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1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO
cinfatós 2 mg / ml solución oral
2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Cada ml contiene:
Hidrobromuro de dextrometorfano...........................................................2 mg.
Excipientes con efecto conocido:
Sorbitol (E-420)………………………….571,4 mg
Etanol…………………………………….0,15 mg
Benzoato de sodio (E-211)………………3,5 mg
Para consultar la lista completa de excipientes ver sección 6.1.
3. FORMA FARMACÉUTICA
Solución oral.
Solución oral transparente incolora con olor a naranja.
4. DATOS CLÍNICOS
4.1. Indicaciones terapéuticas
Tratamiento sintomático de la tos improductiva (tos irritativa, tos nerviosa) para adultos y niños a partir de 6 años.
4.2. Posología y forma de administración
Adultos y adolescentes a partir de 12 años: 1 medida de 5 ml o 10 ml (10-20 mg) según necesidad cada 4 horas. No sobrepasando las 6 tomas en 24 horas. También se pueden administrar 15 ml (30 mg) cada 6-8 horas .Máximo 60 ml (120 mg) /24 horas.
Niños entre 6-11 años: 1 medida de 2,5-5 ml (5-10 mg) según necesidad cada 4 horas. No sobrepasando las 6 tomas en 24 horas, o 7,5 ml (15 mg ) cada 6-8 horas. Máximo 30 ml (60 mg)/24 h.
Niños entre 2-5 años: Este medicamento no se puede administrar a esta población debido a la dosis de dextrometorfano. Existen otras presentaciones más adecuadas para este grupo de edad.
Niños menores de 2 años: Este medicamento está contraindicado en esta población.
Forma de administración
El medicamento se administra por vía oral.
Se recomienda beber un vaso de agua después de cada dosis y abundante líquido durante el día. No tomar con zumo de pomelo o naranja amarga ni con bebidas alcohólicas.
La ingesta concomitante de este medicamento con alimentos o bebidas no afecta a la eficacia del mismo.
Si el paciente empeora, o si la tos persiste más de 7 días, o si va acompañada de fiebre alta, erupciones en la piel o dolor de cabeza persistente, se evaluará la situación clínica.
4.3. Contraindicaciones
- Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes incluidos en la sección 6.1.
- Niños menores de 2 años.
- Tos asmática.
- Tos productiva.
- Insuficiencia respiratoria.
- Tratamiento concomitante o en las 2 semanas precedentes con:
- Antidepresivos inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO)
- Antidepresivos inhibidores de la recaptación de la serotonina (ISRS)
- Bupropión
- Linezolid
- Procarbazina
- Selegilina(Ver sección 4.5).
4.4. Advertencias y precauciones especiales de empleo
No se debe administrar en caso de pacientes sedados, debilitados o encamados.
No utilizar este medicamento en caso de tos persistente o crónica, como la debida al tabaco, ya que puede deteriorar la expectoración y aumentar así la resistencia de las vías respiratorias.
La administración de dextrometorfano puede estar asociada a la liberación de histamina, por lo que se deberá evitar en el caso de pacientes con dermatitis atópica.
El principio activo dextrometorfano, es potencialmente adictivo por lo que su uso prolongado puede provocar tolerancia y dependencia mental y física. En pacientes con tendencia al abuso o dependencia sólo se les administrará este principio activo bajo estricto control médico y por períodos cortos de tiempo.
Se han notificado casos de consumo excesivo y dependencia de dextrometorfano. Se recomienda especial precaución en adolescentes y adultos jóvenes, así como en pacientes con antecedentes de abuso de drogas y sustancias psicoactivas,debido a que se pueden producir efectos adversos graves (ver sección 4.9).
El dextrometorfano se metaboliza por el citocromo hepático P450 2D6. La actividad de esta enzima está determinada genéticamente. Alrededor del 10% de la población general son metabolizadores lentos de la CYP2D6. Los metabolizadores lentos y los pacientes que usen inhibidores de CYP2D6 de forma concomitante pueden experimentar efectos del dextrometorfano aumentados o prolongados. Por lo tanto, se debe tener precaución en pacientes que son metabolizadores lentos de CYP2D6 o usan inhibidores de la CYP2D6 (ver también la sección 4.5).
