1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

Salvacolina 2 mg comprimidos

 

2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Cada comprimido contiene:

Loperamida hidrocloruro  ................................................................................................      2 mg

 

Para consultar la lista completa de excipientes ver sección 6.1.

 

3. FORMA FARMACÉUTICA

Comprimidos

 

Comprimidos ranurados, redondos, planos, con ranura diametral, de color amarillento. 

La ranura sirve para fraccionar y facilitar la deglución, pero no para dividir en dosis iguales.

 

4. DATOS CLÍNICOS

4.1. Indicaciones terapéuticas

Tratamiento sintomático de la diarrea aguda inespecífica en adultos y niños mayores de 12 años.

 

4.2. Posología y forma de administración

Posología

Adultos: 

 

4 mg de loperamida hidrocloruro (2 comprimidos) como dosis inicial, seguida de 2 mg de loperamida hidrocloruro (1 comprimido) tras cada deposición diarreica hasta un máximo de 16 mg de loperamida hidrocloruro (8 comprimidos) al día en adultos. 

 

Niños mayores de 12 años:

 

2 mg de loperamida hidrocloruro (1 comprimido) como dosis inicial, seguida de 2 mg de loperamida hidrocloruro (1  comprimido)  tras  cada  deposición  diarreica.  En  niños  la  dosis  máxima  diaria  debe relacionarse con el peso corporal:

 

Peso niño

Nº máximo de comprimidos por día

A partir de 27 Kg

Máximo 4 comprimidos

A partir de 34 Kg

Máximo 5 comprimidos

A partir de 40 Kg

Máximo 6 comprimidos

A partir de 47 Kg

Máximo 7 comprimidos

 

Pacientes de edad avanzada:

No se precisa ajuste de dosis en pacientes de edad avanzada.

 

Pacientes con insuficiencia renal:

No se precisa ajuste de dosis

 

Pacientes con insuficiencia hepática:

Aunque  no  se dispone  de  datos  farmacocinéticos en pacientes  con alteración  hepática, Salvacolina debe ser utilizado con precaución en estos pacientes debido a una disminución del metabolismo de primer paso (ver sección 4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo).

 

 

Forma de administración

Via oral.

 

Si los síntomas empeoran, o si persisten después de 2 días, el médico evaluará la situación clínica.

 

4.3. Contraindicaciones

  • Hipersensibilidad a loperamida hidrocloruro o a alguno de los excipientes.
  • Niños menores de 2 años de edad.
  • No debe utilizarse como tratamiento principal en pacientes con:
  • Disentería  aguda, caracterizada por la presencia de sangre en heces y fiebre elevada (superior a 38 °C). 
  • Colitis ulcerosa aguda.
  • Colitis pseudomembranosa asociada al tratamiento con antibióticos de amplio espectro. 
  • Enterocolitis  bacteriana,  causada  por  organismos  invasivos  incluyendo  Salmonella, Shigella y Campylobacter.
  • En  general,  Salvacolina  no  debe  administrarse  cuando  se  quiera  evitar  la  inhibición  del peristaltismo,  debido  a  un posible  riesgo  de  secuelas  significativas,  como  íleo,  megacolon  y megacolon tóxico.

 

4.4. Advertencias y precauciones especiales de empleo

Si no se observa mejoría clínica en 48 horas o si aparece fiebre, se interrumpirá el tratamiento con Salvacolina y se consultará con su médico.

 

En pacientes con diarrea, especialmente en personas de edad avanzada y en niños, se puede producir la depleción de fluidos y electrolitos. En tales casos, la medida terapéutica más importante es la administración de fluidos apropiados y la reposición de electrolitos. La deshidratación puede influir en la variabilidad de la respuesta a la loperamida. Los niños menores de 3 años, además, son especialmente sensibles a los efectos de tipo opiáceo sobre el SNC de la loperamida.

 

Puesto que el tratamiento de la diarrea con Salvacolina es sólo sintomático, la diarrea se debe tratar a partir de su causa, cuando esto sea posible

 

Debe discontinuarse rápidamente el tratamiento si se presentara estreñimiento, distensión abdominal o íleo paralítico.

 

Los pacientes con SIDA que son tratados con Salvacolina para la diarrea deben suspender el tratamiento al primer signo de distensión abdominal. Se ha informado de casos aislados de estreñimiento con un aumento del riesgo de megacolon tóxico en pacientes con SIDA y colitis infecciosa tanto por patógenos virales como bacterianos que eran tratados con loperamida.

