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1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO
Clarityne 10 mg comprimidos
2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Cada comprimido contiene 10 mg de loratadina.
Excipiente(s) con efecto conocido: La cantidad de lactosa monohidrato en la composición de loratadina 10 mg comprimidos es 71,3 mg.
Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1
3. FORMA FARMACÉUTICA
Comprimido.
Comprimido blanco a blanquecino ranurado en una caray liso por la otra cara.
La ranura del comprimido sirve únicamente para fraccionarlo y facilitar la deglución, pero no para dividirlo en dosis iguales.
4. DATOS CLÍNICOS
4.1. Indicaciones terapéuticas
Clarityne comprimidos está indicado para el tratamiento sintomático de la rinitis alérgica.
4.2. Posología y forma de administración
4.2.1. Posología
Adultos
1 comprimido una vez al día.
Población pediátrica
Niños de 6 años de edad y mayores con peso corporal mayor de 30 kg:
1 comprimido una vez al día.
Hay otras formulaciones más apropiadas para niños menores de 6 años o con peso corporal de 30 kg o menos.
Niños menores de 2 años
No se ha establecido la seguridad y eficacia de Clarityne. No se dispone de datos.
Pacientes con insuficiencia hepática
A los pacientes con insuficiencia hepática grave se les debe administrar una dosis inicial más baja debido a que pueden tener reducido el aclaramiento de loratadina. Se recomienda una dosis inicial de 10 mg en días alternos para adultos y niños que pesen más de 30 kg.
Pacientes con insuficiencia renal
No se requieren ajustes en la dosificación en pacientes con insuficiencia renal.
Pacientes de edad avanzada
No se requieren ajustes en la dosificación en pacientes de edad avanzada.
4.2.2. Forma de administración
Vía oral. El comprimido se puede tomar con independencia de las horas de las comidas.
4.3. Contraindicaciones
Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes incluidos en la sección 6.1.
4.4. Advertencias y precauciones especiales de empleo
Se debe evaluar la administración de Clarityne a pacientes con insuficiencia hepática grave (ver sección 4.2).
Si el paciente empeora o los síntomas persisten después de 7 días de tratamiento, se evaluará la situación clínica del paciente.
Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa, deficiencia total de lactasa o problemas de absorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento.
La administración de Clarityne se debe interrumpir al menos 48 horas antes de efectuar cualquier tipo de prueba cutánea, ya que los antihistamínicos pueden impedir o disminuir las reacciones que, de otro modo, serían positivas a los indicadores de reactividad dérmica.
4.4.1. Población pediátrica
4.5. Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción
Cuando se administra concomitantemente con alcohol, Clarityne no tiene efectos potenciadores como se muestra en los estudios de comportamiento psicomotor.
Puede presentarse una interacción potencial con todos los inhibidores conocidos de CYP3A4 o CYP2D6, lo que produce una elevación de los niveles de loratadina (ver sección 5.2), que puede causar un aumento de las reacciones adversas.
En ensayos clínicos controlados, se ha comunicado un aumento de las concentraciones plasmáticas de loratadina tras el uso concomitante con ketoconazol, eritromicina y cimetidina, pero sin alteraciones clínicamente significativas (incluyendo cambios electrocardiográficos).
4.5.1. Población pediátrica
Los estudios de interacción se han realizado sólo en adultos.
4.6. Fertilidad, embarazo y lactancia
4.6.1. Embarazo
Una gran cantidad de datos en mujeres embarazadas (datos en más de 1.000 embarazos) indican que la loratadina no produce malformaciones ni toxicidad fetal/neonatal. Los estudios en animales no indican efectos perjudiciales directos ni indirectos en términos de toxicidad para la reproducción (ver sección 5.3). Como medida de precaución, es preferible evitar el uso de Clarityne durante el embarazo.
4.6.2. Lactancia
La loratadina se excreta en la lecha materna. Por lo tanto, el uso de Clarityne no se recomienda en mujeres en periodo de lactancia.
4.6.3. Fertilidad
No hay datos disponibles sobre la fertilidad masculina y femenina.
4.7. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
En los ensayos clínicos que evaluaron la capacidad para conducir, no se observó reducción de la capacidad en los pacientes que recibieron loratadina. La influencia de Clarityne sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es nula o insignificante. No obstante, se debe informar a los pacientes que muy raramente, algunas personas experimentan somnolencia, que puede afectar a su capacidad para conducir o para utilizar máquinas.
4.8. Reacciones adversas
Resumen del perfil de seguridad
En ensayos clínicos en adultos y adolescentes en un intervalo de indicaciones que incluyen rinitis alérgica y urticaria idiopática crónica, a la dosis recomendada de 10 mg diarios, se comunicaron reacciones adversas con loratadina en un 2 % de pacientes más que en los tratados con placebo. Las reacciones adversas más frecuentes comunicadas con una incidencia superior al grupo placebo fueron somnolencia (1,2 %), cefalea (0,6 %), aumento del apetito (0,5 %) e insomnio (0,1 %).
