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1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO
Levosert 0,02 mg cada 24 horas sistema de liberación intrauterino
2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
El principio activo es levonorgestrel.
El sistema de liberación intrauterino contiene 52 mg de levonorgestrel. La liberación inicial de levonorgestrel es de aproximadamente de 20 microgramos por día y disminuye progresivamente aproximadamente en un 70% después de 8 años.
Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1
3. FORMA FARMACÉUTICA
Sistema de liberación intrauterino (SLI).
El dispositivo está formado por un insertor y un SLI de levonorgestrel, cargado en el extremo del insertor. Los componentes del insertor son: tubo de inserción, émbolo, marcador, cuerpo y deslizador. El sistema consta de un núcleo de elastómero con hormonas, blanco o casi blanco, sobre un cuerpo en forma de T recubierto por una membrana opaca que regula la liberación de levonorgestrel. El cuerpo en forma de T presenta un asa en el extremo de la parte vertical y dos brazos horizontales en el otro extremo. Hay unos hilos unidos al asa para facilitar la extracción.
4. DATOS CLÍNICOS
4.1. Indicaciones terapéuticas
Anticoncepción.
Tratamiento del sangrado menstrual abundante. Levosert puede ser particularmente útil en mujeres con un sangrado menstrual abundante que necesiten un anticonceptivo (reversible).
4.2. Posología y forma de administración
Levosert se inserta en la cavidad uterina y es eficaz durante ocho años en la indicación de anticoncepción, y ha demostrado eficacia durante 3 años en la indicación de sangrado menstrual abundante. Por lo tanto, deberá retirarse o sustituirse transcurridos 8 años de uso, o antes si reaparece el sangrado menstrual abundante o molesto.
Inserción
Se recomienda encarecidamente que Levosert solo sea insertado por profesionales sanitarios con experiencia en la inserción de SLIs y/o que hayan recibido formación sobre el procedimiento de inserción de Levosert.
Antes de la inserción, la paciente debe haber sido examinada cuidadosamente para detectar cualquier contraindicación a la inserción del SLI. Descartar la posibilidad de embarazo antes de la inserción. Antes de utilizar este medicamento, se debe considerar la posibilidad de ovulación y de concepción. Levosert no es adecuado para su empleo como anticonceptivo postcoital (ver sección 4.3 y sección 4.4 bajo Exploración médica).
Anticoncepción y sangrado menstrual abundante
Tabla 1. Cuándo insertar Levosert en mujeres en edad fértil
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Inicio con Levosert |
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Inserción postparto |
Adicionalmente a las instrucciones ya mencionadas (Inicio con Levosert): Las inserciones posparto deben posponerse hasta que el útero haya involucionado completamente, pero no antes de transcurridas 6 semanas después del parto. Si la involución se retrasase considerablemente, habría que valorar esperar hasta las 12 semanas posparto. |
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Inserción después de un aborto producido durante el primer trimestre |
Levosert se puede insertar inmediatamente después de un aborto producido durante el primer trimestre. En este caso no se necesita otro método anticonceptivo de apoyo. |
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Sustitución de Levosert |
Levosert puede sustituirse por un sistema nuevo en cualquier momento del ciclo menstrual. En este caso no se necesita otro método anticonceptivo de apoyo. |
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Cambio desde otro método anticonceptivo (p. ej., anticonceptivos hormonales combinados, implante) |
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En caso de una inserción complicada y/o dolor o sangrado excepcional durante o después de la inserción, se deberá considerar la posibilidad de perforación y se deberán tomar las medidas adecuadas como una exploración física y una ecografía.
Después de la inserción, la mujer debe ser reexaminada al cabo de 4 a 6 semanas para comprobar los hilos y asegurar que el dispositivo esté en la posición correcta. La exploración física sola (incluyendo la comprobación de los hilos) puede no ser suficiente para excluir una perforación parcial.
Retirada/Sustitución
Levosert se extrae tirando suavemente de los hilos con pinzas. Si los hilos no son visibles y el sistema se encuentra en la cavidad uterina en una ecografía, éste podría extraerse mediante unas pinzas de tenáculo estrechas. Esto puede requerir la dilatación del canal cervical o una intervención quirúrgica. Tras la extracción de Levosert, se debe examinar el dispositivo para asegurar que se extrae intacto.
Durante extracciones difíciles, se han descrito casos aislados en los que el cilindro que contiene la hormona se desliza sobre los brazos laterales, ocultándolos dentro del cilindro. Esta situación no requiere más intervención una vez se ha comprobado la integridad del SLI. Las protuberancias de los brazos laterales habitualmente previenen el desprendimiento completo del cilindro del cuerpo en forma de T.
Continuación de la anticoncepción después de la extracción
- Si la usuaria desea continuar usando el mismo método, se puede insertar un nuevo sistema inmediatamente después de la extracción del sistema original.
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- Si la usuaria no desea continuar usando el mismo método pero no desea un embarazo, la extracción debe llevarse a cabo en el plazo de 7 días desde el inicio de la menstruación, siempre que la mujer esté experimentando ciclos menstruales regulares. Si el sistema se retirase en cualquier otro momento del ciclo menstrual o si la mujer no estuviera experimentando ciclos regulares y la mujer hubiese mantenido relaciones sexuales durante la semana anterior, se debe considerar el riesgo de embarazo. Para asegurar una anticoncepción continuada, se debe utilizar un método anticonceptivo barrera (como el preservativo) al menos 7 días antes de la extracción. Después de la extracción, se debe utilizar inmediatamente el nuevo método anticonceptivo (seguir las instrucciones de uso del nuevo método anticonceptivo).
