Lansoprazol Flas Stada 30 mg comprimidos bucodispersables EFG

Cada comprimido bucodispersable contiene 30 mg de lansoprazol.

Excipiente con efecto conocido

Cada comprimido bucodispersable de 30 mg contiene 10,50 mg de aspartamo.

Para consultar la lista completa de excipientes ver sección 6.1.

Comprimidos bucodispersables.

Comprimidos no recubiertos de color blanco a blanco amarillento, moteados con pellets de color naranja a marrón oscuro, con la marca “30” en una cara y liso en la otra.

• tratamiento de la úlcera duodenal y gástrica
• tratamiento de la esofagitis por reflujo
• profilaxis de la esofagitis por reflujo
• erradicación de Helicobacter pylori (H. pylori), en combinación con los antibióticos apropiados para el tratamiento de úlceras asociadas a H. pylori
• tratamiento de las úlceras gástricas y duodenales benignas asociadas a antiinflamatorios no esteroideos (AINEs) en pacientes que requieran tratamiento continuo con AINEs

• profilaxis de las úlceras gástricas y duodenales asociadas a AINEs en pacientes de riesgo (ver sección 4.2) que requieran tratamiento continuo

• enfermedad sintomática por reflujo gastroesofágico
• síndrome de Zollinger-Ellison

Lansoprazol comprimidos bucodispersable está indicado en adultos.

Tratamiento de la úlcera duodenal

La dosis recomendada es de 30 mg una vez al día durante 2 semanas. En los pacientes que no estén completamente curados en este plazo, debe continuarse con el medicamento a la misma dosis durante 2 semanas más.

Tratamiento de la úlcera gástrica

La dosis recomendada es de 30 mg una vez al día durante 4 semanas. Habitualmente, la úlcera remite en 4 semanas;  sin  embargo,  en  los  pacientes  que  no  estén  completamente  curados  en  este  plazo,  debe continuarse con el medicamento a la misma dosis durante 4 semanas más.

Esofagitis por reflujo

La dosis recomendada es de 30 mg una vez al día durante 4 semanas. En los pacientes que no estén completamente curados en este plazo, el tratamiento puede continuarse a la misma dosis durante 4 semanas más.

Profilaxis de la esofagitis por reflujo

15 mg una vez al día (hay disponibles dosis apropiadas para esta dosificación). La dosis puede aumentarse hasta 30 mg una vez al día, según se considere necesario.

Erradicación de Helicobacter pylori

Al seleccionar un tratamiento combinado apropiado deben tenerse en cuenta las recomendaciones oficiales locales relativas a resistencia bacteriana, duración del tratamiento (suele ser de 7 días, pero en ocasiones se

prolonga hasta 14 días) y uso correcto de los agentes antibacterianos.

La dosis recomendada es de 30 mg de Lansoprazol comprimidos bucodispersables dos veces al día durante 7 días, con una de las siguientes combinaciones:

250–500 mg de claritromicina dos veces al día + 1 g de amoxicilina dos veces al día

250 mg de claritromicina dos veces al día + 400–500 mg de metronidazol dos veces al día

Los resultados de erradicación de H. pylori obtenidos al asociar  la claritromicina a amoxicilina o metronidazol dan lugar a tasas de hasta un 90%, cuando se utiliza en combinación con lansoprazol.

Seis meses después de finalizar con éxito el tratamiento de erradicación, el riesgo de reinfección es bajo y, en consecuencia, las recidivas son poco probables.

También se ha estudiado una pauta posológica de 30 mg de lansoprazol dos veces al día, 1 g de amoxicilina dos veces al día y 400–500 mg de metronidazol dos veces al día. Con esta combinación se observaron tasas de erradicación más bajas que en las pautas que incluyen claritromicina. Puede ser adecuada para aquellos pacientes que no pueden tomar claritromicina como parte de un tratamiento de erradicación, cuando las tasas de resistencia local a metronidazol son bajas.

Tratamiento de las úlceras gástricas y duodenales benignas asociadas a AINEs en pacientes que requieran tratamiento continuo con AINEs

30 mg una vez al día durante 4 semanas. En los pacientes que no estén completamente curados, el

tratamiento puede continuarse durante 4 semanas más. En los pacientes de riesgo o con úlceras que son difíciles de curar, deberá plantearse un tratamiento más prolongado y/o una dosis más alta.

Profilaxis de las úlceras gástricas y duodenales asociadas a AINEs en pacientes de riesgo (mayores de 65 años de edad o con antecedentes de úlcera gástrica o duodenal) que requieran tratamiento prolongado con AINEs

15 mg una vez al día (hay disponibles dosis apropiadas para esta dosificación). Si el tratamiento fracasa, debe emplearse la dosis de 30 mg una vez al día.

