1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

Pantoprazol Stada 40 mg comprimidos gastrorresistentes EFG

2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Cada comprimido gastrorresistente contiene:

40 mg de pantoprazol (equivalente a 45,1 mg de pantoprazol sódico sesquihidratado)

 

Excipientes con efecto conocido

Cada comprimido gastroresistente contiene 76,85 mg maltitol, 0,690 mg de lecitina (derivada de aceite de soja).

 

Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.

3. FORMA FARMACÉUTICA

Comprimidos gastrorresistentes.

 

Comprimidos ovalados de color amarillo.

4. DATOS CLÍNICOS

4.1. Indicaciones terapéuticas

  • En terapia combinada con dos antibióticos adecuados para la erradicación de Helicobacter pylori y para la precención de recidivas de úlcera péptica en pacientes con úlcera asociada a Helicobacter pylori
  • Úlcera duodenal.
  • Úlcera gástrica.
  • Esofagitis por reflujo moderada y grave.
  • Tratamiento a largo plazo del Síndrome de Zollinger Ellison y otras enfermedades con hipersecreción ácida patológica.

 

4.2. Posología y forma de administración

Posología

 

Adultos y adolescentes de 12 años y mayores

 

Esofagitis por reflujo

Un comprimido de pantoprazol 40 mg al día.

En casos individuales se puede administrar una dosis doble (aumento de 2 comprimidos de pantoprazol al día) especialmente si no han respondido a otro tratamiento. Para el tratamiento de esofagitis por reflujo se requiere normalmente un periodo de 4 semanas. Si esto no es suficiente, el alivio se alcanzará normalmente tras cuatro semanas más de tratamiento.

 

Adultos

 

Erradicación de H.pylori en combinación con dos antibióticos adecuados

En los pacientes con úlcera duodenal y gástrica asociadas a H.pylori, la erradicación del microorganismo se logra con una terapia combinada. Se deberán tener en cuenta las guías locales oficiales (p. ej. recomendaciones nacionales) con respecto a la resistencia bacteriana y el uso adecuado y la prescripción de agentes antibacterianos. Dependiendo del patrón de resistencia pueden recomendarse las siguientes combinaciones para la erradicación de H.pylori:

 

  1. 1 comprimido de pantoprazol 40 mg dos veces al día
    • 1000 mg de amoxicilina dos veces al día
    • 500 mg de claritromicina dos veces al día

 

  1. 1 comprimido de pantoprazol 40 mg dos veces al día
    • 400-500 mg de metronidazol dos veces al día (o 500 mg de tinidazol)
    • 250-500 mg de claritromicina dos veces al día

 

  1. 1 comprimido de pantoprazol 40 mg dos veces al día
    • 1000 mg de amoxicilina dos veces al día
    • 400-500 mg de metronidazol dos veces al día (o 500 mg de tinidazol)

 

En la terapia combinada para la erradicación de la infección por H.pylori, el segundo comprimido de pantoprazol se deberá tomar una hora antes de la cena. En general, la terapia combinada se implementa durante 7 días y se puede prolongar más de 7 días hasta una duración total de dos semanas. Si para conseguir la curación de las úlceras se instala un tratamiento más prolongado con pantoprazol, se deberán tener en cuenta la posología recomendada para las úlceras gástrica y duodenal.

 

Si la terapia combinada no se puede utilizar, p. ej si el paciente da negativo en el test para H.pylori, se puede utilizar una terapia monodosis con pantoprazol con las siguientes dosis:

 

Tratamiento de úlcera gástrica

Un comprimido de pantoprazol 40 mg al día. En casos individuales se puede administrar una dosis doble (aumento a 2 comprimidos de pantoprazol 40 mg al día) especialmente si no han respondido a otros tratamientos. Para el tratamiento de las úlceras gástricas normalmente se necesita un periodo de 4 semanas. Si esto no es suficiente, se suele conseguir la cura con un periodo de 4 semanas adicionales de tratamiento.

 

Tratamiento de úlcera duodenal

Un comprimido de pantoprazol 40 mg al día. En casos individuales se puede administrar una dosis doble (aumento a 2 comprimidos de pantoprazol 40 mg al día) especialmente cuando no ha habido respuesta a otros tratamientos. Normalmente la úlcera duodenal se cura a las 2 semanas. Si un periodo de 2 semanas de tratamiento no es suficiente, en casi todos los casos se conseguirá la curación con 2 semanas más de tratamiento.

