa hipotensión. 

 

Acontecimientos tromboembólicos arteriales

En estudios clínicos con tivozanib, se han producido acontecimientos tromboembólicos arteriales (ver sección 4.8). Entre los factores de riesgo de ATA se encuentran las enfermedades malignas, edad > 65 años, hipertensión, diabetes mellitus, tabaquismo, hipercolesterolemia y enfermedad tromboembólica previa. No se ha estudiado tivozanib en pacientes que habían tenido un ATA dentro de los 6 meses anteriores al inicio del estudio clínico. Tivozanib debe usarse con precaución en pacientes que tienen riesgo de o antecedentes de esos acontecimientos (como infarto de miocardio, ictus).

 

Acontecimientos tromboembólicos venosos

En estudios clínicos con tivozanib, se han notificado acontecimientos tromboembólicos venosos (ATV), como embolismo pulmonar y trombosis venosa profunda (ver sección 4.8). Entre los factores de riesgo de ATV están cirugía mayor, traumatismo múltiple, ATV previo, enfermedad avanzada, obesidad, insuficiencia cardíaca o respiratoria e inmovilidad prolongada. No se ha estudiado tivozanib en pacientes que habían tenido un ATV dentro de los 6 meses anteriores al inicio del estudio clínico. La decisión de tratamiento, especialmente en pacientes con riesgo de ATV, debe basarse en la evaluación individual del beneficio/riesgo para el paciente.

 

Insuficiencia cardíaca

En estudios clínicos con tivozanib como monoterapia para el tratamiento de pacientes con CCR, se ha notificado insuficiencia cardíaca (ver sección 4.8). Se deben vigilar periódicamente los signos o síntomas de insuficiencia cardíaca a lo largo del tratamiento con tivozanib. El manejo de los acontecimientos de insuficiencia cardíaca puede precisar la interrupción transitoria o la suspensión definitiva y/o la reducción de la dosis del tratamiento con tivozanib, además del tratamiento de las posibles causas subyacentes de insuficiencia cardíaca, p. ej., hipertensión.

 

Hemorragia

En estudios clínicos con tivozanib, se han notificado acontecimientos hemorrágicos (ver sección 4.8). Tivozanib debe usarse con precaución en pacientes que tienen riesgo de o antecedentes de hemorragia. Si cualquier hemorragia precisa intervención médica, debe interrumpirse transitoriamente el tratamiento con tivozanib.

 

Proteinuria

Se ha notificado proteinuria en estudios clínicos con tivozanib (ver sección 4.8). Se recomienda la vigilancia de la proteinuria antes del inicio del tratamiento y periódicamente durante el tratamiento. En pacientes que desarrollen proteinuria de grado 2 (> 1,0-3,4 g/24 horas) o grado 3 (≥ 3,5 g/24 horas) (Criterios de Terminología Común de Acontecimientos Adversos del National Cancer Institute [CTCAE del NCI]), la dosis de tivozanib tiene que reducirse o el tratamiento debe interrumpirse transitoriamente. Si el paciente desarrolla proteinuria de grado 4 (síndrome nefrótico) debe suspenderse el tivozanib. Entre los factores de riesgo de proteinuria está la presión arterial elevada.

 

Hepatotoxicidad

En estudios clínicos con tivozanib, se han notificado elevaciones de ALT, AST y bilirrubina (ver sección 4.8). La mayoría de las elevaciones de AST y ALT no se acompañaron de elevaciones simultáneas de la bilirrubina. Se deben vigilar la AST, la ALT, la bilirrubina y la FA antes del inicio del tratamiento y periódicamente a lo largo del tratamiento debido al posible riesgo de hepatotoxicidad (ver sección 4.2).

 

No se recomienda tivozanib en pacientes con insuficiencia hepática grave.

 

Síndrome de encefalopatía posterior reversible (SEPR)

En estudios clínicos, se confirmó un caso de SERPdespués del tratamiento con tivozanib (ver sección 4.8). El SERP es un trastorno neurológico que puede presentarse con cefalea, convulsiones, letargo, confusión, ceguera y otras alteraciones visuales y neurológicas. Puede haber hipertensión leve a grave. Es necesaria la resonancia magnética para confirmar el diagnóstico de SERP. Se debe suspender el tivozanib en pacientes que desarrollan signos o síntomas de SERP. Se desconoce la seguridad del reinicio del tratamiento con tivozanib en pacientes que experimentaron previamente SERP y solo debe usarse tivozanib en estos pacientes con precaución.

 

Reacción cutánea mano-pie (RCMP)

En estudios clínicos con tivozanib, se ha notificado reacción cutánea mano-pie (eritrodisestesia palmoplantar). La mayoría de los acontecimientos en los cinco estudios de monoterapia en el carcinoma de células renales fueron de grado 1 o 2 de los CTC (se observaron acontecimientos de grado ≥ 3 de los CTC en < 2% de los pacientes tratados con tivozanib) y no hubo acontecimientos graves (ver sección 4.8). El manejo de los pacientes que experimentaron RCMP puede incluir tratamientos tópicos para el alivio sintomático, valorándose la interrupción transitoria y/o la reducción de la dosis de tratamiento o, en casos graves o persistentes, la suspensión definitiva del tratamiento.

 

Prolongación del intervalo QT

En estudios clínicos con tivozanib, se ha notificado prolongación del intervalo QT/QTc (ver las secciones 4.8 y  5.1). La prolongación del intervalo QT/QTc puede conducir a aumento del riesgo de arritmias ventriculares. Se recomienda que tivozanib se use con precaución en pacientes con antecedentes de prolongación del intervalo QT u otras enfermedades cardíacas preexistentes relevantes y en los que reciben otros medicamentos que se sabe que aumentan el intervalo QT. Se recomienda la monitorización basal y periódica de los electrocardiogramas y el mantenimiento de los electrólitos (p. ej., calcio, magnesio, potasio) dentro del rango normal.