Enfermedad sintomática por reflujo gastroesofágico

La dosis recomendada es de 15 mg (hay disponibles dosis apropiadas para esta dosificación)  o 30 mg al día. El alivio de los síntomas se obtiene rápidamente. Debe considerarse el ajuste individual de la dosis. Si los síntomas no se alivian en un plazo de 4 semanas con una dosis diaria de 30 mg, se recomiendan exámenes adicionales.

Síndrome de Zollinger-Ellison

La dosis inicial recomendada es de 60 mg una vez al día. La dosis debe ajustarse individualmente y el tratamiento debe continuarse durante el tiempo que sea necesario. Se han empleado dosis diarias de hasta

180 mg. Si la dosis diaria requerida es superior a 120 mg, debe administrarse en dos dosis fraccionadas.

Poblaciones especiales

Pacientes de edad avanzada

Debido  a  una  eliminación  disminuída  de  lansoprazol  en  los  pacientes  de  edad  avanzada,  puede  ser necesario un ajuste de la dosis según las necesidades individuales. La dosis diaria para los pacientes de edad avanzada no debe ser superior a 30 mg, a menos que existan razones clínicas importantes.

Insuficiencia renal

No es necesario ajustar la dosis en los pacientes con insuficiencia renal.

Insuficiencia hepática

Los pacientes con insuficiencia hepática moderada o grave deben someterse a revisión periódica y se recomienda una reducción del 50% de la dosis diaria (ver secciones 4.4 y 5.2).

Población pediátrica

Lansoprazol comprimidos bucodispersables no está recomendado para su uso en niños debido a que la experiencia clínica en esta población es limitada (ver sección 5.2) y los estudios realizados en crías de animales tienen hallazgos de relevancia humana actualmente desconocida (ver sección 5.3). No debe utilizarse en niños menores de un año de edad debido a que los datos disponibles no han mostrado efectos beneficiosos en el tratamiento de la enfermedad por reflujo gastroesofágico.

Vía oral.

Para alcanzar un efecto óptimo, lansoprazol comprimidos bucodispersables debe administrarse una vez al día por la mañana, excepto cuando se utiliza para la erradicación de H. pylori, que debe administrarse dos veces al día: una por la mañana y otra por la noche.

Lansoprazol comprimidos bucodispersables debe tomarse al menos 30 minutos antes de las comidas (ver sección 5.2). Lansoprazol comprimidos bucodispersables tiene sabor a fresa; debe colocarse sobre la lengua y chuparse despacio. El comprimido se dispersa rápidamente en la boca, liberando los microgránulos gastrorresistentes que se tragan con la saliva del paciente. De forma alternativa, el comprimido también puede tragarse entero acompañado de agua.

Los comprimidos bucodispersables pueden dispersarse en una pequeña cantidad de agua y administrarse mediante sonda nasogástrica o jeringa oral.

Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes incluidos en la sección 6.1.

Neoplasia gástrica

Al igual que con otros tratamientos antiulcerosos, debe excluirse la posibilidad de un tumor gástrico maligno antes de iniciar el tratamiento de una úlcera gástrica con lansoprazol, ya que este medicamento puede enmascarar los síntomas y retrasar el diagnóstico.

Inhibidores de la proteasa del VIH

No se recomienda la administración conjunta de lansoprazol con inhibidores de la proteasa del VIH, tales como atazanavir y nelfinavir, debido a que se produce una reducción significativa de su biodisponibilidad ya que la absorción de éstos depende del pH ácido intragástrico (ver sección 4.5). Si la administración conjunta de lansoprazol con inhibidores de la proteasa del VIH es inevitable, se recomienda una estrecha monitorización clínica.

Hipomagnesemia

En raras ocasiones se ha notificado hipomagnesemia grave en pacientes tratados con inhibidores de la bomba de protones (IBP), como lansoprazol, durante al menos tres meses y en la mayoría de los casos durante un año. Pueden experimentarse síntomas graves de hipomagnesemia como fatiga, tetania, delirio, convulsiones, mareos y arritmia ventricular, aunque pueden empezar de forma gradual y pasar desapercibidos. La hipomagnesemia puede dar lugar a hipocalcemia y/o hipocalemia (ver sección 4.8). En la mayoría de los pacientes afectados, la hipomagnesemia (y la hipomagnesemia asociada a hipocalcemia y/o hipocalemia)  mejoró tras tratamiento con reposición de magnesio y la interrupción del tratamiento con el IBP.

Para aquellos pacientes que deban someterse a un tratamiento prolongado o que tomen IBP junto con digoxina u otros medicamentos que pueden causar hipomagnesemia (por ejemplo, diuréticos), el médico debe plantearse medir los niveles de magnesio antes de iniciar el tratamiento con IBP y luego de forma periódica durante el tratamiento.