 

Aunque no se dispone de datos farmacocinéticas en pacientes con insuficiencia hepática, Salvacolina debe ser utilizada con precaución en estos pacientes debido a una disminución del metabolismo de primer paso. Este tipo de pacientes deben ser vigilados estrechamente por si presentasen señales de toxicidad en el SNC.

 

A pesar de que la mayor parte del fármaco es metabolizado, y los metabolitos o el fármaco inalterado se excretan por heces, no es necesario un ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal.

 

Se han notificado episodios cardiacos, como prolongación del intervalo QT y del complejo QRS y  torsades de pointes, asociados a sobredosis. Algunos casos tuvieron un desenlace mortal (ver sección 4.9). Los pacientes no deben superar la dosis recomendada ni la duración recomendada del tratamiento.

 

Población pediátrica

Los comprimidos de loperamida no deben administrarse a niños menores de 6 años. 

Loperamida no debe administrarse a niños entre 6 y 12 años sin prescripción y supervisión médica.

 

4.5. Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

Loperamida  puede interaccionar  con  quinidina, ritonavir,  gemfibrozilo, itraconazol, ketoconazol, desmopresina, saquinavir, hierba de San Juan y valeriana.

 

Los  datos  no  clínicos  han  mostrado  que  loperamida  es  un  sustrato  de  la  P-glicoproteína.  La administración concomitante de loperamida (16 mg a dosis única) con quinidina, o ritonavir, ambos inhibidores de la P-glicoproteína, dio lugar a un aumento de 2-3 veces de los niveles plasmáticos de loperamida. Se desconoce la relevancia clínica de esta interacción farmacocinética con inhibidores de  la  P-glicoproteína,  cuando  loperamida  se  administra  a  la  dosis  recomendada  (2  mg  hasta  un máximo de 16 mg al día).

 

La administración concomitante de la loperamida (dosis única de 4 mg) e itraconazol, un inhibidor de  CYP3A4  y  la  glicoproteína  P, provocó  un  incremento  entre  3  y  4  veces  las  concentraciones plasmáticas  de  la  loperamida.  En  el  mismo  estudio  un  inhibidor  de  CYP2C8,  gemfibrozilo, incrementó la loperamida aproximadamente 2 veces. La combinación de itraconazol y gemfibrozilo causó un incremento de 4 veces los niveles plasmáticos máximos de loperamida y un incremento de 13 veces la exposición plasmática total. Estos aumentos no estuvieron asociados con los efectos en el sistema nervioso central (SNC) de acuerdo con lo medido por las pruebas psicomotrices (es decir, somnolencia subjetiva y Prueba de Sustitución del Símbolo Digital).

 

La  administración  concomitante  de  la  loperamida  (dosis  única  de  16  mg)  y  ketoconazol,  un inhibidor  de  CYP3A4  y  glicoproteína  P,  provocó  un  aumento  de  5  veces  las  concentraciones plasmáticas de la loperamida. Este aumento no estuvo relacionado con un incremento de los efectos farmacodinámicos de acuerdo con lo medido por la pupilometría.

 

El  tratamiento  concominante  con  la  desmopresina  oral  provocó  un  aumento  de  3 veces las concentraciones  plasmáticas  de  la  desmopresina,  presumiblemente  debido  a  una  motilidad gastrointestinal más lenta.

 

La  administración  concomitante  de  loperamida  y  saquinavir  puede  reducir  significativamente la Cmax  y AUC  de  saquinavir,  posiblemente  por  una  reducción  de la  absorción de  saquinavir  por efecto  de  loperamida  en  el  tracto  gastrointestinal,  por  lo  que  debería  evitarse  su  uso  conjunto, especialmente durante periodos prolongados.

 

Se espera que los principios activos con propiedades farmacológicas similares puedan potenciar los efectos  de  la  loperamida  y  que  los  medicamentos  que  aceleran  el  tránsito  intestinal  puedan disminuir  su  efecto  (Por  ej.  puede  potenciar  la  acción  de  los  anticolinérgicos  e  inhibidores  del peristaltismo intestinal).

 

El  uso simultáneo  con analgésicos  opiáceos puede  aumentar el riesgo  de  estreñimiento  grave  y  de depresión del SNC.

 

La loperamida puede empeorar o prolongar la diarrea producida por antibióticos de amplio espectro.

