1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

Ácido acetilsalicílico Bayfarma 100 mg comprimidos gastrorresistentes

Ácido acetilsalicílico Bayfarma 300 mg comprimidos gastrorresistentes

 

2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Cada comprimido de Ácido acetilsalicílico Bayfarma 100 mg contiene: ácido acetilsalicílico, 100 mg

Cada comprimido de Ácido acetilsalicílico Bayfarma 300 mg contiene: ácido acetilsalicílico, 300 mg

 

Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.

3. FORMA FARMACÉUTICA

Comprimidos gastrorresistentes

4. DATOS CLÍNICOS

4.1. Indicaciones terapéuticas

Está indicado en adultos para la profilaxis secundaria tras un primer evento isquémico coronario o cerebrovascular de:

  • Infarto de miocardio
  • Angina estable o inestable
  • Angioplastia coronaria
  • Accidente cerebrovascular no hemorrágico transitorio o permanente
  • Reducción de la oclusión del injerto después de realizar un by-pass coronario

4.2. Posología y forma de administración

Se recomienda administrar de 100 a 300 mg/día. Los comprimidos deben ingerirse con un vaso de agua, preferentemente en ayunas y al menos 1 hora antes de las comidas. Los comprimidos gastrorresistentes no se deben triturar, romper o masticar para asegurar una liberación en el intestino.

 

Por su forma galénica de liberación diferida, Ácido acetilsalicílico Bayfarma 100 / 300 no está indicado en el infarto agudo de miocardio. Sin embargo, si en caso de urgencia debe recurrirse a su utilización, se recomienda triturar el comprimido o bien masticarlo y tragarlo con el fin de acelerar la absorción del ácido acetilsalicílico.

Dosis superiores no han mostrado mayor eficacia y aumentan el número de complicaciones.

 

Población pediátrica

Este medicamento no debe administrarse a niños menores de 16 años con proceso febriles, gripe o varicela, ya que la ingesta de ácido acetilsalicílico se ha asociado con la aparición del Síndrome de Reye (ver sección 4.3).

 

Pacientes con insuficiencia hepática

Este medicamento está contraindicado en pacientes con insuficiencia hepática grave (ver sección 4.3). Se debe usar con especial precaución en pacientes con la función hepática alterada (ver sección 4.4).

 

Pacientes con insuficiencia renal

Este medicamento está contraindicado en pacientes con insuficiencia renal grave (ver sección 4.3). Se debe usar con especial precaución en pacientes con la función renal alterada ya que el ácido acetilsalicílico puede aumentar más el riesgo de insuficiencia renal y fallo renal agudo (ver sección 4.4).

4.3. Contraindicaciones

No administrar en caso de:

  • Hipersensibilidad al ácido acetilsalicílico, a otros salicilatos, a antiinflamatorios no esteroideos o a la tartrazina (reacción cruzada) o a alguno de los excipientes incluidos en la sección 6.1.
  • Asma.
  • Úlcera gastroduodenal aguda, crónica o recurrente; molestias gástricas de repetición.
  • Antecedentes de hemorragia o perforación gástrica tras el tratamiento con ácido acetilsalicílico u otros antiinflamatorios no esteroideos.
  • Enfermedades que cursen con trastornos de la coagulación, principalmente hemofilia o hipoprotrombinemia.
  • Insuficiencia renal o hepática grave.
  • Insuficiencia cardiaca grave.
  • Tratamiento con metotrexato a dosis de 15 mg/semana o superiores (ver sección 4.5).
  • Pacientes con pólipos nasales asociados a asma que sean inducidos o exacerbados por el ácido acetilsalicílico.
  • Niños menores de 16 años con procesos febriles, gripe o varicela, ya que en estos casos la ingesta de ácido acetilsalicílico se ha asociado con la aparición del Síndrome de Reye.
  • Tercer trimestre de embarazo

4.4. Advertencias y precauciones especiales de empleo

El ácido acetilsalicílico debe utilizarse con precaución en caso de hipersensibilidad a los medicamentos analgésicos y antiinflamatorios, antirreumáticos o en caso de otras alergias.