Lista tabulada de reacciones adversas
Las siguientes reacciones adversas comunicadas durante el periodo de poscomercialización se presentan en la siguiente tabla por Sistema de Clasificación de Órganos. Las frecuencias se definen como muy frecuentes (≥ 1/10), frecuentes (≥ 1/100 a < 1/10), poco frecuentes (≥ 1/1.000 a < 1/100), raras (≥ 1/10.000 a < 1/1.000), muy raras (< 1/10.000) y frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).
Dentro de cada grupo de frecuencia, las reacciones adversas se presentan en orden decreciente de gravedad.
Sistema de Clasificación de Órganos |
Frecuencia |
Término de la reacción adversa |
Trastornos del sistema inmunológico
|
Muy raras |
Reacciónes de hipersensibilidad (incluyendo angioedema y anafilaxis) |
Trastornos del sistema nervioso
|
Muy raras |
Mareo, convulsión |
Trastornos cardiacos
|
Muy raras |
Taquicardia, palpitación |
Trastornos gastrointestinales
|
Muy raras |
Náuseas, sequedad de boca, gastritis |
Trastornos hepatobiliares
|
Muy raras |
Función hepática anormal |
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo
|
Muy raras |
Erupción, alopecia |
Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración
|
Muy raras |
Fatiga |
Exploraciones complementarias |
No conocida |
Aumento de peso
|
Notificación de sospechas de reacciones adversas:
Es importante notificar sospechas de reacciones adversas al medicamento tras su autorización. Ello permite una supervisión continuada de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas a través del Sistema Español de Farmacovigilancia de medicamentos de Uso Humano: https://www.notificaram.es.
4.8.1. Población pediátrica
En ensayos clínicos en una población pediátrica, niños de 2 a 12 años de edad, las reacciones adversas frecuentes comunicadas con una incidencia superior al grupo placebo fueron cefalea (2,7 %), nerviosismo (2,3 %) y fatiga (1 %).
4.9. Sobredosis
La sobredosis con loratadina aumentó la frecuencia de aparición de síntomas anticolinérgicos. Con la sobredosis se ha comunicado somnolencia, taquicardia y cefalea.
En caso de sobredosis, se deben iniciar y mantener durante el tiempo que sea necesario medidas sintomáticas y de apoyo generales. Se puede intentar la administración de carbón activado mezclado con agua. Se puede considerar el lavado gástrico. La loratadina no se elimina por hemodiálisis y se desconoce si loratadina se elimina por diálisis peritoneal. Tras el tratamiento de urgencia, el paciente debe permanecer bajo control médico.
4.9.1. Población pediátrica
5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
5.1. Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: antihistamínicos – antagonista H1, código ATC: R06A X13.
5.1.1. Mecanismo de acción
La loratadina, el principio activo de Clarityne, es un antihistamínico tricíclico con actividad selectiva sobre los receptores H1 periféricos.
5.1.2. Efectos farmacodinámicos
La loratadina no presenta propiedades sedantes o anticolinérgicas clínicamente significativas en la mayoría de la población y cuando se utiliza a la dosis recomendada.
En tratamientos crónicos, no hubo cambios clínicamente significativos en los signos vitales, valores de pruebas de laboratorio, exámenes físicos o electrocardiogramas.
La loratadina no tiene actividad significativa sobre los receptores H2. No inhibe la captación de norepinefrina y prácticamente no influye sobre la función cardiovascular o sobre la actividad intrínseca del marcapasos.
Los estudios sobre pápulas en la piel inducidas por la histamina humana tras la administración de dosis únicas de 10 mg, han mostrado que los efectos antihistamínicos se ven entre 1‑3 horas, alcanzando el máximo a las 8‑12 horas y continuando durante más de 24 horas. No hubo evidencia de tolerancia a este efecto después de 28 días de tratamiento con loratadina.
5.1.3. Eficacia clínica y seguridad
Se han tratado más de 10.000 sujetos (de 12 años y mayores) con loratadina 10 mg comprimidos en ensayos clínicos controlados. Los efectos de loratadina 10 mg comprimidos una vez al día en el alivio de los síntomas nasales y no nasales de la rinitis alérgica fueron superiores al placebo y similares a clemastina. En estos estudios, la somnolencia con loratadina tuvo lugar con menos frecuencia que con clemastina y, aproximadamente, con la misma frecuencia que terfenadina y placebo.
Entre estos sujetos (de 12 años y mayores), se reclutaron 1.000 sujetos con urticaria idiopática crónica (ICU) en estudios controlados con placebo. Una dosis diaria de 10 mg de loratadina fue superior al placebo en el control de la urticaria idiopática crónica (ICU), como se demostró por la disminución del picor, eritema y urticaria asociados a la misma. En estos estudios la incidencia de somnolencia con loratadina fue similar al placebo.
5.1.4. Población pediátrica
Aproximadamente 200 sujetos pediátricos (de 6 a 12 años) con rinitis alérgica estacional, recibieron loratadina jarabe una vez al día en dosis de hasta 10 mg en ensayos clínicos controlados. En otro estudio, 60 sujetos pediátricos (de 2 a 5 años) recibieron 5 mg de loratadina jarabe una vez al día. No se observaron efectos adversos inesperados.