Síndrome serotoninérgico
Se han comunicado efectos serotoninérgicos, incluida la aparición de síndrome serotoninérgico potencialmente mortal, para dextrometorfano con la administración concomitante de agentes serotoninérgicos, como los inhibidores selectivos de la recaptación de la serotonina (ISRS), fármacos que afectan al metabolismo de la serotonina (incluidos los inhibidores de la monoaminooxidasa [IMAO]) y los inhibidores de CYP2D6.
El síndrome serotoninérgico puede incluir cambios en el estado mental, inestabilidad autonómica, anomalías neuromusculares y síntomas gastrointestinales.
Si se sospecha de la presencia de síndrome serotoninérgico, se debe suspender el tratamiento con cinfatós 2 mg / ml solución oral.
Población pediátrica
Pueden producirse reacciones adversas graves en niños en caso de sobredosis, incluyendo trastornos neurológicos. Se debe advertir a los cuidadores que no excedan la dosis recomendada.
cinfatós contiene sorbitol (E-420)
Este medicamento contiene 571,4 mg de sorbitol (E-420) en cada ml. Los pacientes con intolerancia hereditaria a la fructosa (IHF) no deben tomar/recibir este medicamento.
El sorbitol puede provocar malestar gastrointestinal y un ligero efecto laxante.
cinfatós contiene etanol
Este medicamento contiene 0,15 mg de alcohol (etanol) en cada ml que equivale a un 0,015 % (P/V). La cantidad en 60 ml de este medicamento es equivalente a menos de 1 ml de cerveza o vino.
La pequeña cantidad de alcohol que contiene este medicamento no produce ningún efecto perceptible.
cinfatós contiene benzoato de sodio (E-211)
Este medicamento contiene 3,5 mg de benzoato de sodio (E-211) en cada ml.
cinfatós contiene sodio
Este medicamento contiene menos de 1 mmol de sodio (23 mg) en cada ml; esto es, esencialmente “exento de sodio”.
4.5. Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción
- AINE inhibidores de la COX-2 (Coxib). En estudios farmacocinéticos se ha podido observar que las concentraciones plasmáticas de dextrometorfano podrían verse aumentadas al administrar junto con celecoxib, parecoxib o valdecoxib por la inhibición del metabolismo hepático del dextrometorfano.
- Antiarrítmicos (amiodarona o quinidina). Aumentan las concentraciones plasmáticas de dextrometorfano pudiendo alcanzarse niveles tóxicos. Podría ser necesario un reajuste de dosis.
- Antidepresivos inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) incluyendo procarbazina, moclobemida, selegilina, y tranilcipromina, así como el antibacteriano linezolid; Antidepresivos selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) como fluoxetina o paroxetina, u otros fármacos serotoninérgicos como bupropión: se han producido graves reacciones adversas, caracterizadas por un síndrome serotoninérgico con excitación, sudoración, rigidez e hipertensión. Este cuadro podría deberse a la inhibición del metabolismo hepático del dextrometorfano. Por lo tanto, se recomienda evitar la asociación y no administrar dextrometorfano hasta pasados al menos 14 días del tratamiento con alguno de estos medicamentos.
- Depresores del SNC incluyendo psicotrópicos, antihistamínicos, o medicamentos antiparkisonianos: posible potenciación de los efectos depresores sobre el SNC.
- Expectorantes y mucolíticos. La inhibición del reflejo de la tos podría dar lugar a una obstrucción pulmonar en caso de aumento del volumen o de la fluidez de las secreciones bronquiales.
- Haloperidol: como inhibe el isoenzima CYP2D6 puede incrementar los niveles plasmáticos de dextrometorfano por lo que es probable una exacerbación de sus efectos adversos.
- El consumo de alcohol durante el tratamiento con dextrometorfano puede aumentar la aparición de reacciones adversas, por lo que no se deben ingerir bebidas alcohólicas durante el mismo.
- No administrar conjuntamente con zumo de pomelo o con naranja amarga, ya que pueden incrementar los niveles plasmáticos de dextrometorfano al actuar como inhibidores del citocromo P-450 (CYP2D6 y CYP 3 A4).