Poblaciones especiales
Población pediátrica
Levosert no se ha estudiado en pacientes de menos de 16 años de edad. Levosert no se debe utilizar antes de la menarquia.
Pacientes de edad avanzada
No hay indicación de uso de Levosert en mujeres postmenopáusicas.
Insuficiencia hepática
Levosert está contraindicado en pacientes con tumor hepático u otra hepatopatía grave o aguda (ver sección 4.3).
Insuficiencia renal
Levosert no se ha estudiado en mujeres con insuficiencia renal.
Forma de administración
Debe ser insertado por un profesional sanitario utilizando una técnica aséptica.
Levosert se suministra en un envase estéril que no debe abrirse hasta que sea necesario para su inserción. No reesterilizar. Para un solo uso. El producto expuesto debe manejarse con precauciones asépticas. Si se rompe el sellado del envase estéril, el producto debe desecharse (ver instrucciones de eliminación en la sección 6.6). No utilizar si el envase interno está dañado o abierto. No insertar después de la fecha de caducidad indicada en la caja y en el blíster después de CAD. La fecha de caducidad es el último día del mes que se indica.
Levosert incluye una tarjeta recordatorio para la paciente dentro del envase exterior. Rellenar la tarjeta y entregarla a la paciente tras la inserción.
Preparación para la inserción
- Examine a la paciente para descartar contraindicaciones para la inserción de Levosert (ver secciones 4.3 y 4.4 bajo Exploración médica).
- Coloque un espéculo, visualice el cuello uterino y, a continuación, haga una limpieza minuciosa del cuello uterino y la vagina con una solución antiséptica adecuada.
- El profesional sanitario puede contar con la colaboracion de personal auxiliar si lo considera necesario.
- Sujete el labio anterior del cuello uterino con unas pinzas tenáculo u otras pinzas para estabilizar el útero. Si el útero está en retroversión, puede ser más apropiado sujetar el labio posterior del cuello uterino. Se puede aplicar una ligera tracción con las pinzas para enderezar el canal cervical. Las pinzas deben permanecer en su posición y se debe mantener una tracción suave sobre el cuello uterino durante todo el procedimiento de inserción.
- Introducir una sonda uterina a través del canal cervical hasta el fondo para medir la profundidad. Si la profundidad uterina es < 5,5 cm interrumpir el procedimiento . Confirme la dirección de la cavidad uterina y excluya cualquier evidencia de anomalías intrauterinas (p. ej., septo, miomas submucosos) o un anticonceptivo intrauterino previamente insertado que no haya sido retirado. Si encuentra dificultad, considere la dilatación del canal cervical. Si se requiere dilatación cervical, se debe considerar el uso de analgésicos y/o un bloqueo paracervical.
Levosert se inserta en la cavidad uterina utilizando el dispositivo de inserción proporcionado, siguiendo cuidadosamente las instrucciones de inserción incluidas en la caja que contiene el SLI Levosert.
4.3. Contraindicaciones
- Embarazo o sospecha del mismo;
- Enfermedad inflamatoria pélvica actual o recurrente;
- Infección del tracto genital inferior;
- Endometritis postparto;
- Aborto séptico en los últimos tres meses;
- Cervicitis, displasia cervical;
- Neoplasia maligna uterina o cervical sospechada o confirmada;
- Tumor hepático u otra enfermedad hepática grave o aguda;
- Anomalía uterina congénita o adquirida, incluyendo miomas si éstos distorsionan la cavidad uterina;
- Hemorragia uterina anómala no diagnosticada;
- Afecciones asociadas con una mayor susceptibilidad a las infecciones;
- Tumores dependientes de hormonas, como el cáncer de mama, actuales o sospechados (ver sección 4.4);
- Neoplasias malignas agudas que afecten a la sangre o leucemias, excepto si están en remisión;
- Enfermedad trofoblástica reciente mientras los niveles de hCG permanezcan elevados;
- Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes incluidos en la sección 6.1.
4.4. Advertencias y precauciones especiales de empleo
Previamente a la inserción, se debe recopilar la historia clínica personal y familiar completa. La exploración física se deberá guiar por ésta y por las contraindicaciones y advertencias de uso. Se deben medir el pulso y la presión arterial y realizar una exploración pélvica bimanual para establecer la orientación del útero.
Antes de la inserción, debe descartarse el embarazo y la infección genital debe ser tratada con éxito. Se debe advertir a las mujeres que Levosert no protege contra el VIH (SIDA) y otras enfermedades de transmisión sexual (consulte la sección siguiente sobre infecciones pélvicas).
Se debe volver a examinar a la paciente pasadas de 4 a 6 semanas tras la inserción para comprobar los hilos y asegurarse de que el dispositivo está en la posición correcta. Deben realizarse revisiones adicionales cuando esté clínicamente indicado, adaptadas individualmente a a cada mujer, en lugar de como procedimiento rutinario.
