Bosporón Rapid 8 mg comprimidos recubiertos con película

Cada comprimido recubierto con película contiene 8 mg de lornoxicam

 

Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.

Comprimido recubierto con película.

Comprimido recubierto con película, redondo y biconvexo, de color blanco a amarillento.

Alivio a corto plazo del dolor agudo de leve a moderado

La dosificación debe basarse en todos los casos en la respuesta de cada individuo al tratamiento. Los efectos adversos pueden minimizarse empleando la dosis efectiva mínima durante el mínimo tiempo necesario para controlar los síntomas (ver sección 4.4).

 

 

Dolor

8-16 mg de lornoxicam, administrados en dosis de 8 mg. El primer día de tratamiento se puede administrar una dosis inicial de 16 mg, seguida de 8 mg más 12 horas más tarde. Después del primer día de tratamiento, la dosis diaria máxima recomendada es de 16 mg.

 

Poblaciones especiales

 

Población pediátrica

No se recomienda el uso de lornoxicam en niños y adolescentes menores de 18 años de edad debido a la ausencia de datos sobre seguridad y eficacia.

 

Personas de edad avanzada

No es necesario cambiar la dosis en los pacientes de más de 65 años de edad, a no ser que exista insuficiencia renal o hepática. Lornoxicam debe administrarse con precaución, ya que los pacientes de este grupo de edad toleran peor los efectos adversos gastrointestinales (ver sección 4.4).

 

Insuficiencia renal

En el caso de los pacientes con insuficiencia renal, se recomienda reducir la frecuencia de la dosis de Bosporón Rapid a una vez al día  (ver sección 4.4). Lornoxicam está contraindicado en pacientes con insuficiencia renal aguda (ver sección 4.3).

 

Insuficiencia hepática

En el caso de los pacientes con insuficiencia hepática, se recomienda reducir la frecuencia de la dosis de Bosporón Rapid a una vez al día. Lornoxicam está contraindicado en pacientes con insuficiencia hepática aguda (ver sección 4.3).

 

Vía oral.

Los comprimidos deben ingerirse con cantidad suficiente de líquido.

•              Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes incluidos en la sección 6.1
•              Trombocitopenia
• Hipersensibilidad (síntomas como asma, rinitis, angioedema o urticaria) a otros AINEs, incluido el ácido acetilsalicílico
•              Insuficiencia cardiaca aguda
• Hemorragia gastrointestinal, cerebrovascular u otro tipo de hemorragias
• Historial de perforación o hemorragia gastrointestinal en relación con tratamientos anteriores a base de AINEs
• Hemorragia/úlcera péptica recurrente activa o previa (dos o más episodios claros de hemorragia o ulceración demostrados)
•              Insuficiencia hepática aguda
•              Insuficiencia renal aguda (creatinina sérica >700 ?mol/l)
•              Tercer trimestre de embarazo (ver sección 4.6)

 

Lornoxicam reduce la agregación plaquetaria y prolonga la duración de la hemorragia, por lo que se debe tener especial cuidado cuando se administra a pacientes con una mayor tendencia a sufrir hemorragias.

 

Lornoxicam  debe administrarse  únicamente después de haber sopesado detenidamente los riesgos y las ventajas en pacientes con:

 

• Insuficiencia renal: lornoxicam debe administrarse con precaución en el caso de los pacientes con insuficiencia renal de leve (creatinina sérica 150-300 ?mol/L) a moderada (creatinina sérica 300-700 ?mol/l) debido a la dependencia que se da respecto a las prostaglandinas renales, que deben mantener el flujo de sangre renal (ver sección 4.2). El tratamiento con lornoxicam debe interrumpirse si la función renal se deteriora durante el mismo.
• La función renal debe ser controlada en pacientes que:

- se sometan a una intervención quirúrgica importante

- padezcan insuficiencia cardiaca,

- estén recibiendo un tratamiento concomitante con diuréticos o a base de medicamentos  que se sospecha o se sabe que pueden provocar daños a los riñones (ver sección 4.5).