La eficacia pediátrica fue similar a la eficacia observada en adultos.
5.2. Propiedades farmacocinéticas
5.2.1. Absorción
La loratadina se absorbe bien y rápidamente. La ingestión concomitante de alimentos puede retrasar ligeramente la absorción de loratadina, pero sin influir en su efecto clínico. Los parámetros de biodisponibilidad de loratadina y del metabolito activo son proporcionales a la dosis.
5.2.2. Distribución
La loratadina se une intensamente a las proteínas plasmáticas (97 % a 99 %) y su principal metabolito activo, desloratadina (DL), se une de forma moderada (73 % a 76 %).
En sujetos sanos, las semividas de distribución plasmática de loratadina y de su metabolito activo son aproximadamente 1 y 2 horas, respectivamente.
5.2.3. Metabolismo o Biotransformación
Después de la administración oral, la loratadina se absorbe bien y rápidamente y experimenta un amplio metabolismo de primer paso, principalmente por medio de CYP3A4 y CYP2D6. El metabolito principal desloratadina, es farmacológicamente activo y responsable de gran parte del efecto clínico. La loratadina y la desloratadina alcanzan las concentraciones plasmáticas máximas (Tmax) entre 1‑1,5 horas y 1,5‑3,7 horas después de su administración, respectivamente.
5.2.4. Eliminación
Aproximadamente el 40 % de la dosis se excreta en la orina y el 42 % en las heces durante un periodo de 10 días y principalmente en forma de metabolitos conjugados. Aproximadamente el 27 % de la dosis se elimina en la orina durante las primeras 24 horas. Menos del 1 % del principio activo se excreta inalterado en forma activa, como loratadina o desloratadina.
Las semividas medias de eliminación en adultos sanos fueron de 8,4 horas (intervalo = 3 a 20 horas) para loratadina y de 28 horas (intervalo = 8,8 a 92 horas) para el metabolito activo principal.
Insuficiencia renal
En pacientes con insuficiencia renal crónica, tanto el AUC como los niveles plasmáticos máximos (Cmax) para loratadina y su metabolito activo fueron más elevados que los obtenidos en pacientes con función renal normal. Las semividas medias de eliminación de loratadina y su metabolito activo no fueron significativamente diferentes a las observadas en sujetos sanos. La hemodiálisis no tiene efecto sobre la farmacocinética de la loratadina o su metabolito activo en sujetos con insuficiencia renal crónica.
Insuficiencia hepática
En pacientes con enfermedad hepática crónica debida al alcohol, el AUC y los niveles plasmáticos máximos (Cmax) para loratadina fueron el doble, mientras que el perfil farmacocinético del metabolito activo no fue significativamente distinto con respecto al de pacientes con función hepática normal. Las semividas de eliminación para la loratadina y su metabolito activo fueron 24 horas y 37 horas, respectivamente, incrementándose al aumentar la gravedad de la enfermedad hepática.
Pacientes de edad avanzada
El perfil farmacocinético de la loratadina y de su metabolito activo es comparable en voluntarios adultos sanos y en voluntarios geriátricos sanos.
5.2.5. Linealidad/ No linealidad
5.3. Datos preclínicos sobre seguridad
Los datos de los estudios no clínicos no muestran riesgos especiales para los seres humanos según los estudios convencionales de seguridad, farmacología, toxicidad a dosis repetidas, genotoxicidad y potencial carcinogénico.
En estudios de toxicidad para la reproducción, no se observaron efectos teratogénicos. No obstante, en las ratas se observó una prolongación del parto y una reducción de la viabilidad de las crías a niveles plasmáticos (AUC) 10 veces superiores a los alcanzados con dosis clínicas.
6. DATOS FARMACÉUTICOS
6.1. Lista de excipientes
Lactosa monohidrato
Almidón de maíz
Estearato de magnesio
6.2. Incompatibilidades
No procede.
6.3. Periodo de validez
36 meses
6.4. Precauciones especiales de conservación
Este medicamento no requiere condiciones especiales de conservación.
6.5. Naturaleza y contenido del envase
Tira de blíster formada por una lámina de aluminio de 20 μm con una cubierta vinílica termosellada y una película de cloruro de polivinilo (PVC) transparente, clara de 250 μm, o una película de cloruro de polivinilo (PVC) transparente, clara de 250 μm con una cubierta de cloruro de polivinilideno (PVdC).
Tamaños de envase de 7, 10, 14, 20, 30 ó 60 comprimidos.
Puede que solamente estén comercializados algunos tamaños de envases.
6.6. Precauciones especiales de eliminación y otras manipulaciones
La eliminación del medicamento no utilizado y de todos los materiales que hayan estado en contacto con él se realizará de acuerdo con la normativa local.
7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
Bayer Hispania, S.L.
Av. Baix Llobregat, 3-5
08970 Sant Joan Despí (Barcelona)
España
8. NÚMERO(S) DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
58.518
9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/ RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
Fecha de la primera autorización: 16 de junio de 1990
Fecha de la última renovación: 6 de febrero de 2008
10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO
12/2017