1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

Depo-Progevera 150 mg/ml suspensión inyectable

2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Cada vial de 1 ml de suspensión contiene 150 mg de acetato de medroxiprogesterona.

 

Excipientes con efecto conocido: Este medicamento contiene 1,34 mg de parahidroxibenzoato de metilo (E-218), 0,146 mg de parahidroxibenzoato de propilo (E-216), 3,39 mg (0,15mmol) de sodio y 2,4 mg de polisorbato 80 por ml.

 

Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1

 

2.2. Composición cualitativa y cuantitativa

Cada vial de 1 ml de suspensión contiene 150 mg de acetato de medroxiprogesterona.

2.2.1. Excipiente(s) con efecto conocido

Ver sección 6.1

3. FORMA FARMACÉUTICA

Suspensión inyectable.

Suspensión estéril de color blanco.

4. DATOS CLÍNICOS

4.1. Indicaciones terapéuticas

Depo-Progevera 150 mg/ml suspensión inyectable está indicada en:

 

  • Anticoncepción:

 

Depo-Progevera 150 mg/ml suspensión inyectable es un anticonceptivo de larga duración, cuyo uso resulta adecuado en mujeres a las que se les ha informado de la posibilidad de trastornos menstruales y un potencial retraso en la reaparición de la fertilidad de forma completa.

 

 

Depo-Progevera puede ser utilizado como anticonceptivo a corto plazo en las siguientes situaciones:

 

  1. En mujeres a cuyas parejas se les haya practicado una vasectomía, con el fin de que estén protegidas hasta que la vasectomía sea efectiva (ver sección 4.2.).

 

  1. En mujeres en proceso de inmunización contra la rubéola, con el fin de evitar un embarazo durante el período de actividad del virus.

 

  1. En mujeres que estén esperando a ser esterilizadas.

 

 

  • Tratamiento coadyuvante del carcinoma de endometrio, recurrente y/o metastásico.

 

Uso a largo plazo

 

Debido a que la administración prolongada de Depo-Progevera 150 mg/ml suspensión inyectable puede producir una pérdida de densidad mineral ósea (DMO) en mujeres premenopáusicas (ver sección 4.4), deberá realizarse un análisis del beneficio/riesgo, que tenga en cuenta también el descenso de la DMO que se produce durante el embarazo y/o la lactancia.

 

Población pediátrica

 

La administración de Depo-Progevera 150 mg/ml suspensión inyectable no está indicada antes de la menarquia.

Se dispone de datos en mujeres adolescentes de 12-18 años de edad (ver secciones 4.4 y 5.1). Se espera que la seguridad y efectividad de Depo-Progevera 150 mg/ml suspensión inyectable sean las mismas para mujeres adolescentes post-menárquicas y mujeres adultas. 

 

Depo-Progevera 150 mg/ml suspensión inyectable puede ser utilizada en adolescentes, pero sólo cuando se hayan valorado otros métodos anticonceptivos con la paciente y éstos se hayan considerado inadecuados o inaceptables.

 

Es de gran importancia proporcionar a las pacientes las explicaciones adecuadas sobre la naturaleza del tratamiento a largo plazo con este medicamento, de sus posibles efectos secundarios y de la imposibilidad de revertir de manera inmediata los efectos de cada administración y la consideración de que el retorno a la fertilidad (ovulación) puede retrasarse hasta un año (ver sección 4.4). Se debe hacer todo lo posible para asegurar que cada paciente recibe los consejos adecuados para comprender estas explicaciones.

 

Antes de la administración de Depo-Progevera 150 mg/ml suspensión inyectable y posteriormente, en los intervalos apropiados, se deberán realizar exámenes médicos generales y ginecológicos, de acuerdo con las normas de buena práctica clínica.

 

4.2. Posología y forma de administración

Depo-Progevera 150 mg/ml suspensión inyectable debe agitarse vigorosamente antes de ser utilizada, para asegurar que la dosis que va a ser administrada constituye una suspensión uniforme.

 

Forma de administración

Depo-Progevera 150 mg/ml suspensión inyectable debe ser administrada mediante inyección intramuscular profunda. Deberá tenerse precaución para asegurar que la inyección se realiza en el tejido muscular, preferentemente en el glúteo mayor, aunque también se puede llevar a cabo en otro tejido muscular como el deltoides.

 

El lugar de la inyección debe limpiarse antes de la administración, empleando métodos estándar.

 

Posología

 

  • Anticoncepción:

 

Mujeres adultas:

 

Primera inyección: con el fin de asegurar una protección anticonceptiva en el primer ciclo de su utilización, se administrará una inyección de 150 mg vía intramuscular dentro de los cinco primeros días del ciclo menstrual normal, con una periodicidad trimestral. Si la inyección se realiza según estas instrucciones, no se requieren medidas anticonceptivas adicionales.

 

Postparto: con el fin de asegurar que la paciente no está embarazada en el momento de la primera administración, se realizará la primera inyección dentro de los 5 días posteriores al parto, siempre y cuando no esté dando el pecho al niño.

 

Hay evidencias de que aquellas mujeres a las que se les administra Depo-Progevera 150 mg/ml suspensión inyectable pueden experimentar hemorragias prolongadas e intensas en el puerperio inmediato. Por ello, este medicamento deberá ser utilizado con precaución durante el puerperio. Las mujeres que estén considerando utilizar este medicamento inmediatamente después del parto o de la interrupción del embarazo, deberán ser informadas de que el riesgo de sufrir hemorragias prolongadas o intensas puede incrementarse. Se recuerda a los médicos que aquellas mujeres que acaben de dar a luz y no estén dando el pecho al niño, la ovulación puede volver a tener lugar a partir de la semana 4.

 

A aquellas mujeres que acaben de dar a luz y estén dando el pecho al niño, se les podrá administrar este medicamento desde la sexta semana tras el parto, que es cuando el sistema enzimático del niño está más desarrollado. Las administraciones posteriores se realizarán cada 12 semanas.

 

Dosis posteriores: se administrarán cada 12 semanas. Siempre y cuando la inyección se realice en los cinco días después de estas 12 semanas, no se necesitan medidas anticonceptivas adicionales (p.ej.: métodos de barrera). (Nota: aquellas mujeres a cuyas parejas se les haya practicado una vasectomía y el recuento espermático no haya llegado a 0, pueden necesitar una segunda inyección de 150 mg vía intramuscular 12 semanas después de la primera administración). Si el intervalo transcurrido desde la inyección previa es superior a 89 días (12 semanas y cinco días), sea cual fuere la razón, deberá descartarse un posible embarazo antes de la siguiente administración del medicamento, debiendo utilizar la paciente medidas anticonceptivas adicionales (p.ej.: métodos de barrera) durante catorce días después de la siguiente inyección.

 

Uso en mujeres de edad avanzada:

No es adecuado.