             

Síndrome Zollinger-Ellison y otras enfermedades hipersecretoras patológicas

El tratamiento a largo plazo de pacientes con síndrome de Zollinger Ellison y otras enfermedades hipersecretoras patológicas, debe iniciarse con una dosis diaria de 80 mg de pantoprazol (dos comprimidos de pantoprazol 40 mg). Esta dosis se puede aumentar o disminuir posteriormente, según sea necesario, tomando como referencia las determinaciones de la secreción ácida gástrica. En el caso de administrarse dosis superiores a 80 mg al día, ésta se debe dividir y administrar en dos tomas al día. De forma transitoria se puede administrar una dosis superior a 160 mg de pantoprazol, si fuera necesario, pero no se debe prolongar más tiempo del necesario, para conseguir un control adecuado de la secreción gástrica.

 

La duración del tratamiento en el síndrome de Zollinger Ellison y otras enfermedades hipersecretoras patológicas no es limitada y debe adaptarse según necesidades clínicas.

 

Poblaciones especiales

Pacientes con insuficiencia hepática

En pacientes con insuficiencia hepática grave no deberá superarse una dosis de 20 mg pantoprazol al día (1 comprimido de 20 mg de pantoprazol). En pacientes con insuficiencia hepática de moderada a grave no debe utilizarse terapia combinada con pantoprazol para la erradicación de H. pylori, ya que actualmente no hay datos disponibles sobre la eficacia y seguridad de la terapia combinada con pantoprazol en estos pacientes (ver sección 4.4).

 

 

Pacientes con insuficiencia renal

No es necesario el ajuste de dosis en pacientes con deterioro de la función renal. En pacientes con deterioro de la función renal no debe utilizarse terapia combinada con pantoprazol para la erradicación de H. pylori, ya que actualmente no hay datos disponibles sobre la eficacia y seguridad de la terapia combinada con pantoprazol en estos pacientes (ver sección 5.2).

 

Pacientes de edad avanzada

No es necesario el ajuste de la dosis en pacientes de edad avanzada (ver sección 5.2).

 

Población pediátrica

No se recomienda el uso de pantoprazol en niños menores de 12 años de edad debido a que los datos de seguridad y eficacia son limitados en este grupo de edad (ver sección 5.2).

 

Forma de administración

 

Vía oral

Los comprimidos no deben masticarse ni triturarse, y deben ser ingeridos enteros con  algo de agua 1 hora antes de una de las comidas principales.

4.3. Contraindicaciones

Hipersensibilidad al principio activo, a los benzimidazoles sustituidos  o a alguno de los excipientes incluidos en la sección 6.1.

 

Pantoprazol Stada 40 mg contiene lecitina de soja y no debe usarse en pacientes hipersensibles a los cacahuetes o a la soja.

 

 

4.4. Advertencias y precauciones especiales de empleo

Insuficiencia hepática

En pacientes con insuficiencia hepática grave, durante el período de tratamiento con pantoprazol, deberán monitorizarse regularmente las enzimas hepáticas, especialmente en tratamientosen el uso a largo plazo. En caso de un aumento de las enzimas hepáticas, debe suspenderse el tratamiento (ver sección 4.2).

 

Terapia combinada

En el caso de terapia combinada, se deben observar los resúmenes de las características del producto de los medicamentos respectivos.

 

Enfermedad gástrica

La respuesta sintomática a pantoprazol puede enmascarar los síntomas de una enfermedad gástrica y puede por lo tanto retrasar su diagnóstico. En presencia de cualquier síntoma de alarma (p.ej., pérdida de peso significativo no intencionado, vómitos recurrentes, disfagia, hematemesis, anemia o melenas) y cuando se sospeche o se evidencie úlcera gástrica debe excluirse su milignidad.

 

Se considerará el seguimiento de las investigaciones si los síntomas persisten a pesar de un tratamiento adecuado.

 

Administración conjunta con inhibidores de la proteasa del VIH

No se recomienda la administración conjunta de pantoprazol con inhibidores de la proteasa del VIH, tales como atazanavir, debido a que se produce una reducción significativa de su biodisponibilidad ya que la absorción de éstos depende del pH ácido intragástrico (ver sección 4.5).