 

Perforación/fístula gastrointestinal (GI)

Se recomienda vigilar periódicamente los síntomas de perforación o fístula GI a lo largo del tratamiento con tivozanib y que tivozanib se use con precaución en pacientes con riesgo de perforación o fístula GI.

 

Complicaciones en la cicatrización de las heridas

Por razones de precaución, se recomienda la interrupción temporal del tratamiento con tivozanib en pacientes sometidos a procedimientos quirúrgicos importantes. La decisión de reanudar el tratamiento con tivozanib después de la cirugía debe basarse en el juicio clínico de la cicatrización adecuada de las heridas.

 

Hipotiroidismo

En estudios clínicos con tivozanib, se ha notificado hipotiroidismo (ver sección 4.8). Se ha observado que se produce hipotiroidismo en cualquier momento durante el tratamiento con tivozanib, desarrollándose hasta dentro de los primeros dos meses después del inicio del tratamiento. Los factores de riesgo de hipotiroidismo incluyen antecedentes de hipotiroidismo y uso de medicamentos antitiroideos. Se debe vigilar la función tiroidea antes del inicio del tratamiento y periódicamente a lo largo del tratamiento con tivozanib. El hipotiroidismo debe tratarse de acuerdo con la práctica médica habitual.

 

Población de edad avanzada

Se han producido disfonía, diarrea, cansancio, disminución de peso, disminución del apetito e hipotiroidismo con más frecuencia en los pacientes ≥ 65 años. Los profesionales sanitarios deben ser conscientes de que los pacientes ancianos podrían tener aumento del riesgo de reacciones adversas.

 

Tartrazina

Fotivda 890 microgramos cápsulas duras, contiene tartrazina (E102) que puede provocar reacciones alérgicas.

 

Aneurismas y disecciones arteriales

El uso de inhibidores de la vía VEGF en pacientes con o sin hipertensión puede promover la formación de aneurismas y/o disecciones arteriales. Antes de iniciar el tratamiento con Fotivda, este riesgo se debe evaluar de forma cuidadosa en pacientes con factores de riesgo como hipertensión o antecedentes de aneurisma.

4.5. Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

 

Contraindicación de uso concomitante

Están contraindicados los medicamentos a base de plantas que contengan hierba de San Juan (Hypericum perforatum). Si el paciente ya está tomando hierba de San Juan, debe dejar de tomarla antes de comenzar el tratamiento con tivozanib. El efecto inductor de la hierba de San Juan podría persistir durante al menos 2 semanas después de la suspensión del tratamiento con hierba de San Juan (ver sección 4.3).

 

Inductores fuertes de CYP3A4

En un estudio clínico en voluntarios sanos, la administración conjunta de una dosis única de 1340 microgramos de tivozanib con un inductor fuerte de CYP3A4 en el estado estacionario (rifampicina 600 mg una vez al día) disminuyó la semivida promedio de tivozanib de 121 a 54 horas, lo que se asoció a una disminución del AUC0-∞ de la dosis única del 48% en comparación con la AUC0-∞ en ausencia de rifampicina. Los valores promedio de Cmáx y AUC0-24h no se vieron significativamente afectados (aumento del 8% y disminución del 6%, respectivamente). No se han estudiado los efectos clínicos de los inductores fuertes de CYP3A4 sobre la dosis diaria repetida de tivozanib, pero podrían reducirse potencialmente el tiempo promedio hasta alcanzar el estado estacionario y la concentración sérica promedio en el estado estacionario, debido a la reducción de la semivida. Se recomienda que la administración concomitante de tivozanib con inductores fuertes de CYP3A4, si se emplea, se lleve a cabo con precaución.

No se espera que los inductores moderados de CYP3A4 tengan un efecto clínicamente relevante sobre la exposición a tivozanib.

 

Inhibidores de CYP3A4

En un estudio clínico en voluntarios sanos, la administración conjunta de tivozanib con un inhibidor potente de CYP3A4, ketoconazol (400 mg una vez al día), no tuvo influencia sobre las concentraciones séricas de tivozanib (Cmáx o AUC); por tanto, es poco probable que la exposición a tivozanib se vea alterada por los inhibidores de CYP3A4.

 

Medicamentos cuya absorción intestinal está limitada por la BCRP

Tivozanib inhibe a la proteína transportadora BCRP in vitro, pero se desconoce la relevancia clínica de este hallazgo (ver sección 5.2). Es necesario tener precaución si se administra de forma conjunta tivozanib con rosuvastatina. Alternativamente, se debe considerar una estatina no sujeta a absorción intestinal limitada por BCRP. Los pacientes que tomen un sustrato de BCRP oral, con una interacción de reflujo clínicamente relevante en el intestino, se deben asegurar de que exista un intervalo de tiempo adecuado (p. ej., 2 horas) entre la administración de tivozanib y el sustrato de BCRP.

 

Anticonceptivos

Actualmente se desconoce si tivozanib puede reducir la eficacia de los anticonceptivos hormonales y, por tanto, las mujeres que estén usando anticonceptivos hormonales deben añadir un método de barrera (ver sección 4.6).

4.6. Fertilidad, embarazo y lactancia

 

Mujeres en edad fértil/Anticoncepción en varones y mujeres

Las mujeres en edad fértil deben evitar quedarse embarazadas mientras reciben tivozanib. Las parejas (mujeres) de pacientes varones que reciben tivozanib deben evitar también el embarazo. Deben usar métodos anticonceptivos eficaces los pacientes varones y mujeres y sus parejas durante el tratamiento y durante al menos un mes después de terminar el tratamiento. Actualmente se desconoce si tivozanib puede reducir la eficacia de los anticonceptivos hormonales y, por tanto, las mujeres que estén usando anticonceptivos hormonales deben añadir un método de barrera.