 

Cambio desde otros métodos anticonceptivos

 

Cuando la paciente cambie de otro método anticonceptivo a Depo-Progevera 150 mg/ml suspensión inyectable, éste debe ser administrado de manera que se asegure la continuidad de la cobertura anticonceptiva, basada en el mecanismo de acción de ambos métodos (por ejemplo, las pacientes que estaban tomando anticonceptivos orales y vayan a cambiar a Depo-Progevera 150 mg/ml suspensión inyectable, la primera inyección de ésta debe tener lugar dentro de los 7 días posteriores a la toma de la última píldora activa).

 

 

 

 

  • Tratamiento coadyuvante del carcinoma de endometrio, recurrente y/o metastásico:

La dosis inicial es de 400-1000 mg a la semana administrada mediante inyección intramuscular profunda. Si se notara una mejoría en pocas semanas o en algunos meses, y la enfermedad pareciera estabilizarse, se puede establecer una dosis de mantenimiento con dosis inferiores (400 mg al mes)

 

Insuficiencia hepática

 

No se han realizado estudios clínicos para evaluar el efecto de la enfermedad hepática sobre la farmacocinética del acetato de medroxiprogesterona. Sin embargo, el acetato de medroxiprogesterona se elimina casi exclusivamente por metabolismo hepático y la metabolización de las hormonas esteroideas puede estar disminuida en pacientes con insuficiencia hepática grave (ver sección 4.3).

 

Insuficiencia renal

 

No se han realizado estudios clínicos para evaluar el efecto de la enfermedad renal sobre la farmacocinética del acetato de medroxiprogesterona. Sin embargo, dado que el acetato de medroxiprogesterona se elimina casi exclusivamente por metabolismo hepático, no se requiere ajuste de dosis en mujeres con insuficiencia renal.

 

 

4.3. Contraindicaciones

La administración del acetato de medroxiprogesterona está contraindicada en las siguientes situaciones:

 

  • Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes incluidos en la seccion 6.1.
  • Mujeres embarazadas o con sospecha de embarazo (ver sección 4.6).
  • Sospecha o evidencia de malignidad mamaria.
  • Hemorragia uterina anormal (metrorragias o menorragias), hasta que se haya establecido un diagnóstico definitivo y se haya descartado la posibilidad de malignidad en el tracto genital, independientemente de que se utilice sólo o en combinación con estrógenos.
  • Tromboflebitis y fenómenos tromboembólicos.
  • Insuficiencia hepática grave.
  • Aborto diferido.
  • Meningioma o antecedentes de meningioma (para indicaciones no oncológicas).

 

4.4. Advertencias y precauciones especiales de empleo

 

Generales

 

  • Antes de utilizar Depo-Progevera, debe evaluarse el estado de la paciente, realizando un examen físico, incluyendo senos y órganos pélvicos, así como una citología, para excluir la presencia de neoplasia genital o mamaria.
  • En caso de hemorragia o sangrado vaginal irregular, debe considerarse la posibilidad de causas no funcionales y se debe realizar un diagnóstico etiológico antes de comenzar el tratamiento.
  • Se deben investigar los casos de sangrado vaginal que puedan aparecer inesperadamente durante el tratamiento con acetato de medroxiprogesterona.
  • El acetato de medroxiprogesterona puede provocar retención de líquidos; por tanto, se debe tener una especial precaución al tratar pacientes con una enfermedad preexistente que pudiera verse agravada por la retención de líquidos.
  • Los pacientes con antecedentes de haber recibido tratamiento para la depresión clínica deben ser controlados cuidadosamente mientras reciben tratamiento con acetato de medroxiprogesterona.
  • Algunos pacientes en tratamiento con acetato de medroxiprogesterona pueden mostrar una disminución de la tolerancia a la glucosa, por lo que los pacientes diabéticos deben ser vigilados cuidadosamente mientras reciben este tratamiento (ver sección 4.5).

 

  • Meningioma: Se han notificado casos de meningioma (único y múltiple) en pacientes tratados con acetato de medroxiprogesterona durante un tiempo prolongado (varios años). Para detectar signos y síntomas de meningioma se debe vigilar a los pacientes tratados con acetato de medroxiprogesterona, de acuerdo con la práctica clínica.

En algunos casos, se observó una disminución del meningioma tras la interrupción del tratamiento con sistemas «depot» de liberación de acetato de medroxiprogesterona. Si a un paciente tratado para una indicación no oncológica se le diagnostica meningioma, como medida de precaución deberá interrumpirse el tratamiento con acetato de medroxiprogesterona.

  • Si a un paciente tratado para una indicación oncológica se le diagnostica meningioma, deberá estudiarse cuidadosamente caso por caso la necesidad de continuar el tratamiento con acetato de medroxiprogesterona, teniendo en cuenta los beneficios y riesgos individuales

 

  • En caso de una repentina pérdida de visión parcial o completa, o si se produce una repentina instauración de proptosis, diplopía o migraña, no se debe readministrar el tratamiento hasta que se realice un examen al paciente. Si el examen revela la presencia de un papiledema o de lesiones vasculares retinianas, no se debe readministrar el tratamiento.
  • Si la paciente desarrolla tromboflebitis, embolismo pulmonar, alteraciones cerebrovasculares o trombosis retiniana mientras está utilizando Depo-Progevera 150 mg/ml suspensión inyectable, deberá interrumpirse el tratamiento.

 

 

 

Advertencias y precauciones adicionales para indicaciones o formulaciones específicas

 

Anticoncepción

 

Pérdida de densidad mineral ósea (DMO): la administración de acetato de medroxiprogesterona 150 mg intramuscularreduce los niveles séricos de estrógenos en las mujeres premenopáusicas, lo cual se asocia con una pérdida significativa de DMO debido al efecto conocido que produce la deficiencia de estrógenos sobre el sistema de remodelación ósea. La pérdida ósea es mayor a medida que aumenta la duración del tratamiento y puede no ser completamente reversible

 

Esta pérdida de DMO es de especial consideración durante la adolescencia y las primeras etapas de la edad adulta, un periodo crítico en la formación ósea (ver sección 4.1). Se desconoce si la utilización de acetato de medroxiprogesterona 150 mg intramuscular durante la adolescencia y las primeras etapas de la edad adulta, un periodo critico en la formación ósea,reduce la formación máxima de masa ósea, y pudiera aumentar posteriormente el riesgo de fracturas osteoporóticas, es decir tras la menopausia.

En un estudio realizado para valorar los efectos del acetato de medroxiprogesterona 150 mg  intramuscular (Depo-Progevera) en la DMO en adolescentes de sexo femenino se observó que su uso estaba asociado a un descenso estadísticamente significativo de la DMO en relación con los valores iniciales. Tras suspender el acetato de medroxiprogesterona 150 mg intramuscular en adolescentes, la recuperación de la DMO media a los valores iniciales requirió 1,2 años en la columna lumbar, 4,6 años en la cadera total y al menos 4,6 años en el cuello femoral (ver sección 5.1). Sin embargo, en algunas participantes, la DMO no recuperó completamente los valores iniciales durante el seguimiento y se desconoce el resultado a largo plazo en este grupo.

