Efortil 7,5 mg/ml solución oral

Cada ml de solución oral (equivalente a 15 gotas) contiene 7,5 mg de hidrocloruro de etilefrina. 10 gotas equivalen a 5 mg de hidrocloruro de etilefrina.

Excipientes con efecto conocido: cada ml de solución oral contiene 0,7 mg de parahidroxibenzoato de metilo (E-218), 0,3 mg de parahidroxibenzoato de propilo (E-216) y 1 mg de metabisulfito de sodio (E-223).

Para consultar la lista completa de excipientes ver sección 6.1.

Solución oral clara e incolora

Tratamiento de la hipotensión ortostática sintomática, cuando la respuesta a las medidas dietéticas (ingesta adecuada de sal y líquidos) e higiénico-posturales ha resultado insuficiente.

Vía oral.

Deben seguirse las recomendaciones siguientes, a menos que el médico prescriba lo contrario:

Adultos

La dosis recomendada de inicio es de 10 gotas (5mg), 3 veces al día. La dosis podrá aumentarse hasta 20 gotas (10 mg) 3 veces al día, en caso necesario. La dosis diaria total no debe sobrepasar los 30 mg (60 gotas).

Niños

La posología recomendada en niños mayores de 5 años es igual a la de adultos.

No existe experiencia de utilización en niños menores de 5 años, por lo que el uso de Efortil en niños menores de 5 años no está recomendado.

Ancianos

No hay datos para recomendar un ajuste de la dosis en este tipo de pacientes.

Insuficiencia renal

No hay datos para recomendar un ajuste de la dosis en este tipo de pacientes. La etilefrina y sus conjugados se excretan principalmente por la vía renal, por lo que no puede descartarse un posible efecto acumulativo en pacientes con insuficiencia renal (ver sección 5.2).

Insuficiencia hepática

No hay datos para recomendar un ajuste de la dosis en este tipo de pacientes.

La solución oral de Efortil debe ingerirse con líquidos. Se consigue un efecto especialmente rápido si la solución se toma antes de las comidas.

Efortil está contraindicado en:

•              Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes incluidos en la sección 6.1
•              Hipertensión o reacciones hipertensivas ortostáticas
•              Tirotoxicosis
•              Feocromocitoma
•              Glaucoma de ángulo estrecho
•              Hipertrofia prostática o adenoma prostático con retención urinaria
•              Enfermedad coronaria
•              Insuficiencia cardiaca descompensada
•              Cardiomiopatía hipertrófica obstructiva
•              Estenosis de las válvulas cardiacas o de las arterias centrales
• El primer trimestre del embarazo así como durante la lactancia (ver sección Fertilidad, embarazo y lactancia

Antes de iniciar el tratamiento con Efortil deben excluirse otras causas de hipotensión, tales como la estenosis de las válvulas del corazón o de las arterias principales, enfermedades neurológicas o tratamientos concomitantes con antihipertensivos o psicofármacos.

Efortil debe utilizarse con precaución en pacientes con taquicardia, arritmias cardiacas y trastornos cardiovasculares graves.

Debe utilizarse con precaución en pacientes con diabetes mellitus (ver sección Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción) y en pacientes con hipertiroidismo.

Información sobre excipientes

Este medicamento puede producir reacciones alérgicas graves y broncoespasmo porque contiene metabisulfito de sodio (E-223).

Puede producir reacciones alérgicas (posiblemente retardadas) porque contiene parahidroxibenzoatos de metilo y de propilo (E-218 y E-216 respectivamente).

Este medicamento contiene menos de 1 mmol de sodio (23 mg) por cada 20 gotas, esto es, esencialmente “exento de sodio”.

Advertencia a los deportistas

Se debe informar a los deportistas que este medicamento contiene etilefrina, que puede establecer un resultado analítico positivo en los test de control del dopaje.

El efecto de Efortil puede potenciarse por la administración simultánea de guanetidina, mineralocorticoides, reserpina, hormonas tiroideas, antihistamínicos, otros simpaticomiméticos (por ejemplo efedrina, fenilefrina), o cualquier otra sustancia con efectos simpaticomiméticos tales como los antidepresivos tricíclicos o los inhibidores de la monoaminoxidasa (IMAO).

El linezolid puede aumentar el efecto hipertensivo producido por la etilefrina debido a que tiene un efecto inhibidor no selectivo de la monoaminooxidasa. Se recomienda evitar la asociación a menos que sea posible una estrecha observación y monitorización del paciente.