 

El efecto antiagregante plaquetario del ácido acetilsalicílico persiste durante varios días después de su administración, por lo que puede producir una tendencia al sangrado durante y después de intervenciones quirúrgicas. Por ello debe evitarse la administración de ácido acetilsalicílico antes o después de una extracción dental o intervención quirúrgica, siendo conveniente suspender su administración una semana antes de dichas intervenciones.

 

El tratamiento con antiinflamatorios no esteroideos se asocia con la aparición de hemorragia, ulceración y perforación del tramo digestivo alto. Estos episodios pueden aparecer en cualquier momento a lo largo del tratamiento, sin síntomas previos y en pacientes sin antecedentes de trastornos gástricos. El riesgo aumenta con la dosis, en pacientes ancianos y en pacientes con antecedentes de úlcera gástrica, especialmente si se complicó con hemorragia o perforación. Se debe de advertir de estos riesgos a los pacientes, instruyéndoles de que acudan a su médico en caso de aparición de melenas, hematemesis, astenia acusada o cualquier otro signo o síntoma sugerente de hemorragia gástrica. Si aparece cualquiera de estos episodios, el tratamiento debe de interrumpirse inmediatamente.

 

Debe emplearse con precaución en caso de tratamiento concomitante con anticoagulantes (ver sección 4.5).

 

Siempre que sea posible deberá evitarse el tratamiento concomitante con medicamentos que puedan aumentar el riesgo de hemorragias, especialmente digestivas altas, tales como corticoides, antiinflamatorios no esteroideos, antidepresivos del tipo inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina, antiagregantes plaquetarios, anticoagulantes. En el caso de que se juzgue necesario el tratamiento concomitante, éste deberá realizarse con precaución, advirtiendo al paciente de posibles signos y síntomas (melenas, hematemesis, hipotensión, sudoración fría, dolor abdominal, mareos) así como la necesidad de interrumpir el tratamiento y acudir inmediatamente al médico.

 

Algunos antiinflamatorios no esteroideos (AINEs), como ibuprofeno o naproxeno, pueden atenuar el efecto inhibidor sobre la agregación plaquetaria. Se debe aconsejar a los pacientes que estén tomando ácido acetilsalicílico y planeen tomar además AINEs, que consulten a su médico (ver sección 4.5).

 

 

El ácido acetilsalicílico puede producir broncoespasmo e inducir ataques asmáticos u otras reacciones de hipersensibilidad. Los factores de riesgo son: asma pre-existente, fiebre del heno, pólipos nasales o insuficiencia respiratoria crónica. Asimismo, puede darse en pacientes con otras manifestaciones alérgicas, como por ejemplo, reacciones cutáneas, picor o urticaria.

 

Se utilizará con precaución en pacientes con insuficiencia renal o en pacientes con deterioro de la circulación cardiovascular, (por ejemplo, enfermedad vascular renal, insuficiencia cardíaca congestiva, depleción de volumen, cirugía mayor, sepsis o acontecimientos hemorrágicos importantes), ya que el ácido acetilsalicílico puede incrementar el riesgo de insuficiencia renal y fallo renal agudo.

 

En pacientes con déficit de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa, el ácido acetilsalicílico puede producir hemólisis o anemia hemolítica. Algunos factores pueden incrementar el riesgo de hemólisis, como por ejemplo, dosis elevadas, fiebre o infecciones agudas.

 

Además, este medicamento deberá administrarse bajo estrecha supervisión médica en caso de:

  • deterioro de la función hepática.
  • hipersensibilidad a otros antiinflamatorios/antirreumáticos
  • urticaria
  • rinitis
  • hipertensión arterial
  • A dosis bajas, el ácido acetilsalicílico reduce la excreción de ácido úrico, lo que puede desencadenar ataques de gota en algunos pacientes.

 

Población pediátrica

Este medicamento no debe administrarse a niños menores de 16 años con proceso febriles, gripe o varicela, ya que la ingesta de ácido acetilsalicílico se ha asociado con la aparición del Síndrome de Reye (ver sección 4.3).

 

Advertencias sobre excipientes

Este medicamento contiene menos de 23 mg de sodio (1 mmol) por comprimido; esto es, esencialmente “exento de sodio”.

Población pediátrica

 

4.5. Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

A dosis inferiores a 15 mg/semana, deberá tenerse en cuenta la interacción entre el metotrexato y los AINEs, especialmente en los pacientes con la función renal alterada. En casos en que sea necesario el tratamiento combinado debería monitorizarse el hemograma y la función renal, especialmente los primeros días de tratamiento.