 

Un amplio estudio observacional en mujeres predominantemente adultas usuarias de anticonceptivos demostró que el uso de acetato de medroxiprogesterona 150 mg intramuscular no aumenta el riesgo de fracturas óseas. Es importante destacar que este estudio no pudo determinar si el uso de acetato de medroxiprogesterona (vía intramuscular) tiene un efecto en la tasa de fracturas a largo plazo (ver sección 5.1 – Relación entre la incidencia de fracturas y el uso de acetato de medroxiprogesterona 150 mg intramuscular en mujeres en edad reproductiva).

 

Para obtener más información sobre los cambios en la DMO tanto en mujeres adultas como en adolescentes consultar la sección 5.1.

 

Tanto en mujeres adultas como en adolescentes, la reducción de la DMO durante el tratamiento parece ser sustancialmente reversible después de interrumpir el tratamiento con Depo-Progevera 150 mg/ml suspensión inyectable e incrementarse la producción estrógenica ovárica (ver sección 5.1)

El acetato de medroxiprogesterona 150 mg intramuscular (Depo-Progevera 150 mg/ml suspensión inyectable) sólo debería ser utilizado como método anticonceptivo o como tratamiento endometrial a largo plazo (durante más de 2 años) cuando otros métodos o tratamientos hayan sido considerados inadecuados. En aquellas mujeres en las que se necesite continuar con la utilización a largo plazo de este medicamento se debe realizar una evaluación de la DMO. En las adolescentes, se debe tener en cuenta la edad de la paciente y la maduración esquelética a la hora de interpretar los resultados de la DMO.

En aquellas mujeres con estilos de vida o factores que aumenten el riesgo de osteoporosis, se deberán considerar otros métodos anticonceptivos antes de la utilización de acetato de medroxiprogesterona (vía intramuscular):

  • uso crónico de alcohol y/o tabaco
  • uso crónico de fármacos que pueden reducir la masa ósea (por ejemplo, anticonvulsivantes o corticosteroides)
  • índice de masa corporal bajo o trastornos de la alimentación (por ejemplo, anorexia nerviosa o bulimia)
  • enfermedad del metabolismo óseo
  • antecedentes familiares importantes de osteoporosis

 

Se recomienda que todos los pacientes tengan una ingesta adecuada de calcio y vitamina D.

 

La mayoría de las mujeres que utilizan Depo-Progevera 150 mg/ml suspensión inyectable experimentan una alteración del patrón de sangrado menstrual (por ejemplo, sangrado/manchado irregular o impredecible, sangrado continuo o intenso). Al continuar con el tratamiento, es menor el número de mujeres que experimentan sangrados irregulares y mayor el número que presentan amenorrea.

 

Los estudios de casos y controles de vigilancia a largo plazo de las mujeres que han utilizado la suspensión inyectable de acetato de medroxiprogesterona han mostrado un riesgo global no aumentado o ligeramente aumentado de cáncer de mama, no han mostrado un riesgo global aumentado de cáncer de ovario, hígado o cuello uterino y han mostrado un efecto protector disminuyendo el riesgo de cáncer de endometrio.

 

La suspensión inyectable de acetato de medroxiprogesterona tiene un efecto anticonceptivo prolongado. La mediana del tiempo de anticoncepción tras la última inyección, para las mujeres que concibieron, es de 10 meses con un rango de 4 a 31 meses, y no está relacionada con la duración de su uso.

 

Existe una tendencia a que aquellas mujeres que se encuentran en tratamiento con Depo-Progevera 150 mg/ml suspensión inyectable, aumenten de peso. Los estudios señalan que durante los primeros 1-2 años de uso, el aumento medio de peso fue de 2-4 Kg. Las mujeres que completan 4-6 años de tratamiento, aumentaron una media de 6-7 Kg. Hay evidencias que señalan que el aumento de peso se debe al incremento de grasa y no es secundario a un efecto anabólico o a la retención de líquidos.

 

Si se desarrolla ictericia, se debe considerar no volver a administrar este medicamento.

 

Protección contra infecciones de transmisión sexual

Debe advertirse a las mujeres que Depo-Progevera 150 mg/ml suspensión inyectable no protege contra las infecciones de transmisión sexual (ITS), incluida la infección por VIH (SIDA) aunque también, el acetato de medroxiprogesterona (AMPD) es una inyección estéril y, si se utiliza como se indica, no las expondrá a ninguna ITS. Las prácticas sexuales más seguras, como el uso correcto y continuado de los preservativos, reducen la transmisión de ITS a través del contacto sexual, incluido el VIH.

 

Los beneficios de los métodos anticonceptivos y sus riesgos deben evaluarse individualmente para cada mujer.

Se ha notificado que el uso de la combinación de estrógenos/progestágenos orales en mujeres postmenopáusicas incrementa el riesgo de cáncer de mama. Los resultados del estudio WHI, aleatorizado y controlado con placebo, y estudios epidemiológicos (ver sección 5.1.) han mostrado un incremento del riesgo de cáncer de mama en las mujeres que tomaban combinaciones de estrógenos/progestágenos como terapia hormonal durante varios años. En el estudio WHI, con estrógenos conjugados equinos más el acetato de medroxiprogesterona, y en estudios observacionales, el exceso de riesgo aumentaba con la duración del uso (ver sección 4.2.). También se ha comunicado que el uso de estrógenos más progestágenos produce un incremento de mamografías anormales que requieren evaluaciones posteriores.

 

En varios estudios epidemiológicos no se ha encontrado un incremento global del riesgo de cáncer de mama entre las mujeres que utilizaban progestágenos depot inyectables en comparación con las que no lo utilizaban. Sin embargo, se encontró un aumento del riesgo relativo (por ejemplo, 2,0 en un estudio) en mujeres que en ese momento utilizaban progestágenos depot inyectables o los habían utilizado sólo unos años antes. No es posible a partir de estos datos inferir si esta tasa aumentada de diagnóstico de cáncer de mama es debido a una mayor vigilancia entre las usuarias, a los efectos biológicos de los progestágenos inyectables o a una combinación de razones.

Al igual que ocurre con cualquier inyección intramuscular, especialmente si no se administra de forma correcta, hay riesgo de formación de abscesos en el lugar de la inyección, que pueden requerir una intervención médica y/o quirúrgica.