Se debe alentar a las mujeres a someterse a las pruebas de detección de cáncer de cuello de útero y de mama que correspondan a su edad.
Levosert no debe emplearse como anticonceptivo postcoital.
Afecciones en las que Levosert puede utilizarse con precaución
Levosert puede utilizarse con precaución tras la consulta con un especialista, o se deberá considerar la extracción del sistema si alguna de las siguientes afecciones existe o surge por primera vez durante el tratamiento:
- Migraña, migraña focal con pérdida visual asimétrica u otros síntomas que indiquen isquemia cerebral transitoria
- Cefaleas de gravedad o frecuencia inusual
- Ictericia
- Incremento notable de la presión arterial
- Neoplasias malignas que afecten a la sangre o leucemias en remisión
- Uso de tratamiento crónico con corticosteroides
- Antecedentes de quistes ováricos funcionales sintomáticos
- Enfermedad arterial grave activa o previa, como accidente cerebrovascular o infarto de miocardio
- Factores de riesgo de enfermedad arterial graves o múltiples
- Enfermedad trombótica arterial o cualquier enfermedad embolica actual
- Tromboembolismo venoso agudo
Levosert se puede utilizar con precaución en mujeres que padecen cardiopatías congénitas o valvulopatías con riesgo de endocarditis infecciosa.
Los sangrados irregulares pueden enmascarar algunos síntomas y signos de pólipos o cáncer de endometrio y, en estos casos, deben considerarse las medidas diagnósticas.
En general, se debe alentar a las mujeres que usan Levosert a que dejen de fumar.
Advertencias y precauciones de inserción / extracción
Información general: La inserción y extracción pueden estar asociadas con algo de dolor y sangrado. En caso de una inserción difícil y/o de dolor o sangrado excepcionales durante o tras la inserción, se debe realizar una exploración física y una ecografía inmediatamente para descartar la perforación del cuerpo o cuello uterino (ver también “Perforación”).
El procedimiento puede precipitar un desmayo como reacción vasovagal o un ataque en una paciente epiléptica. En caso de signos tempranos de crisis vasovagal, puede ser necesario abandonar la inserción o retirar el sistema. La mujer debe permanecer en posición supina, con la cabeza más baja y las piernas elevadas a la posición vertical si es necesario para restablecer el flujo sanguíneo cerebral. Se deben mantener abiertas las vías respiratorias; se debe tener siempre un respirador a mano. La bradicardia persistente se puede controlar con atropina intravenosa. Se podrá administrar oxígeno si está disponible.
Perforación: La perforación del cuerpo o cérvix uterino puede darse, con más frecuencia durante la inserción, aunque puede que no sea detectada hasta algún tiempo después. Esto se puede asociar con dolor intenso y hemorragia continuada. Si se sospecha una perforación se deberá extraer el sistema lo antes posible; puede ser necesaria cirugía.
La incidencia de perforación durante o tras la inserción de Levosert en el ensayo clínico, que excluyó mujeres en periodo de lactancia, fue del 0,1%.
En un amplio estudio de cohortes no intervencional comparativo prospectivo con usuarias de SLI/ DIU (N=61.448 mujeres) , la incidencia de perforación fue 1,3 (95% IC: 1,1-1,6) por cada 1.000 inserciones en el total del estudio; 1,4 (95% IC:1,1-1,8) por cada 1.000 inserciones en la cohorte para otro SLI de levonorgestrel y 1,1 (95% IC: 0,7-1,6) por cada 1.000 inserciones en la cohorte del DIU de cobre.
El estudio mostró que tanto estar en periodo de lactancia en el momento de la inserción como la inserción hasta 36 semanas después del parto, estaban asociados con un riesgo aumentado de perforación. (ver Tabla 2). Estos factores de riesgo fueron independientes del tipo de SIU/DIU insertado.
Tabla 2: Incidencia de perforación por cada 1.000 inserciones durante todo el estudio, estratificada por lactancia y tiempo desde el parto en el momento de la inserción (mujeres que tuvieron hijos)
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Lactancia en el momento de inserción |
No lactancia en el momento de inserción |
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Inserción ≤ 36 semanas tras el parto |
5,6 (95% IC 3,9-7,9; n=6.047 inserciones) |
1,7 (95% IC 0,8-3,1; n=5.927 inserciones) |
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Inserción > 36 semanas tras el parto |
1,6 (95% IC 0,0-9,1; n=608 inserciones) |
0,7 (95% IC 0,5-1,1; n=41.910 inserciones) |
La lactancia materna en el momento de la inserción y hasta 36 semanas después del parto se confirmaron como factores de riesgo también en el subgrupo al que se le hizo seguimiento durante 5 años.
El riesgo de perforación puede incrementarse en inserciones postparto (ver sección 4.2), en mujeres en periodo de lactancia y mujeres con útero en retroversión fija.
La re-exploración tras la inserción debe seguir las recomendaciones descritas bajo el título “Exploración médica” arriba, que pueden adaptarse según se indique clínicamente en mujeres con factores de riesgo para perforación.
Infección pélvica: En usuarias de dispositivos intrauterinos (DIU) de cobre, la tasa más alta de infecciones pélvicas se da durante el primer mes tras la inserción y disminuye después.