• Pacientes con trastornos de la coagulación de la sangre: se recomienda realizar un seguimiento cuidadoso.
• Insuficiencia hepática (p.ej. cirrosis hepática): se recomienda realizar un seguimiento clínico y análisis de laboratorio en el caso de pacientes con insuficiencia hepática, ya que puede producirse una acumulación de lornoxicam (incremento en AUC) después del tratamiento con dosis diarias de 12-16 mg (ver sección 5.2). Por lo demás, la insuficiencia hepática no parece afectar a los parámetros farmacocinéticos del lornoxicam en comparación con sujetos sanos.
• Pacientes de más de 65 años de edad: se recomienda controlar la función renal y la función hepática. Se aconseja actuar con precaución en el caso de pacientes ancianos que hayan sido intervenidos quirúrgicamente.

 

Uso concomitante con AINEs

Se debe evitar el uso concomitante de lornoxicam con AINEs; (incluidos inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-2) (ver sección 4.5).

 

Minimización de efectos no deseados

Los efectos no deseados pueden minimizarse con la dosis efectiva mínima durante el mínimo tiempo necesario para controlar los síntomas (ver sección 4.2 y riesgos GI y cardiovasculares a continuación).

 

Hemorragia gastrointestinal, ulceración y perforación

Perforación, úlcera y hemorragia gastrointestinal (GI): con todos los AINEs se ha notificado perforación, úlcera o hemorragia GI (pudiendo éstas ser mortales) en cualquier punto del tratamiento, con o sin síntomas de advertencia o historial anterior de trastornos GI graves.

 

El riesgo de perforación, úlcera o hemorragia GI es superior cuanto mayores son las dosis de AINEs en pacientes con historial de úlcera, sobre todo si hubo complicaciones por hemorragia o perforación (ver sección 4.3), y en los pacientes de edad avanzada. Estos pacientes deben empezar el tratamiento tomando la menor dosis posible (ver sección 4.2). En el caso de estos pacientes, debe plantearse la posibilidad de un tratamiento combinado con agentes protectores (p. ej. inhibidores de la bomba de protones o misoprostol), al igual que en el caso de los pacientes que requieran una dosis pequeña concomitante de ácido acetilsalicílico u otros medicamentos que puedan incrementar el riesgo gastrointestinal (ver más adelante y ver sección 4.5). Se recomienda realizar controles clínicos a intervalos regulares.

 

Los pacientes con historial de toxicidad GI, sobre todo a los de edad avanzada, se les debe indicar que deben informar de cualquier síntoma abdominal inusual (especialmente hemorragia GI), especialmente  en las primeras etapas del tratamiento.

Se recomienda precaución en el caso de los pacientes que estén tomando medicamentos concomitantes que puedan incrementar el riesgo de úlcera o hemorragia, como corticoesteroides orales, anticoagulantes como la warfarina, inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina o agentes antiplaquetarios como el ácido acetilsalicílico (ver sección 4.5).

 

Si se produce una úlcera o una hemorragia GI en pacientes que estén tomando lornoxicam, debe suspenderse el tratamiento.

 

Los AINEs deben administrarse con precaución en los pacientes con un historial de enfermedad GI (p.ej. colitis ulcerosa, enfermedad de Crohn), ya que pueden empeorar su estado (ver sección 4.8).

 

Personas de edad avanzada

Las personas de edad avanzada presentan un mayor riesgo de reacciones adversas  con el uso de AINEs , sobre todo hemorragia y perforación GI, que pueden resultar mortales (ver sección 4.2).

 

Efectos cardiovasculares y cerebrovasculares

Es preciso realizar el seguimiento y asesoramiento adecuados para aquellos pacientes con un historial de hipertensión y/o insuficiencia cardiaca congestiva de leve a moderada, ya que se ha notificado retención de líquidos y edema en relación con el tratamiento con AINEs.