 

Embarazo

No hay datos sobre el uso de tivozanib en mujeres embarazadas. Los estudios en animales han demostrado toxicidad para la reproducción (ver sección 5.3).

 

No debe usarse tivozanib durante el embarazo. Si se usa tivozanib durante el embarazo o si la paciente se queda embarazada mientras recibe tivozanib, debe explicarse a la paciente el posible riesgo para el feto.

 

Lactancia

Se desconoce si tivozanib se excreta en la leche materna, pero existe esa posibilidad. Debido a la posibilidad de reacciones adversas mediadas por tivozanib en lactantes, de debe interrumpir  la lactancia mientras la mujer recibe tivozanib.

 

Fertilidad

Los estudios en animales indican que la fertilidad masculina y femenina puede verse afectada por el tratamiento con tivozanib (ver sección 5.3).

4.7. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas

 

Tivozanib podría tener una influencia pequeña sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas. Se debe advertir a los pacientes que tengan precaución cuando conduzcan o usen máquinas si experimentan astenia, cansancio y/o mareos durante el tratamiento con tivozanib (ver sección 4.8).

4.8. Reacciones adversas

 

Resumen del perfil de seguridad

 

Se han evaluado los datos agrupados de 674 pacientes con CCR avanzado que siguieron recibiendo tivozanib como tratamiento inicial del ensayo en los cinco estudios pivotales de monoterapia en el CCR, en la valoración global de la seguridad y tolerabilidad de tivozanib.

 

La reacción adversa grave más importante es la hipertensión.

Las reacciones adversas más frecuentes de cualquier grado incluyen hipertensión (47,6%), disfonía (26,9%), cansancio (25,8%)  y diarrea (25,5%).

 

En los cinco estudios pivotales de monoterapia en el CCR, se suspendió tivozanib en un total de 20 pacientes (3%) debido a reacciones adversas, generalmente por hipertensión (0,4%), hipertensión grave persistente (0,3%) o infarto agudo de miocardio (0,3%). Las reacciones adversas más frecuentes que condujeron a reducción de la dosis/interrupción de tivozanib fueron hipertensión (4,7%), diarrea (3,1%), cansancio (1,8%).

En los pacientes que recibieron tivozanib como tratamiento inicial, hubo tres reacciones adversas con resultado de muerte; una fue hipertensión no controlada en el contexto de una sospecha de sobredosis (ver sección 4.9) y dos se notificaron simplemente como muertes.

 

Tabla de reacciones adversas

 

Se agruparon las reacciones adversas que se produjeron en pacientes que siguieron recibiendo tivozanib como tratamiento inicial en el ensayo en los cinco estudios de monoterapia en el CCR y se enumeran a continuación de acuerdo a la clasificación por órganos y sistemas de MedDRA y frecuencia. Las frecuencias se definen como sigue: muy frecuentes (≥ 1/10); frecuentes (≥ 1/100 a < 1/10); poco frecuentes (≥ 1/1.000 a < 1/100), raras (≥ 1/10.000 to < 1/1.000) y frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles). Las reacciones adversas se presentan por orden decreciente de gravedad.

 

Tabla 1: Tabla de reacciones adversas (se presentan utilizando las frecuencias de acontecimientos adversos de cualquier causa)

 

Clasificación

por órganos y

sistemas

Muy frecuentes

Frecuentes

 

Poco frecuentes

 

Raras

Frecuencia no conocida

Infecciones e infestaciones

 

 

Infecciones fúngicas

Erupción pustulosa

 

 

Trastornos de la sangre y del sistema linfático

 

Anemia

Trombocitopenia

Elevación de la hemoglobina

 

 

Trastornos endocrinos

 

Hipotiroidismo

Hipertiroidismo

Bocio1

 

 

Trastornos del metabolismo y de la nutrición

Disminución del apetito

Anorexia

 

 

 

Trastornos psiquiátricos

 

Insomnio

 

 

 

Trastornos del sistema nervioso

Cefalea

Neuropatía periférica2

Mareos

Disgeusia3

Accidente isquémico transitorio

Deterioro de la memoria4

Síndrome de encefalopatía posterior reversible (SEPR)5

 

Trastornos oculares

 

Deterioro de la visión6

Incremento del lagrimeo

 

 

Trastornos del oído y el laberinto

 

Vértigo

Acúfenos

Congestión del oído

 

 

Trastornos cardíacos

 

Infarto (agudo) / isquemia de miocardio7

Angina de pecho

Taquicardia8

Edema pulmonar

Insuficiencia arterial coronaria

Prolongación del intervalo QT en el electrocardiograma

 

 

Trastornos vasculares

Hipertensión

Hemorragia9

Tromboembolia arterial10

Tromboembolia venosa11

Hipertensión grave persistente12

Rubor13

 

 

Aneurismas y

disecciones

arteriales

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos

Disnea14

Disfonía

Tos

Epistaxis

Rinorrea

Congestión nasal

 

 

 

Trastornos gastrointestinales

 

Dolor abdominal15

Náuseas

Diarrea

Estomatitis16

Pancreatitis17

Disfagia18

Vómitos

Enfermedad por reflujo gastroesofágico

Distensión abdominal

Glositis19

Gingivitis20

Dispepsia

Estreñimiento

Sequedad de boca

Flatulencia

Úlcera duodenal

 

 

 

Trastornos hepatobiliares

 

Elevación de ALT / AST21

Elevación de gamma glutamiltransferasa

Elevación de la fosfatasa alcalina en sangre

 

 

 

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo

Síndrome de eritrodisestesia palmoplantar / Reacción cutánea palmoplantar (EPP/RCPP)

 

Exfoliación cutánea

Eritema22

Prurito23

Alopecia

Exantema24

Acné25

Piel seca

Urticaria

Dermatitis26

Hiperhidrosis

Xerodermia

 

 

Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo

 

Dolor de espalda

Artralgias

Mialgias

Dolor torácico musculoesquelético

Debilidad muscular

 

 

Trastornos renales y urinarios

 

 

Proteinuria

Elevación de la creatinina en sangre

 

 

 

Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración

Dolor27

Astenia

Cansancio

Dolor torácico28

Escalofríos29

Fiebre

Edema periférico

Inflamación de las mucosas

 

 

Exploraciones complementarias

Pérdida de peso

Elevación de la amilasa

Elevación de la lipasa

Elevación de la hormona estimuladora del tiroides en sangre

 

 

 

Las reacciones adversas de los estudios clínicos se presentan utilizando frecuencias de acontecimientos adversos independientemente de su causalidad.