Los factores de riesgo conocidos para la enfermedad inflamatoria pélvica son tener múltiples compañeros sexuales, coitos frecuentes y ser joven. La infección pélvica puede tener consecuencias serias, puesto que puede perjudicar la fertilidad e incrementar el riesgo de embarazo ectópico. Como con otros procedimientos ginecológicos o quirúrgicos, puede darse infección grave o septicemia (incluida la septicemia por estreptococos del grupo A) tras la inserción del SLI, aunque esto es extremadamente raro.
Para las mujeres que usen Levosert con síntomas y signos que sugieran infección pélvica, están indicadas las exploraciones bacteriológicas, y recomendada la monitorización incluso con síntomas discretos y se deben iniciar los antibióticos apropiados. No hay necesidad de extraer Levosert a menos que los síntomas no se resuelvan en las siguientes 72 horas o a menos que la mujer desee que le retiren Levosert. Levosert debe extraerse si la mujer experimenta endometritis o infección pélvica recurrentes, o en caso de que una infección aguda sea grave.
Complicaciones que llevan al fallo
Expulsión: En los ensayos clínicos con Levosert, para la indicación de anticoncepción, la incidencia de expulsión fue baja (< 4% de las inserciones) y del mismo orden que la notificada para otros DIUs y SLIs. El sangrado o el dolor pueden ser síntomas de expulsión parcial o completa de Levosert. Sin embargo, el dispositivo puede ser expulsado de la cavidad uterina sin que la mujer sea consciente de ello, dando lugar a la pérdida de la protección anticonceptiva. Dado que Levosert disminuye el volumen del flujo menstrual, un incremento de éste puede ser indicativo de expulsión.
El riesgo de expulsión aumenta en
- mujeres con antecedentes de sangrado menstrual abundante (incluyendo las mujeres que utilizan Levosert para el tratamiento del sangrado menstrual abundante)
- mujeres con un IMC superior al normal en el momento de la inserción; este riesgo aumenta gradualmente con el aumento del IMC
Se debe asesorar a la mujer sobre los posibles signos de expulsión y sobre cómo comprobar los hilos de extracción de Levosert y recomendarle que se ponga en contacto con un profesional sanitario si no puede palpar los hilos. Debe utilizarse un anticonceptivo de barrera (como un preservativo) hasta que se confirme la localización de Levosert.
La expulsión parcial puede disminuir la eficacia de Levosert.
Un Levosert parcialmente expulsado debe extraerse, pudiendo insertarse uno nuevo en el momento de la extracción, siempre que se haya descartado el embarazo
Pérdida de los hilos de extracción: Si los hilos de extracción no se visualizan en el cérvix en los reconocimientos de control, primero debe excluirse la existencia de embarazo. Los hilos pueden haberse retraído al interior del útero o el canal cervical y puede que reaparezcan durante el próximo periodo menstrual. Si no se encuentran, pueden haberse roto, el sistema puede haber sido expulsado o, raras veces, el dispositivo puede estar fuera del útero tras haber perforado el mismo. Se debe programar una ecografía para ubicar el dispositivo y se debe aconsejar el uso de un método anticonceptivo alternativo mientras tanto. Si la ecografía no localiza el dispositivo y no hay signos de su expulsión, se deberá hacer una radiografía simple abdominal para descartar que el dispositivo esté fuera del útero.
Irregularidades en el sangrado
Sangrado irregular: Levosert normalmente logra una reducción significativa de la pérdida de sangre menstrual en el plazo de 3 a 6 meses de tratamiento. Un aumento del flujo menstrual o un sangrado inesperado puede ser indicativo de la expulsión del dispositivo. Si la menorragia persiste, se debe volver a reconocer a la mujer. Se debe realizar una evaluación de la cavidad uterina mediante una ecografía. También se debe considerar una biopsia del endometrio.
Riesgo en mujeres premenopáusicas
Puesto que durante los primeros meses del tratamiento en mujeres premenopáusicas puede aparecer sangrado/manchado irregular, se recomienda excluir cualquier patología del endometrio antes de insertar Levosert.
Cuándo comprobar si hay embarazo en mujeres en edad fértil: La posibilidad de un embarazo debe considerarse si la menstruación no se presenta en las seis semanas del inicio de la menstruación anterior y se debe excluir la posibilidad de que se haya expulsado el dispositivo. No es necesario repetir una prueba de embarazo en mujeres con amenorrea a menos que esté indicado por otros síntomas. Para detalles sobre las tasas de amenorrea, ver sección 5.1.
Consejos sobre revisión del tratamiento para la menorragia: Levosert normalmente logra una significante reducción de la pérdida de sangre menstrual en el plazo de 3 a 6 meses de tratamiento. Si no se logra una reducción significativa de la pérdida de sangre en dicho periodo, se deben considerar tratamientos alternativos.
Otros riesgos durante el uso
Embarazo ectópico: El riesgo absoluto de embarazo ectópico en usuarias del SLI de levonorgestrel es bajo. No obstante, cuando una mujer se queda embarazada con Levosert in situ, el riesgo relativo de embarazo ectópico aumenta. Se debe considerar la posibilidad del embarazo ectópico en caso de dolor en el bajo abdomen, especialmente en conexión con la ausencia de periodos o si una mujer con amenorrea empieza a sangrar.