 

Los datos obtenidos en ensayos clínicos y estudios epidemiológicos sugieren que el uso de algunos AINEs (concretamente, a dosis elevadas y en tratamientos a largo plazo) puede estar asociado a un  aumento del riesgo de casos de trombosis arterial (por ejemplo, infarto de miocardio o apoplejía). No hay datos suficientes como para excluir dicho riesgo en el caso de lornoxicam.

 

El tratamiento con lornoxicam en pacientes con hipertensión incontrolada, insuficiencia cardiaca congestiva, cardiopatía isquémica establecida, enfermedad arterial periférica y/o enfermedad cerebrovascular debe realizarse sólo tras considerar el caso cuidadosamente. Una consideración similar debe realizarse antes de iniciar el tratamiento a largo plazo de pacientes con factores de riesgo de enfermedades cardiovasculares (p. ej. hipertensión, hiperlipidemia, diabetes mellitus, tabaquismo).

 

El tratamiento concomitante con AINEs y heparina cuando se ha aplicado anestesia espinal o epidural incrementa el riesgo de hematoma espinal/epidural (ver sección 4.5).

 

Trastornos cutáneos

En muy raras ocasiones se han notificado reacciones cutáneas agudas, algunas de las cuales pueden resultar mortales, en relación con el uso de AINEs, entre ellas dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson (SJS) y necrólisis epidérmica tóxica (NET) (ver sección 4.8). Los pacientes parecen correr mayor riesgo de padecer estas reacciones al comienzo del tratamiento. La reacción aparece durante el primer mes de tratamiento, en la mayoría de los casos. Lornoxicam debe dejar de administrarse en cuanto aparezcan erupciones cutáneas, lesiones mucosas o cualquier otro indicio de hipersensibilidad.

 

Trastornos respiratorios

Se requiere precaución si se administra a pacientes que sufren de, o tienen una historia previa de, asma bronquial ya que se ha notificado que los AINEs pueden precipitar el broncoespasmo en estos pacientes.

 

Lupus Eritematoso Sistémico y trastornos mixtos del tejido conectivo

Se requiere precaución en pacientes con lupus eritomatoso sistémico (LES) y trastornos mixtos del tejido conectivo puede haber un incremento del riesgo de meningitis aséptica.

 

 

Nefrotoxicidad

El tratamiento concomitante con AINEs y tacrolimus puede incrementar el riesgo de nefrotoxicidad debido a la reducción de la síntesis de la prostaciclina en el riñón. Por lo tanto, es preciso controlar atentamente la función renal en los pacientes que sigan un tratamiento combinado con dichos fármacos (ver sección, 4.5).

 

Alteraciones de laboratorio

Al igual que ocurre con la mayoría de los AINEs, se han notificado incrementos ocasionales del nivel de transaminasas séricas, bilirrubina sérica u otros parámetros de la función hepática, y también incrementos de la creatinina sérica y el nitrógeno ureico en sangre, y otras anomalías en los análisis de laboratorio. Si alguna de estas anomalías resulta ser importante o persistente, debe suspenderse la administración de lornoxicam y se deben realizar los análisis apropiados.

 

Fertilidad

El uso de lornoxicam, como el de cualquier fármaco conocido para la inhibición de la síntesis de la ciclooxigenasa/prostaglandina, puede afectar a la fertilidad y no se recomienda en mujeres mientras intentan concebir. En las mujeres que tienen dificultades para concebir o que están llevando a cabo un estudio de infertilidad, debe considerarse la suspensión del tratamiento con lornoxicam (ver sección 4.6).

 

Varicela

Excepcionalmente, el origen de las complicaciones infecciosas de la piel y tejidos blandos de intensidad grave puede ser la varicela.

Hasta la fecha, no puede descartarse el papel de los AINEs en el empeoramiento de estas infecciones. Por tanto, se aconseja evitar el uso de lornoxicam en caso de varicela.