 

Influencia en la absorción de vitamina B12

En pacientes con el Síndrome de Zollinger-Ellison y otras enfermedades patológicas hipersecretoras que requieren un tratamiento a largo plazo, pantoprazol, al igual que todos los medicamentos bloqueantes de la secreción de ácido, podría reducir la absorción de vitamina B12 (cianocobalamina) debido a hipoclorhidria o aclorhidria. Esto deberá tenerse en cuenta en tratamientos a largo plazo en pacientes con déficit de vitamina B12 o con factores de riesgo de reducción de la absorción de esta vitamina, o en caso de que se observen síntomas clínicos al respecto.

 

Tratamiento a largo plazo

En tratamientos a largo plazo, especialmente cuando excedan un periodo de 1 año, los pacientes deberán permanecer bajo una vigilancia regular.

 

Infecciones gastrointestinales provocadas por bacterias

El tratamiento con pantoprazol podría incrementar ligeramente el riesgo de padecer infecciones gastrointestinales causadas por bacterias tales como Salmonella y Campylobacter o C.difficile.

 

Hipomagnesemia

En raras ocasiones se han notificado casos graves de hipomagnesemia en pacientes tratados con inhibidores de la bomba de protones (IBP), como pantoprazol, durante al menos tres meses y en la mayoría de los casos tratados durante un año. Se pueden presentar síntomas graves de hipomagnesemia como fatiga, tetania, delirio, convulsiones, mareos y arritmia ventricular que aparecen de forma insidiosa y pasan desapercibidos. La hipomagnesemia puede producir hipocalcemia y/o hipopotasemia (ver sección 4.8). En la mayoría de los pacientes afectados, la hipomagnesia (e hipomagnesemia asociada a hipocalcemia y/o hipopotasemia)   mejora cuando se repone el magnesio y se suspende el tratamiento con el IBP.

Para pacientes que pueden tener un tratamiento prolongado o que toman IBP con digoxina o medicamentos que pueden producir hipomagnesemia (por ejemplo diuréticos), se debe valorar la determinación de los niveles de magnesio antes de comenzar el tratamiento con IBP y periódicamente durante el mismo.

 

Fracturas óseas

Los inhibidores de la bomba de protones (IBP) en dosis altas y durante tratamientos prolongados (más de un año) pueden aumentar el riesgo de fractura de cadera, muñeca y columna vertebral, sobre todo en pacientes de edad avanzada o en presencia de otros factores de riesgo. Estudios observacionales indican que los inhibidores de la bomba de protones pueden aumentar el riesgo global de fractura entre 10-40%. Parte de este aumento puede ser debido a otros factores de riesgo. Los pacientes con riesgo de osteoporosis deben recibir tratamiento según las guías clínicas vigentes y deben tener una ingesta adecuada de vitamina D y calcio.

 

Lupus eritematoso cutáneo subagudo (LECS)

Los inhibidores de la bomba de protones se asocian a casos muy infrecuentes de LECS. Si se producen lesiones, especialmente de zonas de la piel expuestas al sol, acompañadas de artralgia, el paciente debe solicitar asistencia médica rápidamente y el profesional sanitario debe considerar la interrupción del tratamiento con pantoprazol. El LECS después del tratamiento con un inhibidor de la bomba de protones puede aumentar el riesgo de LECS con otros inhibidores de la bomba de protones.

 

Interferencia con las pruebas de laboratorio

Las concentraciones elevadas de Cromogranina A (CgA) pueden interferir en las exploraciones de los tumores neuroendocrinos. Para evitar esta interferencia, el tratamiento con pantoprazol se debe interrumpir durante al menos cinco días antes de la medida de CgA (ver sección 5.1). Si los niveles de CgA y gastrina no vuelven al intervalo de referencia después de la medición inicial, se deben repetir las mediciones 14 días después de la suspensión del tratamiento con inhibidor de la bomba de protones.

Excipientes

Este medicamento contiene maltitol. Los pacientes con intolerancia hereditaria a la fructosa no deben tomar este medicamento.

 

Este medicamento contiene menos de 1 mmmol de sodio (23 mg) por comprimido gastrorresistente; esto es, esencialmente “exento de sodio”.

 

4.5. Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

MedicamentosMedicamentos con farmacocinética de absorción dependiente del pH

Debido a una profunda y larga duración de la inhibición de la secreción ácida gástrica, pantoprazol puede interferir en la absorción de medicamentos en los casos en el que el pH gástrico es un factor importante para la biodisponibilidad oral p.ej. algunos azoles antifúngicos como ketoconazol, itraconazol, posaconazol y otros medicamentos tales como erlotinib.