En el ensayo clínico llevado a cabo, la incidencia general de embarazo ectópico con Levosert, fue de aproximadamente de 0,12 por 100 mujeres-año. Se debe aconsejar a las mujeres que estén considerando el uso de Levosert sobre los signos, síntomas y riesgos de embarazo ectópico. Se debe considerar y evaluar la posibilidad de embarazo ectópico en mujeres que se quedan embarazadas mientras están utilizando Levosert.
Las mujeres con un historial previo de embarazo ectópico, ligadura de trompas o infección pélvica tienen un riesgo mayor de embarazo ectópico. El riesgo de embarazo ectópico en mujeres que tienen un historial previo de embarazo ectópico y uso de Levosert no se conoce. En el caso de dolor en el bajo abdomen debería considerarse la posibilidad de embarazo ectópico, especialmente en conexión con la ausencia de periodos o si una mujer con amenorrea empieza a sangrar. Un embarazo ectópico puede necesitar de cirugía o puede resultar en la pérdida de la fertilidad.
Quistes ováricos: Los ciclos ovulatorios con ruptura folicular se presentan normalmente en mujeres en edad fértil. A veces, la atresia del folículo se retrasa y la foliculogénesis puede continuar. Estos folículos agrandados no pueden distinguirse clínicamente de los quistes ováricos. La mayoría de estos folículos son asintomáticos, aunque algunos pueden ir acompañados de dolor pélvico o dispareunia.
En un ensayo clínico con Levosert en el que participaron 280 mujeres que presentaban sangrado menstrual abundante de las cuales 141 recibieron Levosert, se notificaron quistes ováricos (sintomáticos y asintomáticos) en el 9,9% de pacientes en los 12 meses posteriores a la inserción. En un ensayo clínico de Levosert en el que participaron 1.751 mujeres, se produjeron quistes ováricos sintomáticos en aproximadamente 4,5% de las mujeres que utilizaron Levosert durante 6 años y el 0,3% de mujeres discontinuaron el uso de Levoser debido a la aparición de un quiste ovárico.
En la mayoría de los casos, los quistes ováricos desaparecen espontáneamente en un plazo de dos a tres meses de observación. Si esto no ocurriera, se recomienda continuar el seguimiento mediante ecografía y otras medidas diagnósticas o terapéuticas. Solo en raras ocasiones puede ser necesaria la intervención quirúrgica.
Trastornos psiquiátricos: Un estado de ánimo deprimido y depresión son reacciones adversas reconocidas debidas al uso de anticonceptivos hormonales (ver sección 4.8). La depresión puede ser grave y es un factor de riesgo reconocido asociado al comportamiento suicida y al suicidio. Se debe indicar a las mujeres que se pongan en contacto con su médico en caso de experimentar cambios en el estado de ánimo y síntomas depresivos, incluso si aparecen poco después de iniciar el tratamiento.
Cáncer de mama:
Riesgo en mujeres premenopáusicas
En un metaanálisis de 54 estudios epidemiológicos se observó que existe un ligero aumento del riesgo relativo (RR = 1,24) de que se diagnostique cáncer de mama en mujeres que están tomando anticonceptivos orales combinados (AOCs), principalmente preparados con estrógeno y progestágeno.
Este aumento del riesgo desaparece gradualmente en los 10 años siguientes a la suspensión de los AOCs. Dado que el cáncer de mama es raro en las mujeres de menos de 40 años, el aumento de casos diagnosticados de cáncer de mama en las usuarias que toman AOC en el momento actual o que los han tomado recientemente, es pequeño en relación con el riesgo total de cáncer de mama.
El riesgo de cáncer de mama diagnosticado en usuarias de píldora sólo progestágeno (píldoras de progestina sola [PPS], implantes inyectables), incluido Levosert, es probablemente de magnitud similar al riesgo asociado con los AOCs. No obstante, para los preparados sólo progestágeno, la evidencia se basa en una población de usuarias mucho más reducida por lo que es menos conclusiva que para los AOCs.
Información general
Tolerancia a la glucosa: Levonorgestrel en dosis bajas puede afectar a la tolerancia a la glucosa y se deben controlar las concentraciones glucémicas en sangre en las usuarias de Levosert que sean diabéticas.
La fracción T de Levosert contiene sulfato de bario por lo que puede ser vista con rayos X.
4.5. Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción
El metabolismo de los progestágenos puede incrementarse con el uso concomitante de sustancias que se sabe que inducen enzimas metabolizantes de fármacos, específicamente los enzimas del citocromo P450, como los anticonvulsivantes (por ej., fenobarbital, fenitoína, carbamazepina) y los antiinfecciosos (p. ej., griseofulvina, rifampicina, rifabutina, nevirapina, efavirenz). Por otro lado, las sustancias que se sabe que inhiben los enzimas que metabolizan fármacos (p. ej., itraconazol, ketoconazol) pueden incrementar las concentraciones séricas de levonorgestrel. La influencia de estos fármacos sobre la eficacia anticonceptiva de Levosert se desconoce, pero no se cree que sea de gran importancia debido al mecanismo de acción local.