La administración concomitante de lornoxicam y

• Cimetidina: El incremento de las concentraciones plasmáticas de lornoxicam lo que puede aumentar el riesgo de efectos adversos (no se ha demostrado que haya interacción entre lornoxicam y ranitidina, ni entre lornoxicam y los antiácidos).
• Anticoagulantes: los AINEs pueden potenciar los efectos de los anticoagulantes, como la warfarina (ver sección 4.4). Se debe controlar con atención la RNI.
• Fenprocumon: el efecto del tratamiento con fenprocumon disminuye.
• Heparina: los AINEs incrementan el riesgo de sangrado y hematoma espinal o epidural cuando se administran de forma concomitante con heparina y se ha aplicado anestesia espinal o epidural (ver sección 4.4).
• Inhibidores ECA: el efecto antihipertensor del inhibidor de la ECA puede disminuir.
• Diuréticos: disminución del efecto diurético y antihipertensor de los diuréticos de asa, los diuréticos tiazídicos y los diuréticos ahorradores de potasio (incrementa el riesgo de hiperpotasemia y nefrotoxicidad).
• Bloqueantes beta adrenérgicos: la eficacia antihipertensora disminuye.
• Bloqueantes de receptores de Angiotensina II: la eficacia antihipertensora disminuye.
• Digoxina: reducción de la eliminación renal de  digoxina lo que aumenta el riesgo de toxicidad de la digoxina.
• Corticoesteroides: mayor riesgo de hemorragia o úlcera gastrointestinal (ver sección 4.4).
• Antibióticos quinolónicos (p.ej. levofloxacino, ofloxacino): mayor riesgo de crisis.
• Agentes antiplaquetarios (p.ej. clopidogrel): mayor riesgo de hemorragia  (ver sección 4.4).
• Otros AINEs: mayor riesgo de hemorragia gastrointestinal o de ulceración.
• Metotrexato: incremento de las concentraciones séricas de metotrexato. Puede aumentar la toxicidad. Si es necesario el tratamiento concomitante, deben realizarse controles exhaustivos.
• Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS): mayor riesgo de hemorragia gastrointestinal (ver sección 4.4).             
• Litio: los AINEs inhiben la eliminación renal del litio, por lo que la concentración sérica del litio puede superar los límites de toxicidad. Por eso es preciso supervisar los niveles de litio sérico, sobre todo al iniciar, ajustar y suspender el tratamiento.
• Ciclosporina: incremento de las concentraciones séricas de ciclosporina. La nefrotoxicididad de la ciclosporina puede verse aumentada por mediación de la prostaglandina renal. Durante el tratamiento combinado, es preciso controlar la función renal.
• Sulfonilureas: (ej. glibenclamida) mayor riesgo de hipoglucemia.
• Inductores e inhibidores conocidos de las isoenzimas CYP2C9: lornoxicam (al igual que otros AINEs que dependen del citocromo P450 2C9 [isoenzima CYP2C9]) interactúa con inductores e inhibidores conocidos de las isoenzimas CYP2C9 (ver sección 5.2 Biotransformación).
• Tacrolimus: incrementa el riesgo de nefrotoxicidad debido a la reducción de la síntesis de la prostaciclina en el riñón. Durante el tratamiento combinado, es preciso controlar la función renal (ver sección 4.4).
• Pemetrexed: los AINEs pueden reducir el aclaramiento renal del pemetrexed provocando un incremento de la toxicidad renal y gastrointestinal, y mielosupresión.

 

Bosporón Rapid comprimidos recubiertos con película muestra un retraso en la absorción de lornoxicam cuando se administra con comida. Por lo tanto, Bosporón Rapid comprimidos recubiertos con película no debe administrarse con comida cuando se requiera una rápida eficacia al inicio (alivio del dolor).

 

Los alimentos pueden reducir la absorción en un 20% aproximadamente, y aumentar el Tmax (ver sección 5.2)..

Lornoxicam está contraindicado en el tercer trimestre del embarazo (ver sección 4.3) y no debe utilizarse durante el primer ni el segundo trimestre de embarazo, ni tampoco durante el parto, ya que no se dispone de datos clínicos sobre embarazos de riesgo.

 

No existen datos suficientes sobre la utilización de lornoxicam en mujeres embarazadas. Los estudios en animales han mostrado toxicidad reproductiva (ver sección 5.3).