 

Inhibidores de la proteasa del VIH

No se recomiendo la administración conjunta de pantoprazol e inhibidores de la proteasa del VIH, tales como atazanavir,  debido a que se produce una disminución significativa de su biodisponibilidad ya que la absorción de éstos depende del pH ácido intragástrico (ver sección 4.4).

En caso de que no pueda evitarse la combinación de inhibidores de la proteasa del VIH con inhibidores de la bomba de protones, se recomienda una estrecha supervisión médica (p.ej., carga viral). No debe superarse la dosis de 20 mg de pantoprazol al día. También podría requerirse un ajuste de la dosis administrada de los inhibidores de la proteasa del VIH.

 

Anticoagulantes cumarínicos (fenprocumon o warfarina)

La administración concomitante de pantoprazol con warfarina o fenprocumon no afecta a la farmacocinética de la warfarina, del fenprocumon o a la razón normalizada internacional (RNI). Aunque se ha notificado algún caso de aumento de RNI y del tiempo de protombina en pacientes que tomar IBPs conjuntamente con warfarina o fenprocumon. Los aumentos de la RNI y el tiempo de protrombina pueden provocar hemorrágias anómalas e incluso la muerte. Los pacientes tratados con pantoprazol y warfarina o fenprocumon deben estar bajo supervisión médica debido a dichos aumentos en la RNI y el tiempo de protrombina.

 

Metotrexato

Con el uso concomitante de dosis altas de metotrexato (ej, 300 mg) con inhibidores de la bomba de protones en algunos pacientes se ha observado un aumento de los niveles de metotrexato.

Por lo tanto, en los casos en que se utiliza el metotrexato a dosis altas, por ejemplo cáncer y psoriasis, puede ser necesario considerar una retirada temporal del pantoprazol.

 

Otros estudios de interacciones

Pantoprazol se metaboliza exhaustivamente en el hígado mediante el sistema enzimático citocromo P450. La principal ruta metabólica es la desmetilación mediante la enzima CYP2C19 y otras rutas metabólicas incluida la oxidación mediante la enzima CYP3A4.

Los estudios de interacción con medicamentos que se metabolizan igualmente mediante estas rutas metabólicas, como carbamacepina, diazepam, glibenclamida, nifedipino y anticonceptivos orales que contengan levonorgestrel y etinilestradiol, no mostraron interacciones clínicas significativas.

No se puede descartar que se produzca una interacción entre el pantoprazol y los medicamentos que son metabolizados por el mismo sistema enzimático.

Los resultados de estudios sobre un registro de interacciones demuestran que pantoprazol no tiene efecto sobre el metabolismo de sustancias activas metabolizadas mediante las enzimas CYP1A2 (tales como cafeína, teofilina), CYP2C9 (tales como piroxicam, diclofenaco, naproxeno), CYP2D6 (como metoprolol), CYP2E1 (como etanol), o no interfiere con p-glicoproteinas asociadas a la absorción de digoxina.

No se presentaron tampoco interacciones con antiácidos administrados concomitantemente.

También se han realizado estudios de interacción administrando de forma concomitante pantoprazol con antibióticos (claritromicina, metronidazol y amoxicilina). No se han hallado interacciones clínicamente significativas.

 

Medicamentos que inhiben o inducen la enzima CYP2C19:

 

Los inhibidores de la enzima CYP2C19 como la fluvoxamina pueden aumentar la exposición sistémica al pantoprazol. Se debe considerar una reducción en la dosis para los pacientes en tratamiento a largo plazo con dosis altas de pantoprazol o en aquellos pacientes con insuficiencia hepática.

 

Los medicamentos inductores de las enzimas CYP2C19 y CYP3a4 como la rifampicina y la hieba de San Juan (Hypericum perforatum) pueden reducir las concentraciones plasmáticas de los IBPs que son metabolizados a través de estos sistemas enzimáticos.

4.6. Fertilidad, embarazo y lactancia

4.6.1. Embarazo

Existen algunos datos en mujeres embarazadas (entre 300-1000 resultados de embarazos) que indican que no existen malformaciones fetales/neonatales por toxicidad con pantoprazol.

Los estudios en animales han mostrado toxicidad reproductiva (ver sección 5.3). Se desconoce el riesgo en seres humanos.

Como medida de precaución, no se recomienda tomar pantoprazol durante el embarazo.