 

  • AINEs: la administración simultánea (en el mismo día) de algunos AINEs, como ibuprofeno y naproxeno, puede atenuar la inhibición plaquetaria irreversible inducida por el ácido acetilsalicílico. No se conoce la relevancia clínica de estas interacciones. El tratamiento con algunos AINEs, como ibuprofeno y naproxeno, en pacientes con riesgo cardiovascular aumentado puede limitar la protección cardiovascular del ácido acetilsalicílico (ver sección 4.4).

 

  • Anticoagulantes, trombolíticos y otros inhibidores de la agregación plaquetaria: su administración simultánea aumenta el riesgo de hemorragia. Si resulta imposible evitar una asociación de este tipo, se requiere una monitorización cuidadosa del INR (International Normalized Ratio) (ver sección 4.4).

 

  • Otros antiinflamatorios no esteroideos (AINEs): la administración simultánea de varios AINEs puede incrementar el riesgo de úlceras y de hemorragias gastrointestinales, debido a un efecto sinérgico.

 

  • Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina: su administración simultánea aumenta el riesgo de hemorragia en general y digestiva alta en particular, por lo que deben evitarse en lo posible su uso concomitante.

 

  • Digoxina: los AINEs incrementan los niveles plasmáticos de digoxina que pueden alcanzar valores tóxicos. No se recomienda el uso concomitante de digoxina y AINEs. En caso de que su administración simultánea sea necesaria, deben de monitorizarse los niveles plasmáticos de digoxina durante el inicio, ajuste y suspensión del tratamiento con ácido acetilsalicílico.

 

  • Antidiabéticos como insulina y sulfonilureas en combinación con ácido acetilsalicílico a dosis más altas: la administración concomitante del ácido acetilsalicílico a dosis más altas con insulina y sulfonilureas aumenta el efecto hipoglucemiante de estas últimas.

 

  • Diuréticos: en combinación con dosis altas de ácido acetilsalicílico, puede producirse una disminución de la filtración glomerular por una disminución de la síntesis de prostaglandinas a nivel renal. Los AINEs pueden ocasionar un fallo renal agudo, especialmente en pacientes deshidratados. En caso de que se administren de forma simultánea ácido acetilsalicílico y un diurético, es preciso asegurar una hidratación correcta del paciente y monitorizar la función renal al iniciar el tratamiento.

 

  • Corticoides sistémicos, excepto hidrocortisona administrada como terapia de sustitución en la enfermedad de Addison: la administración simultánea de ácido acetilsalicílico con corticoides puede incrementar el riesgo de úlceras y de hemorragias gastrointestinales, debido a un efecto sinérgico, por lo que no se recomienda su administración concomitante (ver sección 4.4).

 

  • Inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina (ECA) y antagonistas de los receptores de la angiotensina II: el ácido acetilsalicílico a altas dosis y los antagonistas de la angiotensina II ejercen un efecto sinérgico en la reducción de la filtración glomerular, que puede ser exacerbado en caso de alteración de la función renal. La administración de esta combinación a pacientes ancianos o deshidratados, puede llevar a un fallo renal agudo por acción directa sobre la filtración glomerular. Se recomienda una monitorización de la función renal al iniciar el tratamiento así como una hidratación regular del paciente. Además, esta combinación puede reducir el efecto antihipertensivo de los inhibidores de la ECA y de los antagonistas de los receptores de la angiotensina II, debido a la inhibición de prostaglandinas con efecto vasodilatador.

 

  • Ácido valproico: la administración conjunta de ácido valproico y acetilsalicílico produce una disminución de la unión a proteínas plasmáticas y una inhibición del metabolismo de ácido valproico.

 

  • Alcohol: la administración conjunta de alcohol con ácido acetilsalicílico aumenta el riesgo de hemorragia digestiva.

 

  • Uricosúricos: la administración conjunta de uricosúricos y ácido acetilsalicílico produce, además de una disminución del efecto de estos últimos, una disminución de la excreción del ácido acetilsalicilico alcanzándose niveles plasmáticos más altos.