Interferencia con las pruebas de laboratorio

Las concentraciones elevadas de Cromogranina A (CgA) pueden interferir en las exploraciones de los tumores neuroendocrinos. Para evitar esta interferencia, el tratamiento con lansoprazol se debe interrumpir durante al menos cinco días antes de la medida de CgA (ver sección 5.1). Si los niveles de CgA y gastrina no vuelven al intervalo de referencia después de la medición inicial, se deben repetir las mediciones 14 días después de la suspensión del tratamiento con inhibidor de la bomba de protones.

Influencia en la absorción de la vitamina B12

El tratamiento diario con cualquier medicamento que bloquea la secreción de ácido durante un período prolongado (varios años) puede provocar malabsorción de cianocobalamina (vitamina B12) causada por hipoclorhidria o aclorhidria. La deficiencia de cianocobalamina debe considerarse en pacientes con síndrome de Zollinger-Ellison y otras condiciones patológicas hipersecretoras que requieren tratamiento a largo plazo, individuos con reservas corporales reducidas o factores de riesgo para la absorción reducida de vitamina B12 (como los ancianos) con terapia prolongada o si se observan síntomas clínicos relevantes.

Insuficiencia hepática

Lansoprazol debe emplearse con precaución en los pacientes con una insuficiencia hepática de moderada a grave (ver secciones 4.2 y 5.2).

Infecciones gastrointestinales causadas por bacterias

Lansoprazol, como todos los inhibidores de la bomba de protones (IBPs), puede aumentar los recuentos gástricos de bacterias normalmente presentes en el tracto gastrointestinal. Esto puede aumentar el riesgo de infecciones gastrointestinales causadas por bacterias como la Salmonella, Campylobacter y especialmente en pacientes hospitalizados, Clostridium difficile.

En los pacientes que padecen una úlcera gastroduodenal, la posibilidad de una infección por H. pylori

es un factor etiológico que debe tenerse en cuenta.

Si se emplea lansoprazol asociado a antibióticos como tratamiento de erradicación de H. pylori, deben seguirse también las instrucciones sobre el empleo de estos antibióticos.

Tratamiento a largo plazo

Debido a que los datos de seguridad en pacientes que siguen un tratamiento de mantenimiento con una  duración  superior  a  un  año  son  limitados,  se  deberá  realizar  una  revisión  periódica  del tratamiento y una evaluación exhaustiva de la relación beneficio-riesgo.

Trastornos gastrointestinales

En muy raras ocasiones se han notificado casos de colitis en pacientes que toman lansoprazol. Por consiguiente, en el caso de diarrea grave y/o persistente, debe considerarse la interrupción del tratamiento.

Excepto en el caso de pacientes tratados para erradicar la infección por H. pylori, si la diarrea es persistente, se debe interrumpir la administración de lansoprazol debido a la posibilidad de colitis microscópica con engrosamiento del haz de colágeno o infiltración de células inflamatorias detectadas en la submucosa del intestino grueso. En la mayoría de los casos, los síntomas de colitis microscópica desaparecen al interrumpir el uso de lansoprazol.

Uso concomitante con AINEs

El tratamiento para la prevención de la úlcera péptica en pacientes que requieren un tratamiento continuo con AINEs debe restringirse a aquellos pacientes de alto riesgo (p. ej. antecedentes de sangrado gastrointestinal, perforación o úlcera, ancianos, uso concomitante de medicamentos que aumentan la probabilidad de acontecimientos adversos del tracto gastrointestinal superior [como corticosteroides o anticoagulantes], la presencia de un factor de comorbilidad grave o el uso prolongado de las dosis máximas recomendadas de AINEs).

Fracturas óseas

Los inhibidores de la bomba de protones, en especial si se utilizan a dosis altas y durante períodos prolongados (>1 año), pueden aumentar ligeramente el riesgo de fracturas de cadera, de muñeca o vertebrales, sobre todo en pacientes de edad avanzada o en presencia de otros factores de riesgo conocidos. Estudios observacionales indican que los IBP pueden aumentar el riesgo total de fracturas en un 10-40%. Parte de este aumento puede deberse a otros factores de riesgo. Los pacientes con riesgo de padecer osteoporosis deben recibir un tratamiento acorde a las guías clínicas actuales y un aporte adecuado de vitamina D y calcio.

Reacciones adversas cutáneas graves

Se han notificado reacciones adversas cutáneas graves, incluyendo síndrome de Stevens-Johnson (SSJ), necrólisis epidérmica tóxica (NET) y reacción farmacológica con eosinofilia y síntomas sistémicos (DRESS), que pueden poner en peligro la vida o ser mortales, en relación con el uso de IBP (ver sección 4.8). En el momento de la prescripción, los pacientes deben ser informados de los signos y síntomas y vigilados de cerca para detectar reacciones cutáneas. Si aparecen signos y síntomas sugestivos de estas reacciones, el lansoprazol debe retirarse inmediatamente.