 

4.6.2. Lactancia

En estudios en animales se ha mostrado la excreción de pantoprazol en la leche materna. No existen datos suficientes sobre la excreción de pantoprazol en la leche materna aunque se ha notificado que en humanos pantoprazol se excreta en la leche materna. No puede excluirse que exista un riesgo para los recién nacidos/bebés.  Por lo tanto, la decisión de interrumpir la lactancia o interrumpir/abstenerse del tratamiento con pantoprazol deberá tomarse en función del beneficio de la lactancia para el niño, y el beneficio del tratamiento con pantoprazol para la madre.

4.6.3. Fertilidad

No existe evidencia de alteraciones en la fertilidad después de la administración de pantoprazol en estudios con animales (ver sección 5.3).

4.7. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas

Pantoprazol no tiene ninguna influencia o ésta es insignificante sobre la habilidad de conducir o utilizar máquinas.

Pueden aparecer reacciones adversas, tales como vértigos y trastornos de la visión (ver sección 4.8). En ese caso los pacientes no deberán conducir o utilizar máquinas.

 

4.8. Reacciones adversas

Puede esperarse que aproximadamente un 5% de los pacientes presenten reacciones adversas a medicamentos (RAMs).

En la tabla siguiente, las reacciones adversas notificadas con pantoprazol se agrupan según la siguiente clasificación de frecuencias.

Muy frecuentes (≥1/10); frecuentes (≥1/100 a <1/10); poco frecuentes (≥1/1.000 a ≤1/100); raras (≥1/10.000 a ≤1/1.000); muy raras (<1/10.000), frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).

No es posible aplicar ninguna frecuencia de Reacción Adversa para todas las reacciones adversas notificadas tras la experiencia post-comercialización, por lo que se mencionan como frecuencia “no conocida”.

Las reacciones adversas se enumeran en orden decreciente de gravedad dentro de cada intervalo de frecuencia.

 

Tabla 1. Reacciones adversas con pantoprazol en ensayos clínicos y experiencia post-comercialización.

 

 

Frecuencia

Clasificación por órganos y sistemas

Frecuentes

    Poco frecuentes

 

Raras

 

Muy raras

 

  Frecuencia  no

  conocida

Trastornos de la sangre y del sistema linfático

 

 

Agranulocitosis

Trombocitopenia, leucopenia,

pancitopenia

 

Trastornos del sistema inmunológico

 

 

Hipersensibilidad

(incluidas reacciones anafilácticas y shock anafiláctico)

 

 

Trastornos metabólicos y nutricionales

 

 

Hiperlipidemia y elevación de los lípidos (triglicéridos, colesterol); cambios de peso.

 

Hiponatremia;

Hipomagnesemia (ver sección 4.4),

Hipocalcemia (1), Hipopotasemia (1)

Trastornos psiquiátricos

 

Trastornos del sueño

Depresión (y todos los agravamientos)

 

Desorientación (y todos los agravamientos)

Alucinación,

Confusión (especialmente en pacientes predispuestos, así como el agravamiento de estos síntomas en caso de que ya existan previamente)

Trastornos del sistema nervioso

 

 

 

Cefalea,

Vértigos

Alteraciones del gusto

 

Parestesia

Trastornos oculares

 

 

Trastornos de la visión (visión borrosa)

 

 

Trastornos gastrointestinales

 

Pólipos de las glándulas fúndicas (benignos)

Diarrea,

Náuseas/Vómitos, Distensión abdominal y meteorismo,

Estreñimiento,

Sequedad de boca,molestias y dolor abdominal

 

 

Colitis microscópica

Trastornos hepatobiliares

 

Aumento en las enzimas hepáticas (transaminasas, γ-GT)

Aumento de la bilirrubina

 

Lesión hepatocelular,

Ictericia,

Fallo hepatocelular

 

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo

 

Salpullido/ exantema/ erupción, Prurito

Urticaria,

Angioedema

 

Síndrome de Stevens Johnson,

Síndrome de Lyell,

Eritema multiforme,

Fotosensibilidad

Lupus eritematoso cutáneo subagudo (ver sección 4.4)

Reacción farmacológica con eosinofilia y síntomas sistémicos (DRESS)

Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo

 

Fractura de cadera, de muñeca o columna vertebral (ver sección 4.4)

Artralgia, Mialgia

 

Espasmo muscular(2)

 

 

Trastornos renales y urinarios

 

 

 

 

 

Nefritis tubulointersticial (NTI)

(con posible progresión a fallo renal)

Transtornos del aparato reproductor y de la mama

 

 

 

 

Ginecomastia

 

 

Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración

 

 

Astenia, Fatiga y malestar

Aumento de la temperatura corporal, Edema periférico.