Se han estudiado los efectos del acetato de medroxiprogesterona sobre el metabolismo lipídico, pero no se han logrado aclarar dichos efectos. En los estudios se han observado tanto aumentos como disminuciones en el colesterol total, en los triglicéridos y en las lipoproteínas de baja densidad (LDL). El uso de Depo-Progevera 150 mg/ml suspensión inyectable parece estar asociado a una reducción del 15-20% en los niveles séricos de las lipoproteínas de alta densidad (HDL), que pueden proteger a las mujeres de la enfermedad cardiovascular. Se desconocen las consecuencias clínicas de esta observación. Antes de su administración, deberá considerarse el potencial de que el riesgo de enfermedad coronaria pueda incrementarse.

 

El médico deberá considerar cuidadosamente la utilización de Depo-Progevera 150 mg/ml suspensión inyectable en pacientes con enfermedad trofoblástica reciente, antes de que los niveles de gonadotropina coriónica humana hayan vuelto a la normalidad.

 

Oncología

 

El acetato de medroxiprogesterona puede producir síntomas cushingoides.

Algunos pacientes que reciben acetato de medroxiprogesterona pueden mostrar una supresión de la función suprarrenal. El acetato de medroxiprogesterona puede diminuir los niveles en sangre de ACTH e hidrocortisona.

Se debe informar al médico /analista que además de los biomarcadores endocrinos listados en la sección 4.4. (Advertencias y precauciones adicionales para indicaciones o formulaciones específicas), el uso del acetato de medroxiprogesterona en las indicaciones oncológicas puede producir también una insuficiencia suprarrenal parcial (disminución de la respuesta del eje hipófiso-suprarrenal) durante la prueba de la metirapona. Por tanto, se debe comprobar la capacidad de respuesta de la corteza suprarrenal a la ACTH, antes de administrar metirapona.

 

Después de administrar acetato de medroxiprogesterona en inyección, ya sea en dosis única o en dosis múltiples, puede manifestarse una anovulación prolongada con amenorrea y/o menstruaciones erráticas.

 

No se han estudiado los efectos de dosis altas de acetato de medroxiprogesterona administrados por vía parenteral sobre la densidad mineral ósea (DMO). Se recomienda realizar una evaluación de la DMO en mujeres que reciben tratamiento a largo plazo.

 

Interferencias con pruebas de diagnóstico

 

  • El médico deberá tener en cuenta que el patólogo debe ser informado del uso de Depo-Progevera por parte de la paciente, si se le enviara tejido endocervical o endometrial para su estudio.
  • Se debe informar al médico/analista de que los resultados de ciertas pruebas analíticas pueden verse afectados por el uso de acetato de medroxiprogesterona de la siguiente forma:

 

  • Disminución de los niveles plasmáticos/urinarios de gonadotropinas (p.ej.: LH y FSH), disminución de los niveles plasmáticos/urinarios de esteroides (p.ej.: cortisol, estrógenos, pregnanodiol, progesterona, testosterona), disminución de la globulina ligada a hormonas sexuales.
  • Posible alteración en las pruebas de tolerancia a la glucosa.
  • Posible aumento de los valores analíticos de función hepática, así como de coagulación para la protrombina (factor II) y para los factores VII, VIII, IX y X (ver sección 4.5).
  • En los análisis de la función tiroidea, los niveles de yodo ligado a proteínas pueden aumentar y los niveles de recaptación de T3 pueden disminuir.

 

Advertencias sobre excipientes:

 

Puede producir reacciones alérgicas (posiblemente retardadas) y, excepcionalmente broncoespasmo porque contiene parahidroxibenzoato de metilo y parahidroxibenzoato de propilo.

 

Este medicamento contiene menos de 1 mmol (23 mg) de sodio por vial, por lo que se considera esencialmente “exento de sodio”. Cada vial de 1 ml contiene 3,39 mg de sodio.

Depo-Progevera contiene polisorbato 80 (ver sección 2). El polisorbato 80 puede causar reacciones de hipersensibilidad.

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4.5. Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

Debido a que algunos pacientes pueden experimentar una disminución de la tolerancia a la glucosa, es posible que sea necesario aumentar la dosis de los hipoglucemiantes orales (ver sección 4.4).

 

Es posible que se produzca una pérdida de eficacia de los anticoagulantes, ya que los progestágenos pueden afectar a los factores de coagulación (ver sección 4.4).

 

La administración de aminoglutetimida concomitantemente con dosis elevadas de acetato de medroxiprogesterona por vía oral puede reducir significativamente las concentraciones séricas del acetato de medroxiprogesterona. Las pacientes que utilizan dosis altas de acetato de medroxiprogesterona por vía oral deben ser advertidas de la posibilidad de una disminución de su eficacia con el uso de la aminoglutetimida.

 

La administración de medroxiprogesterona con alprazolam aumenta los niveles de este último, aumentando el riesgo de toxicidad (depresión del sistema nervioso central e hipotensión).

 

Bosentan, nevirapina y rifampicina disminuyen los niveles de medroxiprogesterona.

 

La administración de medroxiprogesterona concomitantemente con succinilcolina podría producir una prolongación del bloqueo neuromuscular.

 

El acetato de medroxiprogesterona se metaboliza in vitro principalmente por hidroxilación a través del CYP3A4. No se han realizado estudios específicos de interacciones medicamentosas en los que se evalúen los efectos clínicos de los inductores o inhibidores del CYP3A4 sobre el acetato de medroxiprogesterona, por lo que se desconocen dichos efectos.

 

 

4.6. Fertilidad, embarazo y lactancia

El uso del acetato de medroxiprogesterona está contraindicado en mujeres embarazadas.

 

El médico deberá comprobar que las pacientes no están embarazadas tanto antes de administrar la inyección inicial de Depo-Progevera 150 mg/ml suspensión inyectable, como también si la administración de cualquier inyección posterior se retrasa más de 89 días (12 semanas y cinco días).

 

Los niños gestados accidentalmente durante los dos primeros meses tras la inyección de acetato de medroxiprogesterona intramuscular (AMPD IM) , pueden presentar un mayor riesgo de padecer bajo peso al nacer, que está a su vez asociado con un aumento del riesgo de muerte neonatal. El riesgo atribuible es bajo porque estos embarazos son poco frecuentes. No se dispone de información definitiva sobre las otras formulaciones de acetato de medroxiprogesterona (ver sección 5.2)

 

La información disponible permite sospechar una posible relación entre la administración de progestágenos al comienzo del embarazo y la presencia de malformaciones cardiacas congénitas en el recién nacido.

 

Algunos informes indican una asociación entre la exposición intrauterina a los progestágenos durante el primer trimestre del embarazo y la aparición de anomalías genitales en el feto.

 

Si la paciente se quedara embarazada mientras está utilizando este medicamento, deberá ser advertida del riego potencial para el feto.

 

Lactancia

El acetato de medroxiprogesterona y sus metabolitos se excretan en la leche materna, si bien no hay evidencias que sugieran que esto represente un peligro para el niño (ver sección 5.2).