Los hidrocarburos alifáticos halogenados en anestésicos administrados vía inhalatoria (por ejemplo halotano, isoflurano) y los glucósidos cardíacos en dosis altas pueden aumentar los efectos de los agentes simpaticomiméticos sobre el corazón, provocando la aparición de arritmias cardíacas.

La dihidroergotamina aumenta la absorción entérica de Efortil y por tanto potencia su acción.

La atropina puede potenciar el efecto de Efortil e incrementar el ritmo cardiaco.

Los agentes bloqueantes adrenérgicos (?-bloqueantes y ?-bloqueantes) pueden anular parcial o totalmente el efecto de la etilefrina. El tratamiento con ß-bloqueantes puede producir bradicardia refleja.

Efortil puede disminuir el efecto hipoglucemiante de los fármacos antidiabéticos (ver sección Advertencias y precauciones especiales de empleo.

Efortil está contraindicado en el primer trimestre del embarazo ya que los datos clínicos son insuficientes y los datos no clínicos han demostrado un efecto teratogénico (ver secciones Contraindicaciones y Datos preclínicos sobre seguridad). Durante el segundo y tercer trimestre de embarazo, Efortil sólo debe utilizarse después de una valoración minuciosa de los riesgos y beneficios del tratamiento. Etilefrina puede deteriorar la perfusión uteroplacentaria y provocar relajación uterina.

No puede excluirse el paso del fármaco a la leche de la madre. Por consiguiente, Efortil está contraindicado durante la lactancia (ver sección Contraindicaciones). En el caso de que el tratamiento con Efortil sea imprescindible para la madre, se le aconsejará que evite la lactación.

No se han realizado estudios preclínicos con etilefrina respecto a la fertilidad. No se han realizado estudios sobre el efecto en la fertilidad en humanos.

No se han realizado estudios de los efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas. Sin embargo, los pacientes deben ser advertidos que pueden experimentar efectos indeseables como mareo durante el tratamiento con Efortil. Por lo tanto, se recomienda precaución al conducir coches o utilizar maquinaria.

Las reacciones adversas han sido ordenadas según frecuencias utilizando la siguiente clasificación:

muy frecuentes (? 1/10); frecuentes (? 1/100, <1/10); poco frecuentes (? 1/1.000, <1/100); raras (? 1/10.000, <1/1.000); muy raras (<1/10.000); frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).

Las reacciones adversas se presentan en orden decreciente de gravedad dentro de cada intervalo de frecuencia.

Trastornos del sistema inmunológico:

Frecuencia no conocida: hipersensibilidad (reacción alérgica).

Trastornos psiquiátricos:

Poco frecuentes: ansiedad, insomnio.

Trastornos del sistema nervioso:

Frecuentes: dolor de cabeza.

Poco frecuentes: temblor, inquietud.

Trastornos del oído y del laberinto:

Poco frecuentes: mareo.

Trastornos cardiacos:

Poco frecuentes: palpitaciones, taquicardia, arritmia.

Frecuencia no conocida: angina de pecho, aumento de la presión arterial.

Trastornos gastrointestinales:

Poco frecuentes: nauseas.

Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración:

Frecuencia no conocida: hiperhidrosis.

Notificación de sospechas de reacciones adversas

Es importante notificar sospechas de reacciones adversas al medicamento tras su  autorización. Ello permite una supervisión continuada de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas a través del Sistema Español de Farmacovigilancia de medicamentos de Uso Humano: https://www.notificaram.es.

En adultos, la ingestión de 100-150 mg dio lugar a intoxicación moderada, mientras que 500-625 mg dieron lugar a intoxicación grave.

Los síntomas de sobredosis aguda pueden incluir midriasis, dolor de cabeza, vómitos, temblor, agitación, palpitaciones, aumento de la presión arterial y taquicardia. En casos graves puede haber convulsiones, arritmias, hipertermia y rabdomiolisis. En lactantes y niños pequeños, la sobredosis puede ser causa de depresión respiratoria central y coma.

Debe administrarse un tratamiento sintomático adecuado, incluyendo las medidas generales de soporte, el lavado gástrico y administración de carbón activo en caso necesario. En caso de sobredosis grave deben adoptarse medidas propias de cuidados intensivos.

El aumento de la presión arterial puede tratarse con labetalol, complementándose en caso necesario con fentolamina. Si existe taquicardia pronunciada pueden administrarse betabloqueantes tales como metoprolol o atenolol.

Grupo farmacoterapéutico: C01CA: Estimulantes cardíacos: adrenérgicos y dopaminérgicos.

Código ATC: C01CA 01.