 

4.6. Fertilidad, embarazo y lactancia

Embarazo

Aunque no hay constancia de que la loperamida presente propiedades teratogénicas o embriotóxicas en animales, antes de administrarse durante el embarazo, especialmente durante el primer trimestre, se deben considerar los beneficios terapéuticos descritos frente a los riesgos potenciales.

 

Lactancia

Hay  poca  información  sobre  la  excreción  de  loperamida  en  leche  materna,  pero  se  han  detectado pequeñas  cantidades  del  fármaco  en  la  leche  de  madres  en  período  de  lactancia,  por  lo  que  no  se recomienda el uso de Salvacolina durante la lactancia.

 

4.7. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas

Puede aparecer cansancio, mareo o somnolencia, durante el tratamiento de la diarrea con Salvacolina, por lo que se aconseja que no se conduzca ni se maneje maquinaria peligrosa.

 

4.8. Reacciones adversas

A  continuación,  se  enumeran  las  reacciones  adversas  al  fármaco  clasificadas  por  categorías  de frecuencia según la vigilancia post-comercialización.

 

El  convenio  utilizado  para  la  definición  de  frecuencias  es  el  siguiente:  muy  frecuentes  (=1/10); frecuentes (=1/100 a <1/10); poco frecuentes (=1/1.000 a <1/100); raras (=1/10.000 a <1/1.000); y muy raras (<1/10.000). Frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).

 

Trastornos del sistema inmunológico:

Raras: Reacciones  de  hipersensibilidad,  reacciones  anafilácticas  (incluyendo  shock  anafiláctico), reacciones anafilactoides.

 

Trastornos del sistema nervioso:

Frecuentes: cefalea, mareos

Poco frecuentes: somnolencia

Raras:  pérdida  de  conciencia,  estupor,  nivel  de  conciencia  disminuido,  hipertonía,  coordinación anormal.

 

Trastornos oculares:

Raras: miosis.

 

Trastornos gastrointestinales:

Frecuentes: estreñimiento, náuseas, flatulencia.

Poco frecuentes: dolor abdominal, sequedad de boca, dolor en la zona superior del abdomen, vómitos, dispepsia.

Raras: íleo  (incluyendo  íleo  paralítico),  megacolon  (incluyendo  megacolon  tóxico,  distensión abdominal.

 

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo:

Poco frecuentes: Exantema.

Raras: erupciones bullosas (incluyendo Síndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme y necrólisis epidérmica tóxica), angioedema, urticaria, prurito.

 

Trastornos renales y urinarios:

Raras: retención urinaria.

 

Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración

Raras: Fatiga.

 

Notificación de sospechas de reacciones adversas

Es  importante  notificar  sospechas  de  reacciones  adversas  al  medicamento  tras  su autorización. Ello permite una supervisión continuada de la relación beneficio/riesgo del medicamento.  Se  invita  a  los  profesionales  sanitarios  a  notificar  las  sospechas  de reacciones  adversas  través  del  Sistema  Español  de  Farmacovigilancia  de  Medicamentos  de  Uso Humano http://www.notificaram.es

 

4.9. Sobredosis

Se han observado episodios cardiacos, como prolongación del intervalo QT y del complejo QRS, torsades de pointes, otras arritmias ventriculares graves, parada cardiaca y síncope en pacientes que ingirieron sobredosis de loperamida (ver sección 4.4). Se han notificado casos mortales.

 

Síntomas:

 

En caso de sobredosis (incluyendo sobredosis relacionada con disfunción hepática) se puede presentar: depresión del sistema nervioso central (estupor, coordinación anormal, somnolencia, miosis, hipertonía muscular, depresión respiratoria), retención urinaria y atonía del íleo.

Los niños son más sensibles a los efectos sobre el sistema nervioso central (SNC) que los adultos.

 

Tratamiento:

 

Si se presentaran los síntomas por sobredosis, se puede administrar naloxona, como antídoto. Puesto que la duración de acción de la loperamida es mayor que la de la naloxona (1 a 3 horas) podría estar indicado un tratamiento repetitivo con naloxona. Por tanto, el paciente debe ser monitorizado atentamente durante al menos 48 horas para detectar posibles depresiones del SNC.

En caso de ingestión accidental: se debe administrar carbón activo lo antes posible después de la ingestión, seguido de lavado gástrico si no se ha producido el vómito.