 

 

  1. Hipocalcemia y/o hipopotasemia puede estar relacionada con la aparición de hipomagnesemia (ver sección 4.4)
  2. Espasmos musculares como una consecuencia de la alteración de electrolitos

 

 

Notificación de sospechas de reacciones adversas

Es importante notificar sospechas de reacciones adversas al medicamento tras su autorización. Ello permite una supervisión continuada de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas a través del Sistema Español de Farmacovigilancia de Medicamentos de Uso Humano: https://www.notificaram.es

4.9. Sobredosis

No se han notificado casos de sobredosis en el hombre.

 

Exposición sistémica de hasta 240 mg, administrados por vía intravenosa durante 2 minutos, fueron bien toleradas. Pantoprazol no se dializa fácilmente debido a su amplia unión a proteínas plasmáticas.

En caso de una sobredosis con signos clínicos de intoxicación, no se hacen recomendaciones terapéuticas específicas, aparte del tratamiento sintomático y de apoyo.

 

5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1. Propiedades farmacodinámicas

Grupo farmacoterapéutico: Inhibidores de la bomba de protones.

Código ATC: A02BC02.

 

Mecanismo de acción

 

Pantoprazol es un benzimidazol sustituido que inhibe la secreción de ácido clorhídrico en el estómago mediante acción específica sobre la bomba de protones de las células parietales.

 

Pantoprazol se transforma en su forma activa en el entorno ácido de las células parietales donde inhibe a la enzima H+/K+ ATPasa, es decir, en la etapa final de la producción de ácido clorhídrico en el estómago. La inhibición es dosis dependiente y afecta tanto a la secreción ácida basal como a la estimulada. En la mayoría de los pacientes, el alivio de los síntomas se consigue tras 2 semanas. Como con otros inhibidores de la bomba de protones al igual que los antagonistas de los receptores H2, el tratamiento con pantoprazol produce una reducción de la acidez en el estómago y por tanto, un aumento de gastrina proporcional a la reducción de acidez. El aumento en gastrina es reversible. Como pantoprazol se une a la enzima en una zona distal a nivel del receptor celular, puede inhibir la secreción de ácido clorhídrico independientemente de la estimulación por otras sustancias (acetilcolina, histamina y gastrina). El efecto es el mismo tanto si se administra por vía intravenosa como oral.

 

Efectos farmacodinámicos

Los valores de gastrina en ayunas se incrementan con pantoprazol. Durante el tratamiento a corto plazo estos valores no exceden, en la mayoría de los casos del límite superior normal. Durante el tratamiento a largo plazo los niveles de gastrina se duplican en la mayoría de casos. No obstante, solamente en casos aislados se han observado incrementos excesivos. Como consecuencia, durante el tratamiento a largo plazo, se ha observado en un número mínimo de casos un incremento de leve a moderado en el número de células endocrinas específicas ECL en el estómago (de hiperplasia simple a adenomatosa). Sin embargo, según los estudios llevados a cabo hasta el momento, la formación de lesiones precursoras de  carcinoide  (hiperplasia atípica) o de carcinoides gástricos, que han sido descritas en experimentos animales (ver sección 5.3), no se han encontrado en humanos.

Según los resultados de los estudios llevados a cabo en animales, no puede descartarse totalmente la influencia de un tratamiento a largo plazo superior a 1 año con pantoprazol sobre los parámetros endocrinos del tiroides.

 

Durante el tratamiento con antisecretores, la gastrina sérica aumenta en respuesta a la menor secreción de ácido. La CgA también aumenta como consecuencia de la menor acidez gástrica. El aumento de las concentraciones de Cromogranina A (CgA) puede interferir en las exploraciones de los tumores neuroendocrinos. Las evidencias publicadas hasta la fecha sugieren que el tratamiento con inhibidores de la bomba de protones se debe interrumpir entre 5 días y 2 semanas antes de las mediciones de CgA. Esto permite que las concentraciones de CgA, que pudieran resultar erróneamente elevadas después del tratamiento con IBP, vuelvan a su intervalo de referencia.

5.2. Propiedades farmacocinéticas

Absorción

Pantoprazol se absorbe rápidamente y la concentración plasmática máxima se alcanza  incluso después de una única dosis oral de 40 mg. Se consiguen unas concentraciones séricas máximas entre 2-3 µg/ml en una media de aproximadamente 2,5 horas después de la administración, y estos valores permanecen constantes tras la administración múltiple.