 

  • Otros antihipertensivos (β-bloqueantes): el tratamiento con AINEs puede disminuir el efecto antihipertensivo de los β-bloqueantes debido a una inhibición de las prostaglandinas con efecto vasodilatador.

 

  • Ciclosporina: los AINEs pueden aumentar la nefrotoxicidad de la ciclosporina debido a efectos mediados por las prostaglandinas renales. Se recomienda una monitorización cuidadosa de la función renal, especialmente en pacientes ancianos.

 

  • Vancomicina: el ácido acetilsalicílico aumenta el riesgo de otoxicidad de la vancomicina.

 

  • Interferón α: el ácido acetilsalicílico disminuye la actividad del interferón­α.

 

  • Litio: se ha demostrado que los AINEs disminuyen la excreción de litio, aumentando los niveles de litio en sangre, que pueden alcanzar valores tóxicos. No se recomienda el uso concomitante de litio y AINEs. Las concentraciones de litio en sangre deben ser cuidadosamente monitorizadas durante el inicio, ajuste y suspensión del tratamiento con ácido acetilsalicílico, en caso de que esta combinación sea necesaria.

 

  • Antiácidos: los antiácidos pueden aumentar la excreción renal de los salicilatos por alcalinización de la orina.

 

  • Barbitúricos: el ácido acetilsalicílico aumenta las concentraciones plasmáticas de los barbitúricos.

 

  • Zidovudina: el ácido acetilsalicílico puede aumentar las concentraciones plasmáticas de zidovudina al inhibir de forma competitiva la glucuronidación o directamente inhibiendo el metabolismo microsomal hepático. Se debe prestar especial atención a las posibles interacciones medicamentosas antes de utilizar ácido acetilsalicílico, particularmente en tratamiento crónico, combinado con zidovudina.

 

  • Fenitoína: el ácido acetilsalicílico puede incrementar los niveles plasmáticos de fenitoína.

 

  • Metamizol puede reducir el efecto antiagregante plaquetario del ácido acetilsalicílico si se administra concomitantemente. Por consiguiente, esta combinación se debe usar con precaución en pacientes que están tomando dosis bajas de ácido acetilsalicílico como cardioprotector.

 

 

Interacciones con pruebas de laboratorio:

El ácido acetilsalicílico puede alterar los valores de las siguientes determinaciones analíticas: Sangre: aumento (biológico) de transaminasas (ALT y AST), fosfatasa alcalina, amoníaco, bilirrubina, colesterol, creatina kinasa, creatinina, digoxina, tiroxina libre, lactato deshidrogenasa (LDH), globulina de unión a la tiroxina, triglicéridos, ácido úrico y ácido valproico; aumento (interferencia analítica) de glucosa, paracetamol y proteínas totales; reducción (bilógica) de tiroxina libre, glucosa, fenitoína, TSH, TSH­RH, tiroxina, triglicéridos, triiodotironina, ácido úrico y del aclaramiento de creatinina; reducción (interferencia analítica) de transaminasas (ALT), albúmina, fosfatasa alcalina, colesterol, creatina kinasa, lactato deshidrogenasa (LDH) y proteínas totales.

Orina: Reducción (biológica) de estriol; reducción (interferencia analítica) de ácido 5­hidroxi­indolacético, ácido 4­hidroxi­3­metoxi­mandélico, estrógenos totales y glucosa.

4.6. Fertilidad, embarazo y lactancia

 

Embarazo

La inhibición de la síntesis de prostaglandina puede ocasionar efectos adversos durante el embarazo y/o el desarrollo del embrión/feto. Estudios epidemiológicos han demostrado un incremento del riesgo de abortos y malformaciones relacionadas con el uso de inhibidores de la síntesis de prostaglandina al comienzo del embarazo. Se cree que este riesgo aumenta con la dosis y la duración de la terapia. No existen datos suficientes que puedan avalar o descartar la asociación entre el uso de ácido acetilsalicílico y un incremento del riesgo de producirse un aborto, ni tampoco sobre la relación entre el uso de ácido acetilsalicílico y las malformaciones, aunque no se puede excluir un aumento del riesgo de gastroschisis. En un meta-análisis que incluyó un total de 6 estudios de cohortes, 1 estudio controlado aleatorizado y 15 estudios de caso¬control (Kozer et al, 2002) sobre la relación entre malformaciones y el tratamiento con ácido acetilsalicílico durante el primer trimestre de embarazo, no se evidenció un aumento significativo del riesgo de malformaciones (odds ratio = 1,33 OR IC 95%: 0,94 -1,89). El mayor de los estudios de cohortes (Slone, 1976), incluyó aproximadamente 15.000 mujeres embarazadas que habían tomado ácido acetilsalicílico en el primer trimestre del embarazo.