 

5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1. Propiedades farmacodinámicas

Grupo farmacoterapéutico: antidiarreico antipropulsivo. 

Código ATC: A07D A03

 

Mecanismo de acción: La loperamida se une a los receptores opiáceos en la pared intestinal. Como consecuencia, inhibe la secreción de acetilcolina y prostaglandinas, por lo tanto reduce el peristaltismo propulsivo, incrementando el tiempo de tránsito en el intestino. Inhibe directamente la secreción de líquidos y electrolitos. La loperamida incrementa el tono del esfínter anal, y así reduce la incontinencia y urgencia.

 

5.2. Propiedades farmacocinéticas

Absorción

Absorción: La loperamida es absorbida por el intestino (aproximadamente un 40%), pero es extraída y metabolizada por completo en el hígado, donde se conjuga y excreta vía biliar. 

 

Metabolismo: Debido a su alta afinidad por la pared intestinal y a su elevado metabolismo del primer paso, apenas alcanza la circulación sistémica.

 

Eliminación: La vida media de loperamida es de 10,8 horas dentro de un rango de 9 a 14 horas. La eliminación  se  produce  principalmente  mediante  N-desmetilación  oxidativa,  que  es  la  principal  vía metabólica  de  loperamida.  La  excreción  de  loperamida  intacta  y  de  los  metabolitos  se  produce principalmente a través de las heces.

 

5.3. Datos preclínicos sobre seguridad

Loperamida no resultó genotóxica en estudios in vivo e in vitro Tampoco se ha observado potencial carcinogénico.

 

Los estudios crónicos de toxicidad fueron realizados en ratas y perros, administrando loperamida durante 18 y 12 meses, respectivamente. Los efectos tóxicos observados se limitaron a pérdida de peso corporal y del consumo de alimentos a dosis de hasta 5mg/kg/día en perros (30 veces superior a la dosis máxima para uso en seres humano (MHUL)) y de hasta 40 mg/kg/día en ratas (240 veces superior a la MHUL). Las dosis sin efectos tóxicos fueron de 1,25 mg/kg/día en perros y de 10 mg/kg/día en ratas, 8 y 60 veces superior a la MHUL, respectivamente.

 

En cuanto a los estudios sobre la reproducción, se observaron alteraciones en la fertilidad y supervivencia del feto, siendo además tóxicas para las madres, en ratas a dosis de 40 mg/kg/día (240 veces superior a la MHUL). A dosis inferiores no se observaron efectos sobre la salud del feto o de las madres ni afectación del desarrollo perinatal o posnatal.

 

La evaluación preclínica de loperamida, tanto in vitro como in vivo, no ha mostrado efectos electrofisiológicos cardiacos importantes dentro del rango de concentraciones con interés terapéutico ni con múltiplos significativos de este rango (concentraciones hasta 47 veces mayores). Sin embargo, con concentraciones extremadamente altas asociadas a sobredosis (ver sección 4.4), la loperamida tiene efectos eletrofisiológicos cardiacos consistentes en inhibición de las corrientes de potasio (hERG) y sodio, y en arritmias. 

6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1. Lista de excipientes

Manitol (E-421)

Talco (E-553 B)

Estearato magnésico (E-572)

Celulosa microcristalina (E-460 I)

Croscarmelosa A 

Sílice coloidal (E-551)

Amarillo óxido de hierro (E-172)

 

6.2. Incompatibilidades

No procede.

 

6.3. Periodo de validez

4 años.

6.4. Precauciones especiales de conservación

No requiere condiciones especiales de conservación.

  

6.5. Naturaleza y contenido del envase

Envases con 12 y 20 comprimidos.

Los comprimidos se presentan en blisters de PVC/aluminio.

 

6.6. Precauciones especiales de eliminación y otras manipulaciones

La eliminación del medicamento no utilizado y de todos los materiales que hayan estado en contacto con él, se realizará de acuerdo con la normativa local.

 

7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

Laboratorios SALVAT, S.A.

Gall, 30-36. 08950 Esplugues de Llobregat (Barcelona). España.

 

8. NÚMERO(S) DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

Número de registro en la AEMPS: 32.202

 

9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/ RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN

Fecha de la primera autorización 11 de Junio de 1959

Fecha de la renovación de la autorización de comercialización: 23 de Diciembre de 2008

 

10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO

Abril 2019

 

La información detallada de este medicamento está disponible en la página web de la Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios http://www.aemps.gob.es

 

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