 

4.6.3. Fertilidad

El acetato de medroxiprogesterona en dosis altas es un fármaco que impide la fertilidad y es de esperar que la administración de dosis elevadas altere la fertilidad hasta la interrupción del tratamiento (ver sección 5.3).

 

La suspensión inyectable de acetato de medroxiprogesterona tiene un efecto anticonceptivo prolongado. La mediana del tiempo de anticoncepción tras la última inyección, para las mujeres que concibieron, es de 10 meses con un rango de 4 a 31 meses, y no está relacionada con la duración de su uso (ver sección 4.4).

 

4.7. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas

No se ha evaluado sistemáticamente el efecto del acetato de medroxiprogesterona sobre la capacidad para conducir o utilizar máquinas.

 

4.8. Reacciones adversas

Las tablas que figuran a continuación recogen las reacciones adversas identificadas durante la realización de los ensayos clínicos, ordenadas de acuerdo a la clasificación por órganos del sistema MedDRA. En la primera tabla se recogen las reacciones adversas identificadas para la indicación en anticoncepción y la segunda para la indicación oncológica. Dentro de cada frecuencia se han ordenado según su importancia clínica. Las frecuencias se han definido como: muy frecuentes (≥ 1/10), frecuentes (≥ 1/100, <1/10), poco frecuentes (≥ 1/1.000, <1/100), raras (≥ 1/10.000, <1/1.000), muy raras (<1/10.000) y frecuencia no conocida (no puede ser estimada a partir de los datos disponibles).

 

Tabla reacciones adversas en la indicación anticoncepción

 

Clasificación por órganos y Sistemas

Muy frecuentes ≥ 1/10

Frecuentes ≥ 1/100 a < 1/10

Poco frecuentes≥ 1/1000  a < 1/100

Raras ≥ 1/10.000 a < 1/1000

Muy raras < 1/10.000

Frecuencia no conocida (no puede ser estimada a partir de los datos disponibles).

Neoplasias benignas, malignas y no especificadas

 

 

 

 

 

 

Meningioma

Trastornos del sistema inmunológico

 

 

Hipersensibilidad a fármaco 

Reacción anafiláctca, reacción anafilactoide, angioedema

 

 

Trastornos endocrinos

 

 

 

Anovulación prolongada

 

 

Trastornos psiquiátricos

Nerviosismo

Depresión, líbido disminuida

Insomnio

Anorgasmia

 

 

Trastornos del sistema nervioso

Cefalea

Mareo

Convulsión, somnolencia

 

 

 

Trastornos vasculares

 

 

Acaloramiento

embolismo y trombosis

 

 

Trastornos gastrointestinales

dolor abdominal, molestia abdominal

Náuseas, distensión abdominal

 

 

 

 

Trastornos hepatobiliares

 

 

Trastorno hepático    

Ictericia 

 

 

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo

 

Alopecia, acné, erupción

Hirsutismo, urticaria, prurito

Lipodistrofia adquirida*

 

 

Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo

 

Dolor de espalda 

 

Artralgia, espasmos musculares

 

 

Trastornos del aparato reproductor y de la mama

 

Secreción vaginal, dolor mamario a la palpación.

Hemorragia por disfunción uterina     (irregular, aumentada, disminuida, sangrado entre reglas), galactorrea  dolor pélvico

 

Vaginitis, amenorrea, dolor de mama 

 

 

Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración

 

Retención de líquidos, astenia

 

Pirexia, fatiga, reacción en la zona de inyección*, 

atrofia/marca/hendidura persistente en la zona de inyección* ,nódulo/bulto en el lugar de inyección*, dolor/dolor a la presión en la zona de inyección*

 

 

Exploraciones complementarias

Peso aumentado, peso disminuido

 

 

Densidad ósea disminuida, tolerancia a la glucosa disminuida     

 

 

* Notificado tras la experiencia post comercialización

Tabla reacciones adversas en tratamiento coadyuvante del carcinoma de endometrio recurrente y/o metastásico

Clasificación por órganos y Sistemas

Muy frecuentes ≥ 1/10

Frecuentes ≥ 1/100 a < 1/10

Poco frecuentes≥ 1/1000  a < 1/100

Raras ≥ 1/10.000 a < 1/1000

Muy raras < 1/10.000

Frecuencia no conocida (no puede ser estimada a partir de los datos disponibles).

Neoplasias benignas, malignas y no especificadas

 

 

 

 

 

 

Meningioma

Trastornos del sistema inmunológico

 

 

Angioedema

Hipersensibilidad a fármaco 

 

Reacción anafiláctica  reacción anafilactoide,

Trastornos endocrinos

 

 

Efectos del tipo de los corticoides (por ejemplo, Síndrome de Cushing)

 

 

Anovulación prolongada

Trastornos del metabolismo y de la nutrición

 

Fluctuación de peso, apetito aumentado

Diabetes mellitus exacerbada,

hipercalcemia

 

 

 

Trastornos psiquiátricos

 

Insomnio

Depresión, euforia, cambios en la libido

Nerviosismo

 

Confusión

Trastornos del sistema nervioso

 

Cefalea, mareo, temblores

 

Infarto cerebral, somnolencia

 

Pérdida de concentración, Efectos de tipo adrenérgico

Trastornos oculares

 

 

 

 

 

Embolismo y trombosis de la retina, catarata diabética, alteración visual

Trastornos cardiacos

 

 

Insuficiencia cardiaca congestiva

Infarto de miocardio

 

Taquicardia, palpitaciones

Trastornos vasculares

 

 

Tromboflebitis

Embolismo y trombosis

 

 

Trastornos repiratorios, torácicos y mediastínicos

 

 

Embolia pulmonar 

 

 

 

Gastrointestinal disorders

 

vómitos, estreñimiento, náuseas

Diarrea, boca seca

 

 

 

Trastornos hepatobiliares

 

 

 

Ictericia

 

 

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo

 

Hiperhidrosis

Acné,

hirsutismo

Alopecia,

erupción

 

Lipodistrofia adquirida*, urticaria,

prurito

Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo

 

 

Espasmos musculares

 

 

 

Trastornos renales y urinarios

 

 

 

 

 

Glucosuria

Trastornos del aparato reproductor y de la mama

 

Disfunción eréctil

Hemorragia por disfunción uterina     (irregular, aumentada, disminuida, sangrado entre reglas),

dolor de mama

 

 

Amenorrea, erosión cervical uterina,

secreción cervical, galactorrea

Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración

 

Edema/ retención de líquidos,fatiga reacción en la zona de inyección*

dolor/dolor a la palpalpación en la zona de inyección*

Malestar general,

pirexia

 

Atrofia/marca/hendidura persistente en la zona de inyección* ,nódulo/bulto en el lugar de inyección*

Exploraciones complementarias

 

 

 

Tolerancia a la glucosa disminuida,

presión arterial aumentada    

 

Prueba anormal de función hepática,

recuento elevado de leucocitos, recuento plaquetario elevado

 

 

 

 

 

En la experiencia postcomercialización raramente se han observado casos de osteoporosis, incluyendo fracturas osteoporóticas notificadas en pacientes a las que se les administró Depo-Progevera 150 mg/ml suspensión inyectable.