Se han combinado los siguientes términos:

1              Bocio incluye bocio y bocio nodular tóxico

2              Neuropatía periférica, que incluye hiperestesia, hipoestesia, mononeuropatía, neuropatía periférica, neuropatía sensorial periférica y parestesia

3              Disgeusia, que incluye ageusia, disgeusia e hipogeusia

4              Deterioro de la memoria, que incluye amnesia y deterioro de la memoria

5              El SERP no se observó en pacientes tratados con tivozanib en los cinco estudios de monoterapia en el CCR. Un paciente experimentó SERP de grado 4 e hipertensión en el estudio AV-951-09-901.

6              Deterioro de la visión, que incluye reducción de la agudeza visual, visión borrosa y deterioro visual

7              Infarto (agudo) de miocardio / isquemia, que incluye infarto agudo de miocardio, isquemia e infarto de miocardio

8              Taquicardia, que incluye taquicardia sinusal, taquicardia supraventricular, taquicardia y taquicardia paroxística

9               Hemorragia, que incluye hemorragia suprarrenal, hemorragia anal, hemorragia de cérvix y uterina, hemorragia en úlcera duodenal, hemorragia gingival, hematemesis, hemoptisis, anemia hemorrágica, gastritis erosiva hemorrágica, ictus hemorrágico, hemorragia bucal, hemorragia pulmonar y hemorragia de las vías respiratorias

10              Tromboembolia arterial, que incluye infarto agudo de miocardio, trombosis arterial, trombosis arterial ilíaca, ictus isquémico, infarto de miocardio y accidente isquémico transitorio

11              Tromboembolia venosa, que incluye trombosis venosa profunda, embolia venosa y embolia pulmonar

12              Hipertensión grave persistente, que incluye crisis hipertensiva

13              Rubor, que incluye rubor y sofoco

14              Disnea, que incluye disnea y disnea de esfuerzo

15              Dolor abdominal, que incluye malestar abdominal, dolor abdominal, dolor abdominal inferior, dolor abdominal superior y rigidez abdominal

16              Estomatitis, que incluye malestar oral, trastorno oral y estomatitis

17              Pancreatitis, que incluye pancreatitis y pancreatitis aguda

18              Disfagia, que incluye disfagia, odinofagia y dolor orofaríngeo

19              Glositis, que incluye glositis y glosodinia

20              Gingivitis, que incluye hemorragia gingival, trastorno gingival, dolor gingival y gingivitis

21              Elevación de alanina aminotransferasa (ALT) / elevación de aspartato aminotransferasa (AST), que incluye elevación de ALT y AST

22              Eritema, que incluye eritema, eritema generalizado y eritema palmar

23              Prurito, que incluye prurito generalizado y prurito

24              Exantema, que incluye exantema, exantema eritematoso, exantema generalizado, exantema maculopapuloso, exantema papuloso y exantema pruriginoso

25              Acné, que incluye acné y dermatitis acneiforme

26              Dermatitis, que incluye dermatitis y dermatitis bulosa

27              Dolor, que incluye dolor óseo, dolor oncológico, dolor en la fosa renal, dolor inguinal, dolor bucal, dolor, dolor en las extremidades y dolor tumoral

28              Dolor torácico, que incluye dolor torácico y dolor torácico no cardíaco

29              Escalofríos, que incluyen escalofríos e hipotermia

 

Descripción de reacciones adversas seleccionadas

 

Hipertensión

Se notificó hipertensión como reacción adversa en el 47,6% de los pacientes que recibieron tivozanib como tratamiento inicial; en el 23,0%, la hipertensión fue de grado ≥ 3 de los CTC. La hipertensión grave persistente (‘crisis hipertensiva’) fue una reacción adversa en el 1,0%, de grado 3 de los CTC o mayor en el 0,9%. Un paciente falleció como consecuencia de hipertensión no controlada en el contexto de sospecha de sobredosis.

 

Síndrome de encefalopatía reversible posterior (SERP)

Se confirmó un SERP (también conocido como síndrome de leucoencefalopatía posterior reversible [SLPR]) en un paciente sin CCR después de aproximadamente 8 semanas con tivozanib. El SERP es un trastorno neurológico que puede presentarse con cefalea, convulsiones, letargo, confusión, ceguera y otras alteraciones visuales y neurológicas. Puede haber hipertensión leve a grave (ver sección 4.4).

 

Tromboembolismo venoso

Se notificó embolismo pulmonar en pacientes (0,7%) que recibieron tivozanib como tratamiento inicial en los cinco estudios centrales de monoterapia en el CCR, siendo la mayoría de grado ≥3 de los CTC (ver sección 4.4). Se notificó también trombosis venosa profunda en dos pacientes (0,3%) y fue de grado  3 de los CTC en un paciente (0,1%) que recibió tratamiento inicial con tivozanib.