4.6. Fertilidad, embarazo y lactancia
4.6.1. Embarazo
Levosert no debe utilizarse en caso de embarazo o sospecha del mismo. En caso de un embarazo accidental con Levosert in situ (ver la sección 5), se deberá descartar el embarazo ectópico (ver la sección 4.4), se debe retirar el sistema y se debe considerar la interrupción del embarazo puesto que existe un alto riesgo de complicaciones del mismo (aborto, parto prematuro, infección y septicemia). La extracción de Levosert o la exploración del útero pueden provocar un aborto espontáneo. Si estos procedimientos no fueran posibles o si la mujer deseara continuar la gestación, debe informársele sobre estos riesgos y, en consecuencia, hacer un estrecho seguimiento de la gestación. Se debe indicar a la mujer que comunique todos los síntomas que sugieran complicaciones del embarazo, como dolor abdominal espástico con fiebre.
Exposición local a levonorgestrel:
Además, no se puede excluir un mayor riesgo de efectos virilizantes en el feto femenino debido a la exposición intrauterina a levonorgestrel. Se han dado casos aislados de masculinización de los genitales externos del feto femenino después de la exposición local a levonorgestrel durante el embarazo con un SLI-levonorgestrel colocado.
4.6.2. Lactancia
Aproximadamente, el 0,1% de la dosis de levonorgestrel se transfiere durante la lactancia. Puesto que no se espera riesgo para el bebé, la lactancia puede continuar durante el uso de Levosert. Se ha notificado en raras ocasiones sangrado uterino en mujeres que han usado un SLI de levonorgestrel durante la lactancia.
4.6.3. Fertilidad
El uso del SLI de levonorgestrel no altera el curso de la fertilidad femenina tras la extracción del SLI.
4.7. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
Levosert no tiene influencia conocida sobre la capacidad de conducir y utilizar máquinas.
4.8. Reacciones adversas
Las reacciones adversas son más frecuentes durante los primeros meses tras la inserción y van desapareciendo durante el uso prolongado.
Las reacciones adversas muy frecuentes (que se presentan en más de 10 % de las usuarias) incluyen sangrado uterino/vaginal, incluido el manchado, oligomenorrea, amenorrea (ver sección 5.1) y quistes benignos de ovario.
La frecuencia de quistes benignos de ovario depende del método de diagnóstico utilizado. La mayoría de los folículos son asintomáticos y desaparecen en tres meses. En un ensayo clínico, de un total de 280 participantes, se notificaron 52 casos de quistes ováricos, de estos 25 con SLI de levonorgestrel.
La tabla 3, a continuación, presenta las reacciones adversas según el sistema de clasificación por órganos y sistemas MedDRA (MedDRA SOCs). Las frecuencias se basan en datos de ensayos clínicos.
Tabla 3: Reacciones adversas
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Clasificación de órganos del sistema |
Reacciones adversas |
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Muy frecuentes: ≥1/10 |
Frecuentes: ≥1/100 a <1/10 |
Poco frecuentes: ≥1/1.000 a <1/100 |
Raras: ≥1/10.000 a <1/1.000 |
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Infecciones e infestaciones |
Infecciones bacterianas vaginales, infecciones micóticas vulvovaginales |
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Trastornos del sistema inmunológico |
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Hipersensibilidad, incluyendo exantema, urticaria y angioedema |
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Trastornos psiquiátricos |
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Estado de ánimo depresivo Nerviosismo Disminución de la libido |
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Trastornos del sistema nervioso |
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Cefalea Migraña Presíncope |
Síncope |
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Trastornos vasculares |
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Mareo |
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Trastornos gastrointestinales |
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Dolor/malestar abdominal, náuseas, distensión abdominal, vómitos |
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Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo |
Acné |
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Alopecia Hirsutismo Prurito Eczema Cloasma/hiper-pigmentación de la piel |
Exantema Urticaria |
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Trastornos músculoesqueléticos y del tejido conjuntivo |
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Dolor de espalda |
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Embarazo, puerperio y enfermedades perinatales |
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Embarazo ectópico |
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Trastornos del aparato reproductor y de la mama |
Sangrado uterino/vaginal, incluyendo manchado, oligomenorrea, amenorrea Quistes ováricos benignos |
Dolor pélvico Dismenorrea Flujo vaginal Vulvovaginitis Sensibilidad mamaria Dolor mamario Dispareunia, Espasmo uterino |
Perforación uterina * Enfermedad inflamatoria pélvica Endometritis Cervicitis Prueba de Papanicolau normal, clase II
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Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración |
Dolor durante la inserción, Sangrado durante la inserción |
Dispositivo anticonceptivo intrauterino expulsado |
Edema |
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Exploraciones complementarias |
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Aumento de peso |
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* Esta frecuencia está basada en un gran estudio de cohortes comparativo no intervencionista prospectivo en usuarias de SLI / DIU, que mostró que la lactancia materna en el momento de la inserción y la inserción hasta 36 semanas después del parto, son factores de riesgo independientes para la perforación (ver sección 4.4). En los ensayos clínicos con el SLI de levonorgestrel en los que se excluyó a las mujeres en periodo de lactancia, la frecuencia de perforación fue «rara».
Infecciones e infestaciones
Se han notificado casos de septicemia (incluida la septicemia por estreptococos del grupo A) tras la inserción del SLI (ver sección 4.4).
Embarazo, puerperio y enfermedades perinatales
Cuando una mujer se queda embarazada con Levosert in situ, aumenta el riesgo relativo de embarazo ectópico (ver sección 4.4 y sección 4.6).