 

Notificación de sospechas de reacciones adversas:

 

Es importante notificar las sospechas de reacciones adversas al medicamento tras su autorización. Ello permite una supervisión continuada de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas a través del Sistema Español de Farmacovigilancia de Medicamentos de Uso Humano: https://www.notificaram.es.

 

 

4.9. Sobredosis

No hay datos sobre la sobredosis administrada por vía intramuscular.

 

Se han tolerado bien dosis orales de hasta 3 g al día. El tratamiento de la sobredosis es sintomático y de soporte.

 

5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1. Propiedades farmacodinámicas

Grupo Farmacoterapéutico: Progestágenos. Derivados del (4) pregneno.

Clasificación ATC: G03DA

 

El acetato de medroxiprogesterona (acetato de 17a-hidroxi-6a-metilprogesterona) es un derivado de la progesterona perteneciente al grupo de los progestágenos.

 

Mecanismo de Acción

El acetato de medroxiprogesterona es una molécula progestínica sintética (estructuralmente relacionada con la hormona endógena progesterona), habiéndose demostrado que posee diversas acciones farmacológicas sobre el sistema endocrino:

 

  • Inhibición de las gonadotropinas hipofisarias (FSH y LH)
  • Disminución de los niveles de ACTH e hidrocortisona en sangre
  • Disminución de los niveles de testosterona circulante
  • Disminución de los niveles de estrógenos circulantes (como resultado tanto de una inhibición de la FSH como de una inducción enzimática de la reductasa hepática dando lugar a un mayor aclaramiento de testosterona y a una consecuente reducción de la conversión de andrógenos a estrógenos).

 

El acetato de medroxiprogesterona demuestra tener actividad antitumoral. Cuando se administran a pacientes dosis elevadas de acetato de medroxiprogesterona (bien por vía oral bien mediante inyección intramuscular), es efectivo en el tratamiento paliativo de neoplasias malignas hormonodependientes.

 

 

 

Estudios clínicos

Cambios en la  densidad mineral ósea (DMO) en mujeres adultas

En un ensayo clínico controlado no aleatorizado que comparaba mujeres adultas que estaban utilizando acetato de medroxiprogesterona 150 mg intramuscular, como anticonceptivo durante 5 años, con mujeres que eligieron usar un método anticonceptivo no hormonal, 42 usuarias de acetato de medroxiprogesterona 150 mg intramuscular completaron 5 años de tratamiento y se hizo seguimiento aportando al menos una medición de DMO después de suspender el acetato de medroxiprogesterona 150 mg intramuscular. Entre las usuarias de acetato de medroxiprogesterona 150 mg intramuscular la DMO disminuyó durante los 2 primeros años de su utilización, disminuyendo poco en los años posteriores. Se observaron cambios en la DMO promedio de la columna lumbar de –2,9%, -4,1%, -4,9%, -4,9% y –5,4%, a los 1, 2, 3, 4 y 5 años, respectivamente. Las disminuciones medias en la DMO de la cadera y del cuello del fémur fueron similares (ver Tabla 1). No hubo ningún cambio significativo en la DMO en las mujeres del grupo control durante ese mismo periodo de tiempo.

 

Recuperación de la DMO post tratamiento en mujeres adultas

En el mismo estudio clínico, un número limitado de las mujeres que habían usado acetato de medroxiprogesterona 150 mg intramuscular durante 5 años se siguieron observando durante 2 años adicionales tras dejar de usar acetato de medroxiprogesterona 150 mg intramuscular. La DMO aumentó acercándose a los valores iniciales durante los 2 años posteriores al tratamiento. Dos años después de suspender las inyecciones de acetato de medroxiprogesterona 150 mg intramuscular, la DMO media había aumentado en las 3 localizaciones óseas (ver tabla 1).

 

 

Tabla 1. Cambios medios porcentuales (con intervalos de confianza del 95%) en los valores basales de la DMO en mujeres adultas por zona ósea y cohorte, tras 5 años de tratamiento con acetato de medroxiprogesterona intramuscular y tras 2 años posteriores al tratamiento o 7 años de observación (controles)

 

Tiempo en el estudio

Columna vertebral

Cadera

Cuello del fémur

 

 

Depo-Progevera

Control

Depo-Progevera

Control

Depo-Progevera

Control

5 años*

n

Media

(SD)

IC 95%

 

33

-5.4%

(3.57)

-6.65; -4.11

 

105

0.4%

(3.27)

-0.20; 1.06

 

21

-5.2%

(3.60)

-6.80; -3.52

 

65

0.2%

(3.18)

-0.60; 0.98

 

34

-6.1%

(4.68)

-7.75; -4.49

 

106

-0.3%

(5.22)

-1.27; 0.73

7 años**

n

Media

(SD)

IC 95%

 

12

-3.1%

(3.15)

-5.13; -1.13

 

60

0.5%

(3.65)

-0.39; 1.49

 

7

-1.3%

(4.95)

-5.92; 3.23

 

39

0.9%

(3.81)

-0.29; 2.17

 

13

-5.4%

(2.73)

-7.03; -3.73

 

63

0.0%

(5.88)

-1.51; 1.45

 

 

* El grupo de tratamiento estaba constituido por mujeres a las que se les administró acetato de medroxiprogesterona intramuscular durante 5 años y el grupo control por mujeres que no utilizaron un anticonceptivo hormonal durante este periodo de tiempo.

** El grupo de tratamiento estaba constituido por mujeres a las que se les administró acetato de medroxiprogesterona intramuscular durante 5 años y a las que se les hizo un seguimiento posterior durante 2 años, y el grupo control estuvo formado por mujeres que no utilizaron un anticonceptivo hormonal durante 7 años.

SD = Desviación estándar

IC = Intervalo de confianza

 

Después de 5 años de tratamiento con la inyección de acetato de medroxiprogesterona intramuscular (150 mg), el % de cambio  en la DMO desde los valores basales fue de media de -5,4%,-5,2% y-6,1% en la columna vertebral, cadera y cuello del fémur, respectivamente, mientras que en las mujeres del grupo control sin tratar, en el mismo intervalo de tiempo, mostraron cambios promedios desde los valores basales de  +/- 0,5% o menos en los mismos lugares esqueléticos. Dos años después de interrumpir las inyecciones de acetato de medroxiprogesterona (intramuscular), el promedio de DMO había aumentado en los 3 lugares esqueléticos pero seguía habiendo un déficit: -3,1% -1,3% y-5,4% en la columna vertebral, cadera y cuello del fémur, respectivamente. Al mismo tiempo, las mujeres  del grupo control mostraron de media cambios desde los niveles basales de DMO del 0,5%, 0,9% y -0,1% en la columna vertebral, cadera y cuello del fémur, respectivamente.