 

Acontecimientos tromboembólicos arteriales

Las reacciones adversas tromboembólicas arteriales en los pacientes que recibieron tivozanib como tratamiento inicial fueron ictus isquémico (1,0%), infarto de miocardio (0,7%), accidente isquémico transitorio (0,7%) e infarto agudo de miocardio (0,4%), siendo en su mayoría de grado al menos 3 de los CTC más trombosis de la arteria ilíaca (0,1%). No hubo muertes debidas a reacciones adversas tromboembólicas arteriales en los que recibieron tivozanib como tratamiento inicial, pero un infarto de miocardio en un paciente que recibió tivozanib en segunda línea tuvo un desenlace mortal.

 

Insuficiencia cardíaca

Se notificó edema pulmonar en dos pacientes (0,3%) que recibieron tivozanib como tratamiento inicial en los cinco estudios pivotales de monoterapia en el CCR. Ambos acontecimientos fueron de grado 3 de los CTC (ver sección 4.4).

 

Prolongación de QT/QTc

Se notificó prolongación de QT en dos pacientes (grado 2 y grado 3 de los CTC) en el estudio de seguridad cardíaca de tivozanib y ninguna reacción se consideró grave (ver las secciones 4.4 y  5.1).

 

Hipotiroidismo

Se notificó hipotiroidismo como reacción adversa en el 5,6% de los pacientes durante el tratamiento inicial y fue de grado 2 de los CTC o inferior en todos los casos. Se notificó como grave en un paciente.

 

Hemorragia

Se notificaron reacciones adversas relacionadas con hemorragia en los estudios de monoterapia principales durante el tratamiento inicial (ver sección 4.4).

 

Notificación de sospechas de reacciones adversas

Es importante notificar sospechas de reacciones adversas al medicamento tras su autorización. Ello permite una supervisión continuada de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas a través del

Sistema Español de Farmacovigilancia de Medicamentos de Uso Humano: www.notificaRAM.es.

4.9. Sobredosis

 

Dos pacientes recibieron dosis excesivas de tivozanib durante los estudios de monoterapia. Un paciente con antecedentes de hipertensión experimentó hipertensión no controlada agravada que fue mortal después de tomar 3 dosis de 1340 microgramos de tivozanib en un día (total, 4020 microgramos). No experimentó ninguna reacción adversa el segundo paciente que tomó 2 dosis de 1340 microgramos de tivozanib en un día (total, 2680 microgramos).

La presión arterial debe estar bien controlada antes de iniciar tratamiento con tivozanib y debe vigilarse a los pacientes en cuanto a hipertensión durante el tratamiento (ver sección 4.4).

 

En casos de sospecha de sobredosis, debe suspenderse tivozanib y debe vigilarse al paciente en cuanto a hipertensión y tratarse como sea necesario con tratamiento antihipertensivo estándar.

No hay tratamiento específico ni antídoto para la sobredosis de tivozanib.

 

5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1. Propiedades farmacodinámicas

 

Grupo farmacoterapéutico: agentes antineoplásicos, inhibidores de la proteína-cinasa, código ATC: L01EK03

 

Mecanismo de acción

 

Tivozanib bloquea de forma potente y selectiva los 3 receptores del factor de crecimiento endotelial vascular (VEGFR) y se ha demostrado que bloquea diversas respuestas bioquímicas y biológicas inducidas por VEGF in vitro, incluida la fosforilación inducida por el ligando de VEGF de los tres VEGFR, 1, 2 y 3 y la proliferación de las células endoteliales humanas. La siguiente cinasa inhibida con más potencia es ckit que es 8 veces menos sensible a la inhibición por tivozanib en comparación con VEGFR 1, 2 y 3. VEGF es un potente factor mitógeno que desempeña un papel fundamental en la angiogénesis y la permeabilidad vascular de los tejidos tumorales. Al bloquear la activación de VEGFR inducida por VEGF, tivozanib inhibe la angiogénesis y la permeabilidad vascular en tejidos tumorales, conduciendo a inhibición del crecimiento tumoral in vivo.

 

Eficacia clínica y seguridad

 

Se ha estudiado la eficacia de tivozanib en el tratamiento del CCR avanzado en el siguiente estudio clínico aleatorizado.

 

Estudio AV-951-09-301

Este estudio clínico controlado fue un estudio fase 3 multicéntrico, abierto, internacional, aleatorizado, para comparar tivozanib con sorafenib en pacientes con CCR avanzado. Quinientos diecisiete (517) pacientes con CCR recurrente o metastásico con un componente de células claras fueron aleatorizados (1:1) a recibir tivozanib 1340 microgramos una vez al día en una pauta de 3 semanas con tratamiento seguidas por 1 semana sin tratamiento (pauta 3/1) o sorafenib 400 mg dos veces al día. El estudio incluyó a pacientes que se habían sometido a nefrectomía previa y que bien no habían recibido ningún tratamiento previo o no más de un tratamiento sistémico previo en el contexto metastásico (inmunoterapia/quimioterapia); no se permitía el tratamiento previo con VEGF o tratamiento dirigido frente a la diana mecanicista de la rapamicina (mTOR). Se permitía el cambio al grupo de tivozanib ante progresión definida por los Criterios de Evaluación de la Respuesta en Tumores Sólidos (RECIST) con sorafenib de acuerdo con el protocolo en un estudio de extensión separado.

La variable primaria del estudio fue la supervivencia libre de progresión (SLP) según revisión radiológica independiente enmascarada; entre las variables secundarias clave estaban la supervivencia global (SG) y la tasa de respuestas objetivas (TRO) según revisión radiológica independiente.