 

 

Estudios en animales han mostrado toxicidad reproductiva (ver sección 5.3 Datos preclínicos de seguridad).

 

Durante el primer y segundo trimestre del embarazo, no se debería administrar ácido acetilsalicílico a menos que sea estrictamente necesario. Si se administra ácido acetilsalicílico a mujeres que estén planificando quedarse embarazadas o durante el primer y segundo trimestre del embarazo, la dosis debería ser lo más baja posible y la duración del tratamiento lo más corto posible.

 

Durante el tercer trimestre del embarazo, debido al uso de inhibidores de la síntesis de prostaglandina, el feto puede estar expuesto a:

-Toxicidad cardiopulmonar (con cierre prematuro del ductus arteriosus e hipertensión pulmonar).

-Insuficiencia renal, que puede derivar en fallo renal y oligohidroamniosis.

 

La madre y el niño, al final del embarazo, pueden estar expuestos a:

-Posible prolongación del tiempo de sangrado, un efecto antiagregante que puede ocurrir incluso a dosis muy bajas.

-Inhibición de las contracciones uterinas dando lugar a un retraso o prolongación del parto.

 

Por consiguiente, el ácido acetilsalicílico está contraindicado durante el tercer trimestre del embarazo.

Lactancia

Los salicilatos y sus metabolitos se excretan a través de la leche materna en pequeñas cantidades.

 

Debido a que no se han observado efectos adversos en el recién nacido tras el uso ocasional de salicilatos, la interrupción de la lactancia no es normalmente necesaria. Sin embargo, si se toman salicilatos de manera regular o a altas dosis, la lactancia debería ser rápidamente interrumpida.

Fertilidad

En base a los limitados datos publicados disponibles, los estudios en humanos no han demostrado un resultado consistente del efecto del ácido acetilsalicílico sobre el deterioro de la fertilidad y no hay evidencia concluyente en estudios con animales.

4.7. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas

No procede.

4.8. Reacciones adversas

Los efectos adversos del ácido acetilsalicílico son, en general, infrecuentes aunque importantes en algunos casos. En la mayor parte de los casos, los efectos adversos son una prolongación de la acción farmacológica y afectan principalmente al aparato digestivo. El 5-7% de los pacientes experimenta algún tipo de efecto adverso.

Las reacciones adversas que se enumeran a continuación se basan en informes pos­comercialización con todas las formulaciones de ácido acetilsalicílico y en ensayos clínicos con ácido acetilsalicílico como medicamento de estudio. El cálculo de la frecuencia se basa únicamente en datos del brazo de tratamiento con ácido acetilsalicílico del estudio ARRIVE.

Las frecuencias de las reacciones adversas notificadas con ácido acetilsalicílico se resumen en la Tabla 1.

Las categorías de frecuencias empleadas se definen de acuerdo con la siguiente convención:

frecuentes (≥ 1/100 a < 1/10), poco frecuentes (≥ 1/1.000 a <1/100), raras (≥ 1/10.000 a < 1/1.000).

Las reacciones adversas identificadas solo durante la vigilancia poscomercialización, y para las que no se pudo estimar una frecuencia, se recogen como “frecuencia no conocida”.

 

 

 

Tabla 1: Reacciones adversas notificadas en el estudio ARRIVE* o durante la vigilancia

poscomercialización en pacientes tratados con Ácido acetilsalicílico

 

Clasificación

por órganos y

sistemas

Frecuentes

Poco frecuentes

Raras

Frecuencia no

conocida (no

puede estimarse a

partir de los datos

disponibles)

Trastornos de la

sangre y del

sistema linfático

Hipotrombinemia

(con dosis altas)

Anemia

ferropénicaa

Anemia

hemorrágica

Hemólisisb

Anemia

hemolíticab

Trastornos del

sistema

inmunológico

 