 

Cambios en la densidad mineal ósea (DMO) en mujeres adolescentes (12-18 años)

Los resultados de un estudio clínico abierto, no aleatorizado, con inyección de acetato de medroxiprogesterona 150 mg intramuscular cada 12 semanas durante un máximo de 240 semanas (4,6 años) seguidas de mediciones posteriores al tratamiento) en mujeres adolescentes  (12-18 años)  mostró una disminución significativa en la DMO desde la visita inicial. Entre los sujetos que recibieron ≥ 4 inyecciones/ período de 60 semanas, la disminución media en la DMO de la columna lumbar fue de -2.1% después de 240 semanas (4.6 años); las disminuciones medias para la cadera total y el cuello femoral fueron de -6.4% y -5.4%, respectivamente (ver tabla 3).

 

Recuperación de la DMO post tratamiento en adolescentes

El seguimiento posterior al tratamiento mostró que, en función de los valores medios, la DMO de la columna lumbar se recuperó hasta aproximadamente los niveles iniciales 1 año después de la suspensión del tratamiento y que la DMO de la cadera se recuperó hasta aproximadamente los niveles iniciales 3 años después de que se suspendiera el tratamiento. Por el contrario, una cohorte no comparable de sujetos no emparejados, no tratados, con diferentes parámetros óseos de referencia de los usuarios de acetato de medroxiprogesterona, mostró un aumento medio de la DMO a las 240 semanas del 6,4%, 1,7% y 1,9% para la columna lumbar, la cadera total y el cuello femoral respectivamente.

 

 

Tabla 2: Cambio porcentual promedio en la DMO (con intervalos de confianza del 95%) desde la visita inicial en adolescentes que recibieron ≥ 4 inyecciones durante un período de 60 semanas por localización ósea

 

 

 

Duración del tratamiento

acetato de medroxiprogesterona (vía intramuscular)

 

N

Cambio porcentual promedio  [IC 95%]

DMO de la cadera total

Semana 60 (1,2 años)

Semana 120 (2,3 años)

Semana 180 (3,5 años

Semana 240 (4,6 años)

 

 

113

73

45

28

 

 

2,7 [-3,72;-2,12]

5,4 [-6,16;-4,64]

-6,4 [-7,38;-5,37]

6,4 [-8,56;-4,24]

DMO del cuello femoral

Semana 60

Semana 120

Semana 180

Semana 240

 

 

113

73

45

28

 

 

2,9 [-3,72;-2,15]

5,3 [-6,23;-4,37]

-6,0 [-7,31;-4,59]

5,4 [-7,81;-3,00]

DMO de la columna lumbar

Semana 60

Semana 120

Semana 180

Semana 240

 

 

114

73

44

27

 

 

2,5 [-2,95;-1,98]

2,7 [-3,57;-1,91]

-2,7 [-3,99;-1,35]

2,1 [-4,16;-0,07]

 

Participantes adolescentes del mismo estudio recibieron al menos 1 inyección de acetato de medroxiprogesterona y proporcionaron al menos 1 medida de DMO de seguimiento después de suspender el uso de acetato de medroxiprogesterona (ver tabla 3). El número medio de inyecciones recibidas durante la fase de tratamiento fue de 9. En el momento de la inyección final de acetato de medroxiprogesterona, el cambio porcentual promedio en la DMO desde la visita inicial en esta cohorte fue de 2,7 %, 4,1 % y 3,9 % en la columna vertebral, cadera total y cuello femoral, respectivamente. Con el tiempo, estas deficiencias medias de DMO se recuperaron completamente tras la suspensión del tratamiento con acetato de medroxiprogesterona intramuscular. La recuperación completa requirió 1,2 año en la columna lumbar, 4,6 años en la cadera total y 4,6 años en el cuello femoral.  Sin embargo, es importante tener en cuenta que un gran número de sujetos abandonaron el estudio, por lo que estos resultados se basan en un pequeño número de sujetos y algunos aún tenían déficit en la DMO total de cadera después de 240 semanas. La mayor duración del tratamiento y el tabaquismo se relacionaron con una recuperación más lenta (ver tabla 3).

 

Tabla 3: Cambio porcentual promedio en la DMO (con intervalos de confianza del 95%) desde la visita inicial en adolescentes tras la suspensión del tratamiento con acetato de medroxiprogesterona

 

Semana tras la suspensión del tratamiento con acetato de medroxiprogesterona

N

Media del número de inyeccion

Cambio porcentual promedio en la DMO (ES) desde la visita inicial hasta el fin del tratamiento

IC 95%

Cambio porcentual promedio en la DMO (ES) desde la visita inicial hasta la visita posterior al tratamiento

IC 95%

Total Hip BMD

0

24

60

120

180

240

98

74

71

52

39

25

9

9

8

10

7

9

-4.1 (0.43)

-4.1 (0.53)

-3.6 (0.46)

-4.3 (0.64)

-4.1 (0.72)

-3.4 (0.67)

[ -4.95; -3.25]

[ -5.15; -3.04]

[ -4.48; -2.66]

[ -5.56; -2.98]

[ -5.55; -2.63]

[ -4.73; -1.98]

N/A

-4.0 (0.61)

-2.8 (0.56)

-1.7 (0.72)

-1.2 (0.85)

0.1 (0.98)

 

[ -5.25; -2.80]

[ -3.97; -1.72]

[ -3.14; -0.26]

[ -2.96; 0.46]

[ -1.95; 2.11]

Femoral Neck BMD

0

24

60

120

180

240

98

74

71

52

39

25

9

9

8

10

7

9

-3.9 (0.50)

-3.8 (0.60)

-3.3 (0.56)

-3.8 (0.74)

-3.9 (0.85)

-3.4 (0.80)

[ -4.92; -2.92]

[ -5.01; -2.62]

[ -4.41; -2.18]

[ -5.25; -2.28]

[ -5.62; -2.17]

[ -5.07; -1.78]

N/A

-4.0 (0.71)

-3.6 (0.70)

-1.8 (0.82)

-1.0 (0.98)

-0.7 (1.19)

 

[ -5.40; -2.55]

[ -4.99; -2.18]

[ -3.43; -0.13]

[ -3.00; 0.97]

[ -3.20; 1.72]

Lumbar Spine BMD

0

24

60

120

180

240

98

74

70

52

39

25

9

9

8

10

7

9

 

-2.7 (0.39)

-2.6 (0.43)

-2.8 (0.43)

-2.7 (0.61)

-3.0 (0.67)

-2.6 (0.80)

[ -3.45; -1.91]

[ -3.42; -1.69]

[ -3.66; -1.96]

[ -3.96; -1.50]

[ -4.35; -1.66]

[ -4.28; -0.99]

N/A

-2.5 (0.51)

-0.2 (0.60)