La población con intención de tratar (IDT) incluyó a 517 pacientes, 260 aleatorizados a tivozanib y 257 aleatorizados a sorafenib. Las características basales y demográficas basales estuvieron generalmente bien equilibradas en los grupos de tivozanib y sorafenib con respecto a edad (media de edad, 58,2 frente a 58,4 años, respectivamente), sexo (71,2% frente a 73,5% varones, respectivamente), raza (95,8% frente a 96,9% blancos, respectivamente), región geográfica (88,1% frente a 88,7% de Europa Central/Oriental, respectivamente) y tratamiento previo para CCR metastásico (69,6% frente a 70,8% sin tratamiento previo, respectivamente). Para el 30% de los pacientes que recibieron tratamiento previo, el tratamiento predominante era interferón alfa como monoterapia que fue recibido por 75 pacientes en el grupo de tivozanib y 62 pacientes en el grupo de sorafenib.

Tivozanib mostró una mejoría estadísticamente significativa en la SLP y la TRO respecto a sorafenib mediante revisión radiológica independiente (Tabla 2 y Figura 1).

 

Figura 1:               Gráfica de KaplanMeier de la supervivencia libre de progresión, revisión radiológica independiente (Población de IDT)

 

 

Tabla 2: Análisis de la eficacia mediante revisión radiológica independiente (población de IDT)

 

 

Tivozanib

Sorafenib

 

Cociente de riesgo (Hazard Ratio)

(IC del 95%)

Valor de P (prueba de orden logarítmico)

Supervivencia libre de progresión [mediana, meses (IC del 95%)], población de IDT

N=260

11,9

(9,3, 14,7)

N=257

9,1

(7,3, 9,5)

0,797

(0,639, 0,993)a

0,042b

Tasa de respuestas objetivas (IC del 95%), población de IDT

N=260

33,1%

(27,4, 39,2)

N=257

23,3%

(18,3, 29,0)

 

0,014c

Supervivencia libre de progresión, subgrupo sin tratamiento previo para el CCR metastásico [mediana, meses (IC del 95%)]

N=181

12,7

(9,1, 15,0)

N=181

9,1

(7,3, 10,8)

0,756

(0,580, 0,985)d

0,037e

Supervivencia libre de progresión, subgrupo con un tratamiento previo para enfermedad metastásica [mediana, meses (IC del 95%)]

N=78

11,9

(8,0, 16,6)

N=76

9,1

(7,2, 11,1)

0,877

(0,587, 1,309)d

0,520e

a Cociente de riesgo (Hazard Ratio) para el grupo de tivozanib frente al grupo de sorafenib, basado en un modelo de riesgos proporcionales de Cox estratificado. Los factores de estratificación son el número de tratamientos previos (0 o 1) y el número de localizaciones metastásicas/órganos afectados (1 o ≥2). Suponiendo riesgos proporcionales, un cociente de riesgo menor de 1 indica una reducción en el cociente de riesgo a favor de tivozanib.

b valor de p basado en prueba de orden logarítmico estratificada. Los factores de estratificación son el número de tratamientos previos (0 o 1) y el número de localizaciones metastásicas/órganos afectados (1 o ≥2).

c valor de p basado en estadístico de CochranMantelHaenszel (CMH) estratificado. Los factores de estratificación son el número de tratamientos previos (0 o 1) y el número de localizaciones metastásicas/órganos afectados (1 o ≥2).

d Cociente de riesgo (Hazard Ratio) para los análisis de subgrupos del grupo de tivozanib frente al grupo de sorafenib, basados en un modelo de riesgos proporcionales de Cox no estratificado. Suponiendo riesgos proporcionales, un cociente de riesgo menor de 1 indica una reducción en el cociente de riesgo a favor de tivozanib.

e valor de p para análisis de subgrupos de acuerdo con una prueba de orden logarítmico estratificada.

 

La SG fue una variable secundaria en el estudio pivotal y el análisis incluyó datos de todos los pacientes aleatorizados, incluidos los que progresaron con sorafenib y cambiaron para recibir tivozanib como parte del estudio de extensión. En la población de IDT hubo una pequeña diferencia numérica entre los dos grupos en términos de supervivencia global. La mediana de SG fue de 28,2 meses (IC del 95%, 22,5, 33,0) en el grupo de tivozanib en comparación con 30,8 meses (IC del 95%, 28,4, 33,3) en el grupo de sorafenib (CR=1,147, p=0,276).

 

Población de edad avanzada

En un estudio clínico controlado (AV95109301), en el que el 25% de los pacientes que recibieron tivozanib tenían ≥ 65 años de edad, no se observaron diferencias globales en la eficacia entre los pacientes ancianos y más jóvenes (ver sección 4.2).

En los estudios principales en el CCR, alguna reacción adversa se produjo con más frecuencia en los ancianos (ver sección 4.4).

 

Efectos farmacodinámicos

En un estudio de seguridad cardíaca de 50 pacientes con tumores sólidos avanzados tratados con tivozanib a una dosis de 1340 microgramos al día durante 21 días, la variación media respecto a la situación basal en el QTcF fue de 6,8 ms el día 21 de administración. El cambio máximo en el QTcF respecto al momento basal fue de 9,3 ms (IC del 90%: 5, 13,6), que se produjo 2,5 horas después de la administración el día 21. El cambio en la tendencia central de todos los días medidos y en todos los momentos fue de 2,2 ms. Ningún sujeto tuvo una variación nueva > 500 ms en el QTcF; 2 pacientes (4%) tuvieron valores de QTcF > 480 ms. Un sujeto (2%) tuvo una variación media > 60 ms respecto al momento basal en el QTcF y 6 sujetos (12%) tuvieron un cambio de 30 ms a 60 ms respecto al momento basal (ver sección 4.4 y sección 4.8).

 

Población pediátrica

La Agencia Europea de Medicamentos ha eximido de la obligación de presentar los resultados de los estudios con tivozanib en todos los subgrupos de la población pediátrica en el carcinoma avanzado de células renales (ver sección 4.2 para información sobre uso pediátrico).