Hipersensibilidad

Hipersensibilidad

inducida por

fármacos

Edema alérgico y

angioedema

Reacción

anafiláctica

Shock anafiláctico

Trastornos del

sistema nervioso

Mareo

Hemorragia

cerebral e

intracranealc

 

 

Trastornos del

oído y del

laberinto

Tinnitus

 

 

 

Trastornos

cardiacos

 

 

 

Distrés

cardiorrespiratoriod

Trastornos

vasculares

 

Hematoma

Hemorragia

Hemorragia

muscular

Hemorragia

procedimental

Trastornos

respiratorios,

torácicos y

mediastínicos

Epistaxis, rinitis

Congestión nasal

 

Enfermedad

respiratoria

exacerbada por

ácido

acetilsalicílico

Trastornos

gastrointestinales

Dispepsia

Dolor

gastrointestinal y

abdominal

Inflamación

gastrointestinal

Hemorragia del

tracto

gastrointestinalc

Sangrado gingival

Erosión

gastrointestinal y

úlcera

Perforación de

úlcera

gastrointestinal

Enfermedad

diafragmática

intestinal

Trastornos

hepatobiliares

 

Insuficiencia

hepática

Hepatitis

(particularmente

en pacientes con

artritis juvenil)

Incremento de

transaminasas

 

Trastornos de la

piel y del tejido

subcutáneo

Erupción cutánea

Prurito

Urticaria

 

 

Trastornos

renales y

urinarios

Hemorragia del

tracto urogenital

 

Insuficiencia

renale

Fallo renal

agudoe

 

Lesiones

traumáticas,

intoxicaciones y

complicaciones

de

procedimientos

terapéuticos

Ver sección de

sobredosis

 

 

 

Trastornos

generales

 

Síndrome de

Reye (en menores

de 16 años con

procesos febriles,

gripe o varicela.

Ver sección 4.3)

 

 

* ARRIVE es un ensayo clínico patrocinado por Bayer con 6.270 sujetos en el brazo de 100 mg de ácido acetilsalicílico y 6.276 sujetos en el brazo de placebo. La duración media de la exposición al ácido acetilsalicílico fue de 5,0 años con un rango de 0 a 7 años.

a En el contexto de sangrado

b En el contexto de formas graves de deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa (G6PD por sus siglas en inglés)

c En los brazos de ácido acetilsalicílico y placebo se notificaron casos mortales/potencialmente mortales con la misma frecuencia, <0,1%

d En el contexto de reacciones alérgicas graves

e En pacientes con casos preexistentes de deterioro de la función renal o alteración de la circulación cardiovascular

 

Debido a su efecto inhibidor de la agregación plaquetaria, el ácido acetilsalicílico puede asociarse a un riesgo incrementado de sangrado. En caso de hemorragia, puede producirse anemia aguda o crónica o bien anemia por déficit de hierro, con los correspondientes síntomas clínicos como por ejemplo, astenia, palidez, hipoperfusión.

 

 

Con dosis superiores a las de este preparado en tratamientos prolongados pueden aparecer:

Trastornos generales:                                          - cefalea

Trastornos del sistema nervioso:               - mareos

Trastornos psiquiátricos:                             - confusión

Trastornos del oído y del laberinto:              - tinnitus, sordera

Trastornos de la piel y tejido

subcutáneo:                                                         - sudoración

Trastornos renales y urinarios:                             - insuficiencia renal y nefritis intersticial aguda

 

 

El tratamiento debe ser suspendido inmediatamente en el caso de que el paciente experimente algún tipo de sordera, tinnitus o mareos.

 

En pacientes con historia de hipersensibilidad al ácido acetilsalicílico y a otros antiinflamatorios no esteroideos pueden producirse reacciones anafilácticas o anafilactoides. Esto también podría suceder en pacientes que no han mostrado previamente hipersensibilidad a estos fármacos.

 

Notificación de sospechas de reacciones adversas

Es importante notificar sospechas de reacciones adversas al medicamento tras su autorización. Ello permite una supervisión continuada de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas a través del Sistema Español de Farmacovigilancia de Medicamentos de Uso Humano: https://www.notificaram.es

4.9. Sobredosis

Dada la naturaleza del preparado, la posibilidad de una intoxicación accidental es muy reducida. La sintomatología de la sobredosificación incluye cefalea, mareos, zumbido de oídos, visión borrosa, somnolencia, sudoración, respiración rápida, confusión mental, náuseas, vómitos y ocasionalmente diarrea.