La farmacocinética  no varía después de una administración única o repetida. En el intervalo de dosis de 10 a 80 mg, la cinética de pantoprazol en plasma es lineal, tanto tras la administración oral, como intravenosa.

La biodisponibilidad absoluta de los comprimidos fue de alrededor del 77%. La ingesta concomitante de alimento no influye sobre el ABC, la concentración sérica máxima y, por lo tanto, sobre la biodisponibilidad. Sólo la variabilidad del período de latencia se incrementará por la ingesta concomitante de alimento.

 

Distribución

La unión de pantoprazol a proteínas séricas es de alrededor del 98%. El volumen de distribución es de unos 0,15 l/kg.

 

Biotransformación

La sustancia se metaboliza casi exclusivamente en el hígado. La principal ruta metabólica es la desmetilación mediante la enzima CYP2C19 con la posterior conjugación de sulfato. Otra ruta metabólica incluye la oxidación mediante la enzima CYP3A4.

 

Eliminación

La semivida terminal es de aproximadamente 1 h y el aclaramiento de unos 0,1 l/h/kg. Se han registrado algunos casos de individuos con retraso en la eliminación. Debido a la unión específica de pantoprazol a las bombas de protones de la célula parietal, la semivida de eliminación no se correlaciona con su duración de acción más prolongada (inhibición de la secreción ácida).

 

La eliminación renal representa la principal vía de excreción (alrededor de un 80%) para los metabolitos de pantoprazol, el resto se excreta con las heces. El principal metabolito en suero y orina es desmetilpantoprazol que está conjugado con sulfato. La semivida del metabolito principal (alrededor de 1,5 h) no es mucho más larga que la de pantoprazol.

 

Poblaciones especiales

Metabolizadores lentos

Aproximadamente el 3% de la población europea tiene una deficiencia funcional de la enzima CYP2C19 y se les llama metabolizadores lentos. En estos individuos, el metabolismo de pantoprazol probablemente es catalizado en su mayor parte por la enzima CYP3A4. Tras la administración de una dosis única de 40 mg de pantoprazol, el promedio del área bajo la curva concentración plasmática-tiempo fue alrededor de 6 veces mayor en metabolizadores lentos que en individuos con la enzima funcional CYP2C19 (metabolizadores extensivos). El promedio del pico de las concentraciones plasmáticas aumentó alrededor del 60%.  Estos hallazgos  no afectan a la posología de pantoprazol.

 

Insuficiencia renal

No se recomienda una reducción de la dosis cuando se administra pantoprazol a pacientes con deterioro de la función renal (incluyendo pacientes en diálisis). Como en los sujetos sanos, la semivida de pantoprazol es corta. Solamente muy pequeñas cantidades de pantoprazol pueden ser dializadas. Aunque el principal metabolito presenta una semivida moderadamente retrasada (2 - 3 h), la excreción es, sin embargo, rápida y por eso no se produce acumulación.

 

Insuficiencia hepática

Aunque para pacientes con cirrosis hepática (clases A y B según la clasificación de Child-Pugh) los valores de semivida aumentan entre 7 y 9 h y los valores ABC aumentan en un factor de 5 - 7, la concentración máxima en suero sólo se incrementa ligeramente, en un factor de 1,5 en comparación con sujetos sanos.

 

 

Pacientes de edad avanzada

Tampoco es clínicamente relevante el ligero incremento en ABC y Cmax en voluntarios de edad avanzada, en comparación con voluntarios jóvenes.

 

Población pediátrica

Tras la administración de dosis únicas orales de 20 mg o 40 mg de pantoprazol a niños de edades comprendidas entre los 5 y los 16 años, se observaron valores de ABC y Cmax que estaban en el rango de los valores correspondientes en adultos.

 

Tras la administración de dosis únicas i.v. de 0,8 o 1,6 mg/kg de pantoprazol a niños de edades comprendidas entre los 2 y los 16 años no se observó asociación significativa entre la aclaración de pantoprazol y la edad o el peso. Los valores de ABC y el volumen de distribución fueron proporcionales a los datos en adultos.