 

La inhibición de la síntesis de prostaglandinas puede afectar adversamente al embarazo y/o desarrollo del embrión/feto. Los datos obtenidos mediante estudios epidemiológicos sugieren que existe un mayor riesgo de aborto y malformación cardiaca cuando se utiliza un inhibidor de la síntesis de prostaglandinas en el inicio del embarazo. Se cree que el riesgo aumenta a medida que lo hacen la dosis y la duración del tratamiento. Los estudios realizados en animales han demostrado que la administración de un inhibidor de la síntesis de prostaglandinas da lugar a un incremento en la pérdida pre y postimplantación y mortalidad embriofetal. Durante el primer y el segundo trimestre de embarazo, no se deben administrar inhibidores de la síntesis de prostaglandinas, salvo cuando sea claramente necesario.

 

Los inhibidores de la síntesis de prostaglandinas administrados durante el tercer trimestre de embarazo pueden exponer al feto a toxicidad cardiopulmonar (cierre prematuro del ductus arterioso e hipertensión pulmonar) y a una disfunción renal que puede degenerar en insuficiencia renal y en una menor cantidad de líquido amniótico. Al final del embarazo, los inhibidores de la síntesis de prostaglandinas pueden exponer a la madre y al feto a una hemorragia más prolongada e inhibir las contracciones uterinas, lo que puede retrasar o alargar el parto. En consecuencia, el uso de lornoxicam está contraindicado durante el tercer trimestre de embarazo (ver sección 4.3).

No existen datos suficientes sobre la excreción de lornoxicam en la leche materna. Lornoxicam se excreta en la leche de ratas lactantes en concentraciones relativamente altas. No debe utilizarse lornoxicam en el caso de mujeres en periodo de lactancia.

El uso de lornoxicam, así como combinado con otros medicamentos que se conoce que inhiben la síntesis de la ciclooxigenasa/prostaglandina, puede afectar a la fertilidad y no se recomienda su uso en mujeres que desean concebir. Se debe considerar la retirada de lornoxicam en mujeres con dificultades para concebir o que se estén realizando estudios por infertilidad.

Los pacientes que se mareen y/o padezcan somnolencia durante el tratamiento con lornoxicam deben abstenerse de conducir o utilizar máquinas.

Las reacciones adversas de los AINEs observadas con más frecuencia son de tipo gastrointestinal. Tras la administración de AINEs se han dado casos de úlcera péptica, perforación o hemorragia GI, en algunos casos mortales, concretamente en personas ancianas (ver sección 4.4).

También se han notificado náuseas, vómitos, diarrea, flatulencia, estreñimiento, dispepsia, dolor abdominal, melena, hematemesis, estomatitis ulcerativa, exacerbación de colitis y enfermedad de Crohn (ver sección 4.4). También se han dado casos de gastritis, pero con menor frecuencia.

 

Aproximadamente el 20% de los pacientes tratados con lornoxicam puede experimentar reacciones adversas. Entre las reacciones adversas más frecuentes del lornoxicam se incluyen náuseas, dispepsia, indigestión, dolor abdominal, vómitos y diarrea. Estos síntomas se han presentado de forma general en menos del 10% de los pacientes, de acuerdo con los estudios realizados.

 

Se han notificado edema, hipertensión e insuficiencia cardiaca asociadas al tratamiento con AINEs.

 

Los datos obtenidos en ensayos clínicos y estudios epidemiológicos sugieren que el uso de algunos AINEs (concretamente, a dosis elevadas y en tratamientos a largo plazo) pueden estar asociados a un aumento del riesgo de casos de trombosis arterial (por ejemplo, infarto de miocardio o apoplejía) (ver sección 4.4).

 

Excepcionalmente, aparición de complicaciones infecciosas de la piel y tejidos blandos de intensidad grave durante la varicela.

 

A continuación en la tabla 1 se detallan los efectos adversos que se han dado en general en más del 0,05% de un total de 6.417 pacientes en ensayos en las fases clínicas II, III y IV.