 

El tratamiento es sintomático, incluyendo emésis, lavado gástrico y administración de carbón activado. En casos graves, administración de cantidades adecuadas de líquidos intravenosos. Hemodiálisis en adultos y niños mayores y diálisis peritoneal en lactantes. En el caso de una supuesta sobredosis, el paciente debe mantenerse bajo observación durante por lo menos 24 horas, puesto que durante varias horas pueden no ponerse en evidencia los síntomas y niveles de salicilato en sangre.

 

5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1. Propiedades farmacodinámicas

Grupo farmacoterapéutico: Inhibidores de la agregación plaquetaria, excepto heparina. Código ATC: B01AC06.

El ácido acetilsalicílico posee un efecto inhibidor marcado e irreversible de la agregación plaquetaria. La inhibición de la ciclo-oxigenasa se manifiesta de forma especial en las plaquetas, incapaces de sintetizar nuevamente la enzima. Se cree que el ácido acetilsalicílico también ejerce otros efectos inhibitorios sobre las plaquetas.

El ácido acetilsalicílico, como todos los salicilatos, pertenece al grupo de antiinflamatorios/analgésicos no­esteroideos de carácter ácido. El ácido acetilsalicílico, un éster del ácido salicílico, es un compuesto con propiedades analgésicas, antipiréticas y antiinflamatorias. Su mecanismo de acción se basa en la inhibición de la ciclo­oxigenasa y, en consecuencia, de los prostanoides: prostaglandina E2, prostaglandina I2 y tromboxano A2.

 

Datos experimentales sugieren que el ibuprofeno puede inhibir la agregación plaquetaria del ácido acetilsalicílico a dosis bajas, cuando ambos se administran de manera concomitante. En un estudio, al administrar una dosis única de ibuprofeno 400 mg 8 horas antes o 30 minutos después de la toma de 81 mg ácido acetilsalicílico (en comprimido de liberación inmediata), se observó una disminución del efecto del ácido acetilsalicílico sobre la formación de tromboxano o se produjo agregación plaquetaria. Sin embargo, estos datos tienen limitaciones y existe incertidumbre en cuanto a la extrapolación de los datos ex vivo a la situación clínica. Ello implica que no se dispone de conclusiones sólidas sobre el uso regular de ibuprofeno y tampoco existe ningún efecto clínicamente relevante que pueda considerarse asociado al uso ocasional de ibuprofeno..

5.2. Propiedades farmacocinéticas

Absorción

 

Tras su administración oral, el ácido acetilsalicílico se absorbe rápida y completamente del tracto gastrointestinal. El ácido acetilsalicílico se transforma en su principal metabolito, el ácido salicílico, durante y después de la absorción.

 

Debido a la formulación resistente al ácido de Ácido acetilsalicílico Bayfarma 100/300 mg comprimidos gastrorresistentes, el ácido acetilsalicílico no se libera en el estómago sino en el intestino. Por tanto, la Cmax del ácido acetilsalicílico se alcanza al cabo de 2-7 horas después de la administración, es decir, con retraso en comparación con los comprimidos de liberación inmediata.

 

La ingestión simultánea de alimentos conduce a una absorción diferida pero completa del ácido acetilsalicílico, lo que implica que su velocidad de absorción, pero no el grado de absorción, es alterada por los alimentos. Debido a la relación entre la exposición plasmática total del ácido acetilsalicílico y su efecto inhibidor sobre la agregación plaquetaria, el retraso en la absorción de los comprimidos gastrorresistentes no se considera relevante para el tratamiento crónico con dosis bajas de ácido acetilsalicílico con el fin de lograr una adecuada inhibición de la agregación plaquetaria. Sin embargo, para asegurar el efecto beneficioso de su formulación gastrorresistente, los comprimidos se deben tomar con un vaso de agua, preferentemente en ayunas y al menos 1 hora antes de las comidas (ver sección 4.2).

 

Distribución

 

El ácido acetilsalicílico y el ácido salicílico se unen ampliamente a las proteinas plasmáticas y se distribuyen rápidamente por todo el cuerpo. El ácido salicílico atraviesa la barrera placentaria y pasa a la leche materna (ver sección 4.6).