Trastornos del aparato reproductor y de la mama
Se han notificado casos de cáncer de mama en usuarias de SLI de levonorgestrel (frecuencia no conocida, ver sección 4.4).
Se han notificado las siguientes reacciones adversas en relación con el procedimiento de inserción o extracción de Levosert: dolor, sangrado y reacción vasovagal relacionada con la inserción, con mareo o síncope (ver sección 4.4). El procedimiento también puede precipitar una crisis en pacientes con epilepsia.
Comunicación de sospecha de reacciones adversas
Es importante notificar las sospechas de reacciones adversas al medicamento tras su autorización. Ello permite una supervisión continuada de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas a través del Sistema Español de Farmacovigilancia de medicamentos de Uso Humano: https://www.notificaram.es.
4.9. Sobredosis
No procede.
5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
5.1. Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: Anticonceptivos intrauterinos, DIU plásticos con progestágenos, Código ATC: G02BA03
Levonorgestrel es un progestágeno usado en ginecología de distintas formas: como el componente progestágeno en anticonceptivos orales, en la terapia de sustitución hormonal o aisládamente para la anticoncepción en minipíldoras e implantes subcutáneos. Levonorgestrel puede administrarse también directamente en la cavidad uterina en forma de SLI. Esto permite una dosis diaria muy baja, ya que la hormona se libera directamente al órgano diana.
El mecanismo de acción anticonceptivo del SLI de levonorgestrel se basa principalmente en los efectos hormonales, produciendo los siguientes cambios:
- Prevención de la proliferación del endometrio
- Espesamiento del moco cervical que inhibe el paso del esperma
- Supresión de la ovulación en algunas mujeres.
También es de esperar que la presencia física del sistema en el útero contribuya en una pequeña medida a su efecto anticonceptivo.
Eficacia clínica
Estudio de contracepción
Cuando se inserta de acuerdo con las instrucciones de inserción, Levosert ofrece una protección anticonceptiva. La eficacia anticonceptiva de Levosert se investigó en un amplio estudio clínico. El rango acumulado de embarazo calculado como índice de Pearl (PI) en mujeres de entre 16 a 35 años, inclusive, fue de 0,15 (95% CI: 0,02, 0,55) al final del año 1 y 0,18 (95% CI: 0,08, 0,33) al final del año 8. Los índices de Pearl acumulados y anuales figuran en la tabla siguiente:
Tabla 3: Índice de Pearl acumulado y annual en la población de eficacia primaria (16-35 años al inicio del estudio)
|
Año |
Embarazos |
Número de sujetos* |
Acumulado |
Anual |
||||
|
Ciclos |
IP |
(95% CI) |
Ciclos |
IP |
(95% IC) |
|||
|
Año 1 |
2 |
1.276 |
17.175 |
0,15 |
(0,02, 0,55) |
17.175 |
0,15 |
(0,02, 0,55) |
|
Año 2 |
4 |
1.035 |
31.380 |
0,25 |
(0,09, 0,54) |
14.205 |
0,37 |
(0,10, 0,94) |
|
Año 3 |
1 |
860 |
43.140 |
0,21 |
(0,08, 0,43) |
11.760 |
0,11 |
(0,00, 0,62) |
|
Año 4 |
1 |
720 |
53.031 |
0,20 |
(0,08, 0,39) |
9.891 |
0,13 |
(0,00, 0,73) |
|
Año 5 |
1 |
597 |
61.368 |
0,19 |
(0,09, 0,36) |
8.337 |
0,16 |
(0,00, 0,87) |
|
Año 6 |
0 |
500 |
68.284 |
0,17 |
(0,08, 0,33) |
6.916 |
0,00 |
(0,00, 0.69) |
|
Año 7** |
2 |
406 |
73.930 |
0,19 |
(0,10, 0,35) |
5.646 |
0,46 |
(0,06, 1,66) |
|
Año 8** |
0 |
302 |
78.229 |
0,18 |
(0,09, 0,33) |
4.299 |
0,00 |
(0,00, 1,12) |
|
IC = Intervalo de confianza, IP =Índice de Pear *completado el año correspondiente **406 y 302 sujetos completaron el Año 7 y Año 8, respectivamente, 380 y 257 sujetos tenían ≤ 39 años al inicio del principio de los años respectivos de uso |
||||||||
Los análisis de apoyo para el año 7 y el año 8 del IP no acumulativo año por año excluyendo del denominador los ciclos de 28 días durante los cuales un sujeto informó uno o más días de uso de otro método anticonceptivo y utilizando un subconjunto de la población de eficacia limitado a sujetos de 35 años o menos al comienzo del año tuvieron un total de 3.873 × ciclos de 28 días con un IP de 0,67 (0,08, 2,42) y un total de 2.677 × ciclos de 28 días con un IP de 0,00 (0,00, 1,79), respectivamente.
El 19% de las usuarias de Levosert experimentaron amenorrea al finalizar el primer año de uso, el 27% al finalizar el segundo año de uso, el 37% al finalizar el tercer año de uso, el 37% al finalizar el cuarto año de uso, el 40% al final del quinto año de uso y el 40% al final del sexto año de uso, 39% al final del séptimo día de uso, y 39% al final del octavo año de uso.