Las reacciones adversas de Bosporon se enumeran en las categorías de frecuencia y según el sistema de clasificación de órganos:

 

Muy frecuentes (? 1/10); frecuentes (?1/100 a <1/10); poco frecuentes (?1/1.000 a <1/100); raros (?1/10.000 a <1/1.000); muy raros (<1/10.000); Frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).

 

 

Tabla 1: Reacciones adversas:

 

Clasificación órgano-sistema	Frecuencia	Reacciones adversas
Infecciones e infestaciones	Raros	Faringitis
Trastornos de la sangre y del sistema linfático	Raros	Anemia, trombocitopenia, leucopenia, hemorragia prolongada
	Muy raros	Equimosis. Se ha descrito que los AINEs pueden causar alteraciones hematológicas potencialmente graves como neutropenia, agranulocitosis, anemia aplásica, y anemia hemolítica, como efectos de clase
Trastornos del sistema inmunológico	Raros	Hipersensibilidad incluidas reacción anafiláctica y anafilaxia.
Trastornos del metabolismo y nutrición	Poco frecuentes	Anorexia, cambios de peso
Trastornos psiquiátricos	Poco frecuentes	Insomnio, depresión.
	Raros	Confusión, nerviosismo, agitación
Trastornos del sistema nervioso	Frecuentes	Dolor de cabeza leve y pasajero, mareo
	Raros	Somnolencia, parestesia, disgeusia, temblor, migraña
	Muy raros	Meningitis aséptica en pacientes con LES y trastornos mixtos del tejido conectivo (ver sección 4.4)
Trastornos oculares	Frecuentes	Conjuntivitis.
	Raros	Visión borrosa
Trastornos del oído y del laberinto	Poco frecuentes	Vértigo, zumbidos en el oído
Trastornos cardíacos	Poco frecuentes	Palpitaciones, taquicardia, edema, insuficiencia cardíaca (ver sección 4.4)
Trastornos vasculares	Poco frecuentes	Enrojecimiento, edema.
	Raros	Hipertensión, acaloramiento, hemorragia, hematoma.
Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos	Poco frecuentes	Rinitis
	Raros	Disnea, tos, broncoespasmo
Trastornos gastrointestinales	Frecuentes	Náuseas, dolor abdominal, dispepsia, diarrea, vómitos
	Poco frecuentes	Estreñimiento, flatulencia, eructos, sequedad de boca, gastritis, úlcera gástrica, dolor abdominal superior, úlcera duodenal, úlcera bucal
	Raros	Melena, hematemesis, estomatitis, esofagitis, reflujo gastroesofágico, disfagia, estomatitis aftosa, glositis, úlcera péptica perforada, hemorragia gastrointestinal
Trastornos hepatobiliares	Poco frecuentes	Incremento en las pruebas de la función hepática, SGPT (ALT) o SGOT (AST)
	Muy raros	Hepatotoxicidad que puede producir por ejemplo insuficiencia hepática, hepatitis, ictericia y colestasis.
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo	Poco frecuentes	Erupción, prurito, hiperhidrosis, erupción eritematosa, urticaria, angioedema, alopecia
	Raros	Dermatitis, eczema, púrpura
	Muy raros	Edema y reacciones bullosas, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica
Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conectivo	Poco frecuentes	Artralgia
	Raros	Dolor óseo, espasmos musculares, mialgia.
Trastornos renales y urinarios	Raros	Nicturia, trastornos miccionales, incremento de los niveles de creatinina y nitrógeno ureico en sangre
	Muy raros	Lornoxicam puede desencadenar una insuficiencia renal aguda en pacientes con insuficiencia renal previa, que dependen de las prostaglandinas renales para el mantenimiento del flujo sanguíneo renal (ver sección 4.4). Nefrotoxicidad en diversas formas como nefritis y síndrome nefrítico, que se han asociado a los AINEs como un efecto de clase
Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración	Poco frecuentes	Malestar, edema facial
	Raros	Astenia

 

Notificación de sospechas de reacciones adversas

Es importante notificar sospechas de reacciones adversas al medicamento tras su autorización. Ello permite una supervisión continuada de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas a través del Sistema Español de Farmacovigilancia de Medicamentos de Uso Humano: www.notificaRAM.es.