 

Biotransformación

 

El ácido acetilsalicílico se transforma en su principal metabolito, el ácido salicílico. El grupo acetilo del ácido acetilsalicílico comienza a hidrolizarse incluso en su paso a través de la mucosa gastrointestinal, aunque este proceso tiene lugar principalmente en el hígado. El principal metabolito (ácido salicílico) se elimina predominantemente por metabolismo hepático. Sus metabolitos son ácido salicilúrico, glucurónido salicil-fenólico, salicilacil glucurónido, ácido gentísico y ácido gentisúrico.

 

Eliminación/Linealidad

 

La cinética de eliminación del ácido acetilsalicílico es dosis-dependiente, ya que el metabolismo está limitado por la capacidad de las enzimas hepáticas. La semivida de eliminación por tanto varía de 2 a 3 horas después de administrar dosis bajas hasta 15 horas a dosis altas. El ácido salicílico y sus metabolitos se eliminan fundamentalmente por vía renal. Los datos farmacocinéticos disponibles del ácido acetilsalicílico no indican una desviación clínica significativa de la proporcionalidad de la dosis en el intervalo de 100 mg a 500 mg. Después de administrar el ácido acetilsalicílico, se detecta ácido salicílico en el líquido cefalorraquídeo y sinovial.

5.3. Datos preclínicos sobre seguridad

Los salicilatos poseen efecto teratógeno sobre diversas especies de animales. Se han publicado datos sobre alteraciones en la implantación, efectos embriotóxicos y fetotóxicos y alteraciones de la capacidad de aprendizaje en la descendencia de los animales expuestos a los salicilatos en vida prenatal.

 

Toxicidad aguda:

Una dosis igual o superior a 10 g de ácido acetilsalicílico en adultos o bien de 4 g o superior en niños puede ser letal. La muerte se produce por parada respiratoria. Concentraciones plasmáticas de 300-350 µg de ácido salicílico por ml pueden producir síntomas tóxicos, mientras que dosis de 400-500 µg/ml pueden producir un estado comatoso­letal.

 

Toxicidad crónica:

El ácido acetilsalicílico y su metabolito, el ácido salicílico, tienen un efecto irritante local sobre las membranas mucosas.

Si existen úlceras en el tracto gastrointestinal, la mayor tendencia al sangrado genera un riesgo de hemorragia grave. Además de estas reacciones adversas, se han observado lesiones renales en animales de experimentación tras la administración aguda y crónica de dosis altas de ácido acetilsalicílico.

 

Potencial mutagénico y carcinogénico:

Los datos preclínicos no muestran riesgos especiales para los seres humanos según los estudios realizados sobre potencial mutagénico y carcinogénico.

 

6. DATOS FARMACÉUTICOS

 

 

6.1. Lista de excipientes

Núcleo:

Almidón de maíz, polvo de celulosa.

Recubrimiento: Copolímero de ácido metacrílico tipo C, dodecilsulfato de sodio, polisorbato 80, talco, citrato de trietilo.

6.2. Incompatibilidades

No procede.

6.3. Periodo de validez

5 años.

6.4. Precauciones especiales de conservación

Conservar en el envase original por debajo de 25ºC.

6.5. Naturaleza y contenido del envase

Blister de PP/Alu. Envase con 30 comprimidos.

Blister de PP/Alu. Envase clínico con 500 comprimidos.

 

Puede que solamente estén comercializados algunos tamaños de envases.

6.6. Precauciones especiales de eliminación y otras manipulaciones

La eliminación del medicamento no utilizado y de todos los materiales que hayan estado en contacto con él se realizará de acuerdo con la normativa local.

7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

BAYER HISPANIA, S.L.

Avda. Baix Llobregat 3-5

08970 Sant Joan Despí - Barcelona

 

8. NÚMERO(S) DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

62.828 (Ácido acetilsalicílico Bayfarma 100 mg)

62.826 (Ácido acetilsalicílico Bayfarma 300 mg)

9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/ RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN

Fecha de la primera autorización: 10/diciembre/1999

Fecha de la última renovación: 10/diciembre/2009

10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO

Mayo 2021

 

La información detallada de este medicamento está disponible en la página Web de la Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS) http://www.aemps.gob.es.

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