5.2. Propiedades farmacocinéticas

 

Absorción

Después de la administración oral de tivozanib, los niveles séricos máximos se alcanzan después de aproximadamente 2 a 24 horas. Después de una dosis única de 1340 microgramos, la Cmáx media fue de 10,2 a 25,2 ng/ml en los estudios en sujetos sanos y pacientes. El AUC0inf con dosis única en voluntarios sanos que recibieron 1340 microgramos de tivozanib fue de 1950 a 2491 ng.h/ml. Después de la administración una vez al día de 1340 microgramos de tivozanib durante 21 a 28 días en pacientes con CCR, la Cmáx fue de 67,5 a 94,3 ng/ml y el AUC024 fue de 1180 a 1641 ng.h/ml. La exposición es proporcional a la dosis entre 890 y 1340 microgramos y relacionada con la dosis en el rango más amplio de 450 mg y 1790 microgramos. La acumulación en el estado estacionario es aproximadamente 6 a 7 veces la exposición observada a niveles de dosis única. El aclaramiento es similar entre la administración aguda y crónica, lo que indica que no hay cambios dependientes del tiempo en la FC.

 

Cuando se evaluó tivozanib en un estudio del efecto de los alimentos en sujetos sanos, una dieta rica en grasas disminuyó las concentraciones séricas máximas (Cmáx) en un 23,4% en comparación con la situación en ayunas. No hubo efecto de los alimentos sobre la exposición global (AUC). De acuerdo con estos datos, tivozanib puede administrarse con o sin alimentos (ver sección 4.2).

 

Distribución

Los estudios de unión a proteínas in vitro han demostrado que tivozanib se une > 99% a las proteínas plasmáticas. No se observó dependencia de la concentración en la unión a las proteínas plasmáticas en el rango de 0,1 a 5 µmol/l de tivozanib. La albúmina es el principal componente de unión a tivozanib en el plasma humano. Los estudios in vitro han demostrado que tivozanib no es sustrato ni inhibidor de la bomba de eflujo de múltiples fármacos, glucoproteína P. Los estudios in vitro sugieren que tivozanib es inhibidor de la BCRP intestinal.

 

Biotransformación

Los estudios de metabolismo in vitro han demostrado que CYP3A4 y CYP1A1 son capaces de metabolizar el tivozanib. El tivozanib inalterado es la principal forma circulante de la molécula y no se detectan metabolitos importantes en el suero a una exposición igual o mayor al 10% de la exposición de radiactividad total. Como CYP1A1 se expresa fundamentalmente en tejidos extrahepáticos como el pulmón y el intestino, se consideró poco probable que esta isoforma participara ampliamente en el metabolismo hepático.

 

Los estudios in vitro han demostrado que los metabolitos de tivozanib pueden someterse a biotransformación mediada por UGT a través de las vías UGT1A1, UGT1A3, UGT1A7, UGT1A8, UGT1A9 y UGT1A10. La glucuronidación N directa de tivozanib fue una vía menor del metabolismo in vitro.

 

Eliminación

Después de la administración crónica de tivozanib en pacientes con CCR durante 21 días, seguidos por 7 días sin administración de tivozanib, la Cmin de tivozanib es aproximadamente 16,0 a 30,9 ng/ml.

En estudios en los que se evaluó la fase de eliminación terminal, tivozanib tuvo una media de t½ de 4,5 5,1 días. Después de una dosis oral única de [14C] tivozanib, aproximadamente el 79% de la radiactividad se recuperó en las heces y aproximadamente el 12% se encontró en la orina como metabolitos. No se recuperó tivozanib inalterado en la orina, lo que indica que tivozanib no experimenta excreción renal. [14C] tivozanib fue el material relacionado con el fármaco predominante de los encontrados en las heces. No hubo metabolitos con [14C] presentes en las heces en una proporción mayor del 10% de la dosis.

 

Poblaciones especiales

 

Edad, sexo y raza

De acuerdo con el análisis de farmacocinética de poblaciones, no hay efecto clínicamente relevante de la edad, el sexo o la raza sobre la farmacocinética de tivozanib.

 

Insuficiencia hepática

Los resultados de un estudio de dosis única para evaluar la farmacocinética, la seguridad y la tolerabilidad de tivozanib en sujetos con insuficiencia hepática demuestran que en todo el periodo de medición, tivozanib se eliminó más lentamente en sujetos con insuficiencia hepática moderada (ChildPugh Clase B) o grave (Child-Pugh Clase C). La exposición a tivozanib aumentó en los pacientes con insuficiencia hepática grave (media de AUC0 en 4,0 veces) y en pacientes con insuficiencia hepática moderada (media de AUC0 en 2,6 veces). No se observó aumento significativo en la exposición en los pacientes con insuficiencia hepática leve (Child-Pugh Clase A) (media de AUC0 en 1,2 veces). Tivozanib debe usarse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática moderada y debe reducirse la dosis a una cápsula de 1340 microgramos en días alternos. No debe usarse tivozanib en pacientes con insuficiencia hepática grave (ver sección 4.2 y sección 4.4).

 

Insuficiencia renal

Se realizaron estudios clínicos con tivozanib en pacientes con CCR con una concentración sérica de creatinina ≤ 2 veces el límite superior de la normalidad, incluidos los que podían haberse sometido a nefrectomía previa. Aunque el impacto de más deterioro de la función renal sobre la disposición global de tivozanib es desconocido, un estudio clínico ha demostrado que no se excreta ningún tivozanib inalterado en la orina, lo que indica que tivozanib no experimenta excreción renal. De acuerdo con un análisis de farmacocinética de poblaciones de la exposición a tivozanib, no es necesario ajuste de la dosis en pacientes con insuficiencia renal leve o moderada. La experiencia del uso de tivozanib en pacientes con insuficiencia renal grave es limitada y se aconseja precaución.