Inhibidores de CYP2D6
El dextrometorfano se metaboliza por el CYP2D6 y tiene un elevado metabolismo de primer paso. El uso concomitante de inhibidores potentes de la enzima CYP2D6 puede aumentar las concentraciones de dextrometorfano en el cuerpo a niveles varias veces por encima de lo normal. Esto aumenta el riesgo del paciente de padecer efectos tóxicos del dextrometorfano (agitación, confusión, temblor, insomnio, diarrea y depresión respiratoria) y síndrome serotoninérgico. La fluoxetina, paroxetina, quinidina y terbinafina son inhibidores potentes de la enzima CYP2D6. Las concentraciones plasmáticas del dextrometorfano aumentan hasta 20 veces con el uso concomitante de quinidina, lo que incrementa los efectos adversos del medicamento en el SNC. La amiodarona, flecainida, propafenona, sertralina, bupropión, metadona, cinacalcet, haloperidol, perfenazina y tioridazina también tienen efectos similares en el metabolismo del dextrometorfano. Si es necesario el uso concomitante de inhibidores de CYP2D6 y dextrometorfano, el paciente debe ser controlado y puede ser necesario reducir la dosis de dextrometorfano.
4.6. Fertilidad, embarazo y lactancia
Embarazo
No hay estudios adecuados y bien controlados en humanos. No obstante, puede aceptarse la utilización de este medicamento en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras, y siempre que los beneficios superen los posibles riesgos.
Lactancia
No se dispone de datos sobre la excreción de dextrometorfano por la leche materna, por lo tanto no se recomienda la administración de este medicamento durante el periodo de lactancia.
Fertilidad
No se dispone de datos en humanos.
4.7. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
Durante el tratamiento pueden aparecer, en raras ocasiones, somnolencia y mareos, leves, que habrán de tenerse en cuenta en caso de conducir o manejar máquinas peligrosas.
4.8. Reacciones adversas
Durante el periodo de utilización del dextrometorfano, se han notificado las siguientes reacciones adversas cuya frecuencia no se ha podido establecer con exactitud:
- Trastornos del sistema nervioso:
- Se ha notificado que en algunos casos se ha producido somnolencia, mareo y muy raras veces confusión mental y dolor de cabeza.
- Trastornos gastrointestinales:
- Se ha notificado que en algunos casos se ha producido estreñimiento, náuseas, vómitos y molestias gastrointestinales.
En caso de observarse la aparición de reacciones adversas, se debe notificar a los Sistemas de Farmacovigilancia y, si fuera necesario, suspender el tratamiento.
Notificación de sospechas de reacciones adversas
Es importante notificar sospechas de reacciones adversas al medicamento tras su autorización. Ello permite una supervisión continuada de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas a través del Sistema Español de Farmacovigilancia de Medicamentos de Uso Humano: https://www.notificaram.es
4.9. Sobredosis
Síntomas y signos:
La sobredosis de dextrometorfano puede estar asociada con náuseas, vómitos, distonía, agitación, confusión, somnolencia, estupor, nistagmo, cardiotoxicidad (taquicardia, ECG anormal incluida prolongación de QTc), ataxia, psicosis tóxica con alucinaciones visuales, hiperexcitabilidad.
En caso de sobredosis masiva se pueden observar los siguientes síntomas: coma, depresión respiratoria, convulsiones.
Tratamiento:
- Se puede administrar carbón activo a pacientes asintomáticos que hayan ingerido una sobredosis de dextrometorfano en la hora anterior.
- Para pacientes que han ingerido dextrometorfano y están sedados o en coma, se puede considerar, naloxona a las dosis habituales para el tratamiento de sobredosis de opiáceos. Se pueden usar benzodiacepinas para las convulsiones y benzodiacepinas y medidas de enfriamiento externo para la hipertermia por síndrome serotoninérgico.
La ingestión accidental de dosis muy altas, puede producir en los niños un estado de sopor o letargo, alucinaciones, histeria, edema facial, excitabilidad, nauseas, vómitos o alteraciones en la forma de andar. Estos efectos desaparecen mediante la inducción del vómito y el lavado gástrico.
En caso de depresión respiratoria, administrar naloxona y asistencia respiratoria.
Si se producen convulsiones, administrar benzodiazepinas por vía intravenosa o rectal, en función de la edad.