2.2 (0.73)

2.8 (0.79)

4.5 (1.03)

 

[ -3.52; -1.48]

[ -1.41; 1.01]

[ 0.74; 3.67]

[ 1.16; 4.35]

[ 2.35; 6.61]

ES=Error stándard

IC=Intervalo de confianza

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Relación entre la incidencia de fractura ósea en mujeres en edad reproductiva usuarias de acetato de medroxiprogesterona suspensión inyectable (150 mg vía intramuscular) y no usuarias

 

Un amplio estudio retrospectivo de cohortes que utilizó datos de la General Practice Research Database (base de datos para la investigación en atención primaria de Reino Unido, GPRD) incluyó N = 41.876 mujeres que usaron acetato de medroxiprogesterona como método anticonceptivo y que tenían datos disponibles de 6 a 24 meses antes del primer uso de acetato de medroxiprogesterona y hasta una media de 5,5 años  después de su primera inyección de acetato de medroxiprogesterona. Se observó que el riesgo de fractura en general era mayor en la cohorte de acetato de medroxiprogesterona en comparación con las no usuarias tanto «antes» como «después» del uso de acetato de medroxiprogesterona. El riesgo de fractura se comparó entre el período «después» de la primera inyección de acetato de medroxiprogesterona y el período «antes» de la primera inyección: razón de tasas de incidencia = 1,01 (IC del 95 %: 0,92; 1,11), lo que indica que el acetato de medroxiprogesterona no aumentó el riesgo de fractura ósea.

 

El seguimiento máximo en este estudio fue de 15 años; por lo tanto, no se pueden determinar los posibles efectos del acetato de medroxiprogesterona que podrían extenderse más allá de los 15 años de seguimiento. Cabe destacar que este estudio no pudo determinar si el uso de acetato de medroxiprogesterona afectaba a la tasa de fracturas en el futuro, es decir, tras la menopausia.

Meningioma

Basándose en los resultados de un estudio epidemiológico de casos y controles realizado en Francia, seha observado una asociación entre acetato de medroxiprogesterona y meningioma. Este estudio se basó en datos del Sistema Nacional de Datos de Salud de Francia (SNDS — Système National des Données de Santé) e incluyó a una población de 18 061 mujeres sometidas a cirugía intracraneal por meningioma y 90 305 mujeres sin meningioma. Se comparó la exposición al acetato de medroxiprogesterona inyectable de 150 mg/3 ml entre las mujeres que se sometieron a cirugía intracraneal para la detección de meningioma y las mujeres sin meningioma. Los análisis mostraron un aumento del riesgo de meningioma asociado al uso de acetato de medroxiprogesterona 150 mg/3 ml [9/18 061 (0,05 %) frente a la ausencia: 11/90 305 (0,01 %), OR 5,55 (IC del 95 % 2,27 a 13,56)]. Este aumento del riesgo  se observó en mujeres con un uso prolongado (≥ 3 años) de acetato de medroxiprogesterona.

 

5.2. Propiedades farmacocinéticas

El acetato de medroxiprogesterona para administración parenteral es un esteroide progestágeno de acción prolongada.

 

Absorción:

La prolongada duración de su acción deriva de su lenta absorción que se va produciendo desde el lugar de la inyección. Tras su administración por vía intramuscular, el acetato de medroxiprogesterona se libera lentamente, obteniéndose niveles bajos pero persistentes en la circulación. Inmediatamente tras la administración intramuscular de una dosis de 150 mg/ml de acetato de medroxiprogesterona se alcanzaron niveles plasmáticos de 1,7 + 0,3 nmol/l. Dos semanas después los niveles fueron 6,8 + 0,8 nmol/l. El tiempo medio hasta alcanzar el máximo es aproximadamente de 4 a 20 días, después de una dosis intramuscular. Los niveles de acetato de medroxiprogesterona en suero disminuyen gradualmente y permanecen relativamente constantes a 1 ng/ml durante 2-3 meses. Los niveles circulantes pueden detectarse durante un tiempo de hasta 7 a 9 meses tras una inyección intramuscular.

 

Distribución:

El acetato de medroxiprogesterona se une a las proteínas entre un 90 y 95% aproximadamente. Se ha comunicado que el volumen de distribución es 20 ± 3 litros. El acetato de medroxiprogesterona atraviesa la barrera hematoencefálica y la barrera placentaria (ver sección 4.6.). Se han detectado niveles bajos de acetato de medroxiprogesterona en leche de mujeres en período de lactancia que recibieron 150 mg de acetato de medroxiprogesterona por vía intramuscular (ver sección 4.6.).

 

Biotransformación:

El acetato de medroxiprogesterona se metaboliza en el hígado.

 

Eliminación:

La vida media de eliminación después de una inyección única intramuscular es aproximadamente 6 semanas. El acetato de medroxiprogesterona se excreta principalmente en las heces, vía secreción biliar. Aproximadamente un 30% de la dosis intramuscular se excreta en la orina al cabo de 4 días.

 

 

5.3. Datos preclínicos sobre seguridad

Carcinogénesis, Mutagénesis, Alteración de la fertilidad:

 

Se ha demostrado que la administración intramuscular a largo plazo de acetato de medroxiprogesterona produce tumores mamarios en perros beagle. No hubo evidencia de efecto carcinogénico asociado a la administración oral del acetato de medroxiprogesterona a ratas y ratones. El acetato de medroxiprogesterona no fue mutagénico en una batería de ensayos de toxicidad genética in vitro o in vivo. El acetato de medroxiprogesterona en dosis altas es un fármaco que impide la fertilidad y es de esperar que la administración de dosis elevadas altere la fertilidad hasta la interrupción del tratamiento.

 

 

 

6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1. Lista de excipientes

Polietilenglicol 3350,

Polisorbato 80 (E-433)

Cloruro de sodio

Parahidroxibenzoato de metilo o metilparabén (E-218)

Parahidroxibenzoato de propilo o propilparabén (E-216)

Agua para preparaciones inyectables.

 

6.2. Incompatibilidades

No procede.

6.3. Periodo de validez

5 años

6.4. Precauciones especiales de conservación

No conservar a temperatura superior a 25ºC. No refrigerar ni congelar. Mantener el envase en posición vertical.

6.5. Naturaleza y contenido del envase

Vial de vidrio tipo I de 1 ml, con tapón de caucho y cápsula de aluminio.

6.6. Precauciones especiales de eliminación y otras manipulaciones

Agitar el vial antes de su utilización.

Para un sólo uso.

Utilizar inmediatamente tras su apertura.

 

7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

PFIZER, S.L.

Avda. de Europa, 20-B

Parque Empresarial La Moraleja

28108 Alcobendas (Madrid)

 

8. NÚMERO(S) DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

46.983

9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/ RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN

20 de diciembre de 1968/ Diciembre de 2003

10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO

  Marzo 2026

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