5.3. Datos preclínicos sobre seguridad

Los datos de los estudios preclínicos no muestran riesgos especiales para los seres humanos según los  estudios convencionales de farmacología de seguridad, toxicidad a dosis repetidas y genotoxicidad,

En el estudio de carcinogénesis llevado a cabo durante dos años en ratas se encontraron neoplasias neuroendocrinas. Además, se hallaron papilomas de células escamosas  en la zona anterior de los estómagos  de las ratas. El mecanismo que conduce a la formación de carcinoides gástricos por benzimidazoles sustituidos ha sido investigado cuidadosamente, y se ha llegado a la conclusión de que es una reacción secundaria a los niveles séricos masivamente elevados de gastrina, que se presentan en la rata durante el tratamiento crónico con dosis elevadas.

 

En estudios de dos años en roedores, se observó un aumento de tumores hepáticos en ratas y en ratones hembras y se interpretó que se debía a la alta tasa de metabolización hepática de pantoprazol.

 

Se observó un ligero aumento de cambios neoplásicos en el tiroides en el grupo de ratas que recibieron las dosis más elevadas (200 mg/kg). La aparición de estas neoplasias está asociada con los cambios inducidos por pantoprazol en la degradación de tiroxina en el hígado de la rata. Como la dosis terapéutica en el hombre es baja, no se esperan efectos secundarios en las glándulas tiroideas.

 

En un estudio peri-postnatal de reproducción en  ratas diseñado para evaluar el desarrollo óseo, se observaron signos de toxicidad en las crías (mortalidad, menor peso corporal medio, menor ganancia media de peso corporal y crecimiento óseo disminuido) con exposiciones (Cmáx) de aproximadamente 2 veces la exposición clínica en humanos. Al final de la fase de recuperación, los parámetros óseos fueron similares en todos los grupos y los pesos corporales mostraron también una tendencia hacia la reversibilidad del efecto después de un periodo de recuperación sin medicación. Se observó un incremento de la mortalidad solamente en las crías de rata en el periodo anterior al destete (hasta 21 días de edad), lo que se estima que se corresponde con niños de hasta 2 años de edad. No está clara la relevancia de este hallazgo para la población pediátrica. No se observaron efectos adversos en un estudio peri-postnatal previo realizado en ratas a dosis de 3 mg/kg, ligeramente inferior en comparación con la dosis baja de 5 mg/kg administrada en el estudio referido anteriormente

 

Las investigaciones no han revelado evidencias de alteraciones en la fertilidad o efectos teratogénicos. Se investigó en rata el paso de pantoprazol a través de placenta, detectándose un incremento en la gestación avanzada. Como resultado, la concentración de pantoprazol en el feto se eleva poco antes del nacimiento.

6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1. Lista de excipientes

Núcleo:

Maltitol (E-965)

Crospovidona tipo B

Carmelosa sódica

Carbonato de sodio (E 500)

Estearato de calcio

 

Recubrimiento:

Poli(vinil alcohol)

Talco (E 553 b)

Dióxido de titanio (E 171)

Macrogol 3350

Lecitina de soja (E 322)

Óxido de hierro amarillo (E 172)

Carbonato de sodio (E 500)

Copolímero del ácido metacrílico y acrilato de etilo (1:1)

Citrato de trietilo (E 1505)

6.2. Incompatibilidades

No procede.

6.3. Periodo de validez

Blísters Alu-Alu: 5 años.

Frascos HDPE: 5 años.

 

Después de la primera apertura del frasco el medicamento debe utilizarse durante los tres meses siguientes

.

6.4. Precauciones especiales de conservación

No conservar a temperatura superior a 25 °C.

6.5. Naturaleza y contenido del envase

Blísters Alu-Alu

Frascos HDPE con sistema de cierre PP y desecante.

 

Formatos:

Blisters de 2 (envase de inicio), 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 30x1, 50, 56, 60, 90, 98, 100, 120, 126, 140, 140 (10x14) (5x28), 154, 196, 280 (20x14) (10x28), 500, 700 (5x140) comprimidos gastrorresistentes.

 

Frascos de  2 (envase de inicio), 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 30x1, 50, 56, 60, 90, 98, 100, 120, 126, 140, 140 (10x14) (5x28), 154, 196, 280 (20x14) (10x28), 500, 700 (5x140) comprimidos gastrorresistentes.

 

        Puede que no todos los tamaños de envase estén comercializados.

 

6.6. Precauciones especiales de eliminación y otras manipulaciones

Ninguna especial.

7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

Laboratorio STADA, S.L.

Frederic Mompou, 5

08960 Sant Just Desvern (Barcelona)

España

8. NÚMERO(S) DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

69.871

9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/ RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN

Junio 2008

10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO

04/2023

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