La etilefrina, sustancia activa de Efortil, es un agente simpaticomimético de acción directa con elevada afinidad para los receptores ?1 y ?1. Los receptores ?2 también pueden activarse a dosis altas. Por este motivo es capaz de potenciar la contractilidad cardiaca y aumentar el gasto cardíaco elevando el volumen sistólico. Por otra parte, eleva el tono venoso y la presión venosa central y provoca un aumento del volumen sanguíneo circulante. Se ha demostrado un efecto inotrópico positivo en pacientes con gasto cardíaco normal o ligeramente alterado.

El fármaco eleva la presión sistólica en mayor grado que la diastólica y se observó un ligero efecto cronotrópico. Por consiguiente, en caso de alteraciones cardiovasculares funcionales el fármaco puede dar lugar a una mejoría de los síntomas subjetivos (tales como mareo, sensación de fatiga y tendencia al desmayo), así como estabilizar los parámetros hemodinámicos.

Como resultado del efecto de primer paso hepático, la biodisponibilidad de la solución oral es de aproximadamente el 8%, mientras que la del comprimido es de aproximadamente el 12%.

Aproximadamente el 23% del fármaco se fija a proteínas del plasma. Después de la administración oral de una dosis de 10 mg (comprimidos y solución oral), las concentraciones máximas en plasma (medianas) se alcanzan a los 20 minutos aproximadamente para los comprimidos (8 ng/ml) y después de unos 30 minutos para la solución oral (5 ng/ml). No se ha podido comprobar el paso del fármaco a través de la barrera hematoencefálica al administrarlo en forma radiomarcada a ratas. Se desconoce todavía si la etilefrina atraviesa la barrera placentaria o aparece en la leche de la madre.

La etilefrina se metaboliza principalmente en el hígado. El principal metabolito en humanos es el conjugado de ácido sulfúrico. No se dispone de datos que demuestren si algunos de los metabolitos son activos.

La semivida de eliminación terminal es de 2 horas aproximadamente. Después de la administración de etilefrina marcada con tritio, se recuperó el 75-80% de la radiactividad total en la orina.

Ya que la etilefrina y sus conjugados se excretan principalmente por la vía renal, es posible que los conjugados puedan acumularse en pacientes con fallo renal.

Los datos de los estudios no clínicos no muestran riesgos especiales para los seres humanos según los estudios convencionales de genotoxicidad.

En estudios de toxicidad con dosis repetidas con etilefrina de hasta de 26 semanas de duración, se observaron los siguientes efectos a dosis orales de 1 a 8 veces más altas que la dosis oral clínica máxima:

- disminución de la frecuencia cardíaca y glucosa en sangre (rata)

- elevación de la tensión arterial y de la presión intraocular, midriasis y elevada actividad de TGP (ALT) (perros)

- alteraciones fibróticas en el miocardio y válvulas mitrales (rata y perro)

- aumento del peso cardíaco e hiperplasia de la media en arterias pequeñas (perro).

No se dispone de estudios de carcinogenicidad.

En ratones, ratas y conejos, dosis orales de hasta 15 mg/kg de etilefrina no tuvieron efectos embrioletales ni teratógenos. Con dosis tóxicas maternas (> 30 mg/kg p.o.) se observaron retrasos del desarrollo fetal en ratas y una mayor incidencia de malformaciones en ratones. Estos defectos congénitos se consideran consecuencia de la malnutrición fetal debida a una  reducción en la irrigación sanguínea uterina a dosis tóxicas maternas.

En conejos, etilefrina fue bien tolerada tras la administración tópica y produjo irritación moderada tras la administración intramuscular.

Metabisulfito de sodio (E 223)

Parahidroxibenzoato de propilo (E-216)

Parahidroxibenzoato de metilo (E-218)

Agua purificada

No procede.

3 años

No requiere condiciones especiales de conservación.

Frascos de vidrio de color topacio con gotero dosificador y cierre roscado, con 50 ml de solución oral.

El frasco de Efortil 7,5 mg/ml solución oral lleva incorporado un gotero vertical para facilitar y obtener una correcta dosificación. Colocar el frasco en posición vertical con la abertura hacia abajo. Con el frasco invertido, si la solución no gotea, agitar el frasco suavemente o golpearlo ligeramente con la mano. Una vez administrada la dosis, cerrar el frasco fuertemente y guardarlo en un lugar seguro.

La eliminación del medicamento no utilizado y de todos los materiales que hayan estado en contacto con él, se realizará de acuerdo con la normativa local.

Sanofi - aventis, S.A.

C/ Josep Pla, 2

08019 - Barcelona

24.431

Fecha de la primera autorización: 10 de septiembre de 1.955

Fecha de la renovación de la autorización: 31 de marzo de 2008

Junio 2020