Excepcionalmente se han notificado casos de abuso con este medicamento, particularmente por parte de adolescentes con graves efectos adversos, como taquicardia, letargo, hipertensión o hipotensión, midriasis, agitación, vértigo, molestias gastrointestinales, alucinaciones, habla farfullante, nistagmo, fiebre, taquipnea, daño cerebral, ataxia, convulsiones, depresión respiratoria, pérdida de conciencia, arritmias y muerte.
5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
5.1. Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: Supresores de la tos, excluidos combinaciones con expectorantes, alcaloides del opio y derivados: dextrometorfano. Código ATC: R05DA 09
El dextrometorfano es el isómero dextro del levorfanol, un análogo de codeína. Actúa a nivel central, produciendo la depresión del centro medular de la tos al disminuir la producción de taquicininas, los principales neurotransmisores de las fibras C, que constituyen dicho centro de control. Se desconoce cómo ejerce dicho efecto. Presenta un efecto antitusivo similar al de la codeína, pero al contrario que ésta, carece de efectos narcóticos y sobre el sistema respiratorio.
5.2. Propiedades farmacocinéticas
Se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal, alcanzándose la Cmax a las 2 horas. Los efectos comienzan a los 15-30 minutos, y se prolongan durante 6 horas.
Biotransformación
El dextrometorfano sufre un rápido y extenso metabolismo de primer paso en el hígado después de la administración oral. La O-desmetilación (CYD2D6) está determinada genéticamente y es el principal factor de la farmacocinética del dextrometorfano en voluntarios humanos. Parece que hay distintos fenotipos para este proceso de oxidación, lo que da lugar a una farmacocinética muy variable entre los pacientes. El dextrometorfano no metabolizado, junto con los tres metabolitos morfinanos desmetilados, el dextrorfano (también conocido como 3-hidroxi-N-metilmorfinano), el 3-hidroximorfinano y el 3- metoximorfinano, han sido identificados como productos conjugados en la orina.
El dextrorfano, que también tiene acción antitusiva, es el metabolito principal. En algunos individuos, el metabolismo transcurre más lentamente y el dextrometorfano inalterado predomina en la sangre y la orina.
Eliminación
El dextrometorfano se excreta en orina, de forma inalterada o como metabolitos desmetilados. La semivida de eliminación del dextrometorfano es de 3,4 a 5,6 horas.
Relación farmacocinética/ farmacodinámica
Farmacocinética en situaciones especiales
- Metabolizadores lentos: Alrededor del 6% de la población carece del gen que codifica los enzimas que metabolizan el dextrometorfano, que se hereda con patrón autosómico recesivo, presentando unos niveles plasmáticos hasta 20 veces superiores a los normales. La semivida de eliminación puede llegar hasta 45 horas.
5.3. Datos preclínicos sobre seguridad
No se han registrado problemas relevantes de mutagenia, teratogenia ni de fertilidad en animales tratados con dextrometorfano.
A dosis elevadas y a largo plazo, se produjeron alteraciones histológicas del hígado, riñón y de los pulmones, reducción de la curva de crecimiento y anemia transitoria en ratas tratadas con dextrometorfano por vía oral.
6. DATOS FARMACÉUTICOS
6.1. Lista de excipientes
Sorbitol solución 70% (E-420)
Benzoato de sodio (E-211)
Sacarina de sodio (E-954)
Ácido cítrico monohidrato
Aroma de naranja
Etanol
Agua purificada
6.2. Incompatibilidades
No procede.
6.3. Periodo de validez
3 años.
6.4. Precauciones especiales de conservación
No requiere condiciones especiales de conservación.
6.5. Naturaleza y contenido del envase
Cada envase está provisto de un vasito dosificador con una graduación que oscila desde 2,5 ml hasta 15 ml.
Puede que solamente estén comercializados algunos tamaños de envases.
6.6. Precauciones especiales de eliminación y otras manipulaciones
La eliminación del medicamento no utilizado y de todos los materiales que hayan estado en contacto con él, se realizará de acuerdo con las normativas locales o se procederá a su devolución a la farmacia.
7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
Laboratorios Cinfa, S.A.
Carretera Olaz-Chipi, 10. Polígono Industrial Areta
31620 Huarte (Navarra) - España
8. NÚMERO(S) DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
57.623
9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/ RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
Fecha de la primera autorización: 26/07/1988
Fecha de la última renovación: 30/01/2008
10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO
Junio 2022