Sangrado menstrual abundante:
En el ensayo clínico que evalúa mujeres con sangrado menstrual abundante (≥ 80 ml por ciclo menstrual), Levosert consigue una reducción significativa de la pérdida de sangre entre los 3 a 6 meses de tratamiento. El volumen de sangrado menstrual disminuyó en un 88 % en mujeres con sangrado menstrual abundante al final de los tres meses de uso y se mantuvo una reducción del 82% durante el estudio (12 meses). El efecto se mantuvo durante la fase de extensión del estudio (hasta 36 meses). El sangrado menstrual abundante causado por fibromas submucosos puede responder de forma menos favorable. La reducción del sangrado favorece el aumento de hemoglobina sanguínea en pacientes con sangrado menstrual abundante.
5.2. Propiedades farmacocinéticas
La tasa de liberación inicial in vivo del levonorgestrel de Levosert es de 20,4 microgramos/día y disminuye a 17,7 microgramos/día durante el primer año, 15,3 microgramos/día durante el segundo año, 13,3 microgramos/día durante el tercer año, 11,5 microgramos/día durante el cuarto año, 10,0 microgramos/día durante el quinto año, 8,7 microgramos/día el sexto año, 7,5 microgramos/día durante el séptimo año y 6,5 microgramos/día durante el octavo año. El levonorgestrel se libera directamente en la cavidad uterina con bajas concentraciones plasmáticas (252 ± 123 pg/ml 7 días después de la inserción y 88 ± 37 pg/ml después de 8 años), lo que produce sólo efectos sistémicos menores.
La farmacocinética de levonorgestrel ha sido investigada en profundidad y comunicada en la literatura médica. Una semivida de 20 horas se considera la mejor estimación, aunque algunos estudios han informado valores tan cortos como 9 horas y otros tan largos como 80 horas. Otro hallazgo importante, aunque de acuerdo con la experiencia con otros esteroides sintéticos, han sido las marcadas diferencias en la tasa de aclaramiento metabólico entre individuos, incluso cuando la administración se hizo por vía intravenosa. El levonorgestrel se une ampliamente a las proteínas (principalmente a la globulina transportadora de hormonas sexuales [SHBG, por sus siglas en inglés]) y se metaboliza en gran parte a un elevado número de metabolitos inactivos.
5.3. Datos preclínicos sobre seguridad
Los datos de los estudios preclínicos no muestran ningún riesgo especial para los seres humanos aparte de la información que ya se incluye en otras secciones de la ficha técnica. Estos datos se basan en estudios convencionales de farmacología de seguridad, toxicidad a dosis repetida, genotoxicidad, potencial carcinogénico y toxicidad para la reproducción y el desarrollo.
Los estudios de evaluación del riesgo medioambiental han demostrado que levonorgestrel puede suponer un riesgo para el medio acuático.
6. DATOS FARMACÉUTICOS
6.1. Lista de excipientes
Reservorio de polidimetilsiloxano (PDMS)
Membrana de polidimetilsiloxano (PDMS)
Cuerpo en forma de T de polietileno de baja densidad con un 20-24 % de sulfato de bario
Hilo de polipropileno
Azul de ftalocianina de cobre
6.2. Incompatibilidades
No procede.
6.3. Periodo de validez
5 años
6.4. Precauciones especiales de conservación
Conservar en el embalaje original. Mantenga el blíster en la caja para protegerlo de la luz.
6.5. Naturaleza y contenido del envase
El SLI Levosert con el dispositivo de inserción se envasa individualmente en un blíster formado por dos láminas: bolsa termoformada (poliéster) con una cubierta despegable.
Cada envase contiene uno o cinco Levosert en blíster o blísteres despegables, que se envasan individualmente en una o cinco cajas individuales con el prospecto y la tarjeta recordatorio para la paciente.
Tamaño de los envases:
1 sistema de liberación intrauterino con dispositivo aplicador.
5 sistemas de liberación intrauterinos con dispositivo aplicador.
Puede que solamente estén comercializados algunos tamaños de envases.
6.6. Precauciones especiales de eliminación y otras manipulaciones
Como la técnica de inserción es diferente a la de otros dispositivos intrauterinos, se debe hacer especial hincapié en la formación sobre la técnica de inserción correcta. Las instrucciones especiales para la inserción se encuentran en el envase.
Levosert se suministra en un envase estéril que no debe abrirse hasta que sea necesario para la inserción. Cada sistema debe manipularse con precauciones asépticas. Si se rompe el sellado del sobre estéril, el dispositivo que se encuentra en su interior debe eliminarse de acuerdo con las directrices locales para la manipulación de residuos de riesgo biológico. Del mismo modo, una vez extraído el SLI y el dispositivo aplicador deben eliminarse de la misma manera. El envase exterior de cartón y la bolsa pueden tratarse como residuos domésticos.
Este medicamento puede suponer un riesgo para el medio ambiente (ver sección 5.3). La eliminación del medicamento no utilizado y de todos los materiales que hayan estado en contacto con él, se realizará de acuerdo con la normativa local.
7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
Gedeon Richter Plc.
Gyömroi út 19-21.
1103 Budapest
Hungría
8. NÚMERO(S) DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
80021
9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/ RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
Mayo 2016
10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO
Julio 2024
La información detallada y actualizada de este medicamento está disponible en la página Web de la Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS) http://www.aemps.gob.es/