 

Estudios in vitro de CYP y UGT

Los estudios in vitro con tivozanib indican que no es un inductor enzimático de CYP. Los estudios in vitro realizados en microsomas hepáticos y hepatocitos humanos que evalúan la actividad de CYP1A2, CYP2B6, CYP2A6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 y CYP3A4 sugirieron que tivozanib es un inhibidor débil de CYP2B6 y CYP2C8. De acuerdo con la IC50 in vitro y la Cmax, in vivo, era poco probable que tivozanib interactuara de una manera clínicamente relevante con principios activos que son metabolizados por estas vías enzimáticas.

 

Estudios realizados in vitro han demostrado que tivozanib no es un inhibidor potente de las actividades metabólicas de UGT (UDPglucurunosiltransferasa) y son poco probables las interacciones medicamentosas clínicamente relevantes con medicamentos metabolizados por estas vías.

 

Estudios de transportadores in vitro

Los estudios in vitro han demostrado que tivozanib no es sustrato ni inhibidor de las proteínas transportadoras MDR1 (P-gp), OCT1, OATP1B1, OATP1B3 y BSEP. Además, tivozanib no fue inhibidor in vitro de OAT1, OAT3, OCT2, MATE1 o MATE2-K ni sustrato de MRP2 o BCRP in vitro.

Tivozanib inhibe a la proteína transportadora BCRP in vitro, a concentraciones que es probable que restrinjan el efecto de la actividad de BCRP intestinal in vivo.

5.3. Datos preclínicos sobre seguridad

 

Las reacciones adversas no observadas en ensayos clínicos, pero detectadas en animales con niveles de exposición similares a los clínicos y con posible repercusión en el uso clínico fueron las siguientes:

 

En estudios de toxicidad de dosis repetidas en ratas, se observaron anomalías en los incisivos en crecimiento (dientes finos, frágiles, pérdida de dientes, maloclusiones) a dosis aproximadamente 2 veces mayores que la dosis equivalente humana calculada y se observó hipertrofia de la placa de crecimiento a dosis aproximadamente 0,7 a 7 veces mayores que la dosis equivalente humana calculada. Se demostró que tivozanib causa hipertrofia de la placa de crecimiento, ausencia de cuerpos lúteos activos y ausencia de folículos en maduración en monos cynomolgus a niveles de dosis que producen exposiciones equivalentes a las observadas a la dosis clínica recomendada.

 

Reproducción, mutagénesis, deterioro de la fertilidad

Tivozanib puede deteriorar la fertilidad humana. En estudios no clínicos que evalúan parámetros de emparejamiento y fertilidad en ratas macho, una dosis > 2 veces mayor que la dosis clínica recomendada, produjo aumento de los pesos del epidídimo y el testículo, asociado a infertilidad. Se observaron aumentos de los pesos de los testículos a una dosis 7 veces más grande que la dosis clínica recomendada. En ratas hembra, se observó un aumento de los fetos no viables a una dosis 0,7 veces la dosis clínica recomendada, mientras que niveles de dosis ≥ 2 veces la dosis clínica recomendada produjeron infertilidad.

 

Se demostró que tivozanib es teratógeno, embriotóxico y fetotóxico en ratas gestantes a niveles de dosis 5 veces menores que la dosis clínica recomendada (basada en un ser humano de 60 kg). Estudios en conejas gestantes no mostraron efecto sobre la salud materna o el desarrollo embriofetal a dosis aproximadamente 0,6 veces la exposición humana a la dosis recomendada.

 

Carcinogénesis

No se han realizado estudios de carcinogenicidad con tivozanib.

 

6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1. Lista de excipientes

 

Fotivda 890 microgramos cápsulas duras

 

Contenido de la cápsula

Manitol

Estearato magnésico

 

Cubierta de la cápsula

Gelatina

Dióxido de titanio (E171)

Carmín de índigo (E132)

Óxido de hierro amarillo (E172)

 

Tinta para imprimir (amarilla)

Goma laca

Propilénglicol

Solución de amoníaco fuerte

Dióxido de titanio (E171)

Laca de aluminio tartrazina (E102)

 

Tinta para imprimir (azul)

Goma laca

Propilénglicol

Solución de amoníaco fuerte

Laca de aluminio carmín de índigo (E132)

 

Fotivda 1340 microgramos cápsulas duras

 

Contenido de la cápsula

Manitol

Estearato magnésico

 

Cubierta de la cápsula

Gelatina

Dióxido de titanio (E171)

Óxido de hierro amarillo (E172)

 

Tinta para imprimir (azul)

Goma laca

Propilénglicol

Solución de amoníaco fuerte

Laca de aluminio carmín de índigo (E132)

6.2. Incompatibilidades

 

No procede.

6.3. Periodo de validez

 

5 años.

6.4. Precauciones especiales de conservación

 

Mantenga el frasco herméticamente cerrado para protegerlo de la humedad.

6.5. Naturaleza y contenido del envase

 

Frasco blanco de HDPE con un cierre a prueba de niños que contiene 21 cápsulas duras.

Cada envase contiene 1 frasco.

6.6. Precauciones especiales de eliminación y otras manipulaciones

 

La eliminación del medicamento no utilizado y de todos los materiales que hayan estado en contacto con él se realizará de acuerdo con la normativa local.

 

7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

 

Recordati Netherlands B.V. Beechavenue 54,

1119PW Schiphol-Rijk

Países Bajos

 

 

8. NÚMERO(S) DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

 

Fotivda 890 microgramos cápsulas duras

EU/1/17/1215/001

 

Fotivda 1340 microgramos cápsulas duras

EU/1/17/1215/002

 

9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/ RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN

Fecha de la primera autorización: 24/08/2017

Fecha de la última renovación: 15/07/2022

10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO

07/2023

 

La información detallada sobre este medicamento está disponible en la página web de la Agencia Europea de Medicamentos http://www.ema.europa.eu.

 

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