En la actualidad se carece de la experiencia necesaria en caso de sobredosis para poder definir cuales son las consecuencias de una sobredosis o sugerir tratamientos específicos. No obstante, cabe esperar que después de una sobredosis de lornoxicam, puedan aparecer los síntomas siguientes: náuseas, vómitos, síntomas cerebrales (mareos, visión borrosa). Pueden ocurrir  síntomas graves como la ataxia hasta llegar al coma y calambres, lesiones hepáticas y renales, y posibles trastornos de la coagulación.

 

Si se sabe a ciencia cierta o se sospecha que se ha administrado una sobredosis, debe dejar de administrarse el medicamento. Debido a su breve semivida de eliminación, lornoxicam se excreta rápidamente. Lornoxicam no se puede eliminar por diálisis. Hasta la fecha no se conoce ningún antídoto específico. Deben plantearse las medidas de emergencia habituales. De acuerdo con la práctica clínica, la mera administración de carbón activo justo después de la dosis de lornoxicam puede reducir la absorción del preparado. Los trastornos gastrointestinales se pueden tratar, por ejemplo, con ranitidina o un análogo de prostaglandina.

Grupo farmacoterapéutico: productos antiinflamatorios y antirreumáticos, no esteroideos, del grupo de los oxicam.

Código ATC: M01 AC05.

 

Mecanismo de acción

Lornoxicam es un fármaco antiinflamatorio no esteroideo con propiedades analgésicas que pertenece al grupo de los oxicam. El modo de acción está relacionado básicamente con la inhibición de la síntesis de prostaglandinas (inhibición de la enzima ciclooxigenasa), que conduce a la desensibilización de los nociceptores periféricos y, en consecuencia, a la inhibición de la inflamación. También se ha apuntado un efecto central sobre la nocicepción que parece ser independiente de los efectos antiinflamatorios.

 

Efectos farmacodinámicos

Lornoxicam no afecta a las constantes vitales (p. ej. temperatura corporal, frecuencia respiratoria, frecuencia cardiaca, presión arterial, ECG, espirometría).

 

Eficacia clínica y seguridad

Las propiedades analgésicas de lornoxicam se han demostrado satisfactoriamente mediante diversos ensayos clínicos realizados durante el desarrollo del fármaco.

 

Debido a la irritación gastrointestinal local y al efecto ulcerogénico sistémico relacionado con la inhibición de la síntesis de prostaglandinas (PG), las secuelas gastrointestinales son efectos adversos frecuentes después del tratamiento con lornoxicam, al igual que ocurre con otros AINEs.

 

En un estudio clínico en el que participaron pacientes aquejados de dolor después de que se les sacara quirúrgicamente un tercer molar picado, los comprimidos recubiertos de lornoxicam Rapid empezaron a actuar antes que los comprimidos recubiertos de lornoxicam.

Lornoxicam se absorbe rápidamente y casi por completo en el tracto gastrointestinal. Las concentraciones máximas en plasma se alcanzan después de unos 30 minutos. La Cmax en el caso de los comprimidos recubiertos de Bosporón Rapid es superior a la Cmax de los comprimidos recubiertos de Bosporón, y equivalente a la Cmax de la fórmula parenteral de lornoxicam. La biodisponibilidad absoluta de los comprimidos recubiertos de Bosporón Rapid es del 90-100 %, y equivale a la de los comprimidos recubiertos de Bosporón. No se ha observado ningún efecto del primer paso.

No existen datos sobre la ingesta simultánea de comprimidos recubiertos de Bosporón Rapid junto con las comidas, pero a juzgar por los datos relativos a los comprimidos recubiertos de Bosporón, cabe esperar una reducción de la Cmax, un incremento de Tmax, y una reducción de la absorción (AUC) de lornoxicam.

Lornoxicam se encuentra inalterado en el plasma y como metabolito hidroxilado. La unión de lornoxicam a las proteínas plasmáticas es del 99% y no depende de la concentración. Tras dosis repetidas se ha encontrado también en el líquido sinovial.

Lornoxicam se metaboliza en gran medida en el hígado, convirtiéndose sobre todo en 5-hidroxilornoxicam inactivo por hidroxilación. CYP2C9 participa en esta biotransformación del lornoxicam. Debido al polimorfismo genético, existen metabolizadores extensivos y lentos para esta enzima, lo que puede dar lugar a niveles plasmáticos de lornoxicam claramente superiores en el caso de los metabolizadores lentos. El metabolito hidroxilado no presenta actividad farmacológica. Lornoxicam se metaboliza por completo y se elimina aproximadamente en 2/3 en el hígado y en 1/3 en los riñones como sustancia inactiva.

 

En los ensayos realizados con animales, lornoxicam no indujo las enzimas hepáticas. Partiendo de datos obtenidos en ensayos clínicos, no hay pruebas que demuestren que se acumule lornoxicam después de varias dosis, si se administra a la dosis recomendada. Este dato es corroborado por los datos de control farmacológico obtenidos en estudios de un año de duración.

Después de la administración por vía oral, alrededor del 50% se excreta con las heces y el 42% por los riñones, principalmente como 5-hidroxilornoxicam. La semivida de eliminación del 5-hidroxilornoxicam es de  aproximadamente 9 horas después de una dosis parenteral diaria única o doble. No hay evidencias de que la tasa de eliminación cambie a dosis repetidas.

 

En el caso de los pacientes de más de 65 años de edad, la eliminación se reduce en un 30-40%. Aparte de la reducción de la eliminación, no hay ningún cambio relevante en el perfil cinético del lornoxicam en pacientes de edad avanzada.

 

No hay cambios importantes en el perfil cinético de lornoxicam en pacientes con insuficiencia renal o hepática, salvo en lo que respecta a la acumulación en pacientes con enfermedad hepática crónica después de 7 días de tratamiento con dosis diarias de 12 y 16 mg.

Los datos de los estudios no clínicos no muestran riesgos especiales para los seres humanos según los estudios convencionales de farmacología de seguridad, toxicidad a dosis repetidas, genotoxicidad y potencial carcinogénico.

 

Lornoxicam provocó toxicidad renal y úlcera gastrointestinal en estudios de toxicidad de dosis única y repetida realizados en diversas especies.

 

Los estudios realizados en animales han demostrado que la administración de un inhibidor de la síntesis de prostaglandinas da lugar a un aumento de la pérdida pre y postimplantación y mortalidad embriofetal. Además, cada vez son más las incidencias documentadas de malformaciones diversas, incluidas las de tipo cardiovascular, en animales a los que se administró un inhibidor de la síntesis de prostaglandinas durante el periodo organogenético.

 

En las ratas, lornoxicam afectó a la fertilidad (efectos sobre la ovulación y la implantación), el embarazo y el parto. En los conejos y las ratas, lornoxicam provocó un cierre prematuro del ductus arterioso debido a la inhibición de la ciclooxigenasa.

 

 

Núcleo:

Celulosa microcristalina

Bicarbonato sódico

Fosfato cálcico dibásico anhidro

Hidroxipropilcelulosa de baja sustitución

Hidroxipropilcelulosa

Estearato de calcio

Recubrimiento:

Dióxido de titanio ?E171)

Talco

Propilenglicol

Hipromelosa

No procede.

2 años.

No conservar a temperatura superior a 30º C.

Blister de OPA-Alu-PVC/Alu.

Tamaño de los envases: 6, 10, 20, 30, 50, 100 y 250 comprimidos recubiertos con película.

 

Puede que solamente estén comercializados algunos tamaños de envases.

Ninguna especial.

TAKEDA FARMACÉUTICA ESPAÑA, S.A.

Paseo de la Castellana 95, planta 22

Edificio Torre Europa

28046 Madrid

España

 

66.440

Primera autorización: Noviembre 2004.

Última renovación: Mayo 2009

Marzo 2020