Lupus eritematoso cutáneo subagudo (LECS)

Los inhibidores de la bomba de protones se asocian a casos muy infrecuentes de LECS. Si se producen lesiones, especialmente en zonas de la piel expuestas al sol, acompañadas de artralgia, el paciente debe solicitar asistencia médica rápidamente y el profesional sanitario debe considerar la interrupción del tratamiento con Lansoprazol. El LECS después del tratamiento con un inhibidor de la bomba de protones puede aumentar el riesgo de LECS con otros inhibidores de la bomba de protones.

Alteración renal

Se ha observado nefritis tubulointersticial (NTI) aguda en pacientes que toman lansoprazol y puede aparecer en cualquier momento del tratamiento con lansoprazol (ver sección 4.8). La nefritis tubulointersticial aguda puede evolucionar hacia insuficiencia renal.

En caso de sospecha de NTI, se debe interrumpir el uso de lansoprazol y se debe iniciar rápidamente el tratamiento adecuado.

Excipientes

Lansoprazol comprimidos bucodispersables contiene aspartamo.

El aspartamo contiene una fuente de fenilalanina que puede ser perjudicial en pacientes que padecen fenilcetonuria (FCN).

Efectos de lansoprazol sobre otros medicamentos

Medicamentos  con absorción dependiente del pH

Lansoprazol puede interferir en la absorción de otros medicamentos en los casos en que el pH gástrico es un factor importante para la biodisponibilidad oral.

Inhibidores de la proteasa del VIH

Lansoprazol no debe administrarse conjuntamente con inhibidores de la proteasa del VIH, tales como atazanavir y nelfinavir, debido a que se produce una reducción significativa de su biodisponibilidad ya que la absorción de éstos depende del pH ácido intragástrico (ver sección 4.4).

Un estudio en voluntarios sanos ha revelado que la co-administración de lansoprazol (60 mg una vez al día) con atazanavir 400 mg da lugar a una reducción sustancial en la exposición al atazanavir (aproximadamente una reducción del 90% en AUC y Cmax).

Ketoconazol e itraconazol

La absorción de ketoconazol e itraconazol por el tracto gastrointestinal se incrementa por la presencia de ácidos gástricos. La administración de lansoprazol puede dar lugar a concentraciones subterapéuticas de ketoconazol y de itraconazol, por lo que debe evitarse su asociación.

Digoxina

La administración concomitante de lansoprazol y digoxina puede aumentar la concentración plasmática de digoxina. Por lo tanto, se debe vigilar la concentración plasmática de digoxina y, si es necesario, ajustar la dosis de este fármaco al inicio y al final del tratamiento con lansoprazol.

Medicamentos metabolizados por enzimas P450

Lansoprazol puede causar un aumento de la concentración plasmática de los medicamentos metabolizados por CYP3A4. Se recomienda precaución al asociar lansoprazol a otros medicamentos que son metabolizados por esta enzima y que presentan un estrecho margen terapéutico.

Warfarina

Se han notificado casos de aumento del Índice Internacional Normalizado (INR) y del tiempo de protrombina en pacientes que toman IBPs conjuntamente con warfarina. Los aumentos en la INR y el tiempo de protrombina pueden provocar hemorragias anómalas e incluso la muerte. Los pacientes tratados con lansoprazol y warfarina deben estar bajo supervisión médica para determinar el aumento del INR y el tiempo de protrombina.

Teofilina

Lansoprazol reduce la concentración plasmática de teofilina, lo que puede dar lugar a una reducción del efecto clínico previsto a una determinada dosis. Los pacientes tratados con lansoprazol conjuntamente con teofilina deben estar bajo supervisión médica.

Tacrolimus

La administración concomitante de lansoprazol aumenta la concentración plasmática de tacrolimus (sustrato de CYP3A y P-gp). La exposición a lansoprazol aumentó la exposición media de tacrolimus en hasta un 81%. Cuando se inicia o finaliza un tratamiento concomitante con lansoprazol, se recomienda controlar la concentración plasmática de tacrolimus.

Medicamentos transportados por la glucoproteína P

Se ha observado que, in vitro, lansoprazol inhibe la proteína transportadora glucoproteína P (P-gp). Se desconoce la importancia clínica de este hallazgo.

Efectos de otros medicamentos sobre lansoprazol

Medicamentos que inhiben CYP2C19

Fluvoxamina

Debe considerarse una reducción de la dosis al asociar lansoprazol al inhibidor de CYP2C19 fluvoxamina. La concentración plasmática de lansoprazol aumenta hasta cuatro veces.

Medicamentos que inducen CYP2C19 y CYP3A4

Los inductores enzimáticos que afectan a CYP2C19 y CYP3A4, como la rifampicina y la hierba de San Juan (Hypericum perforatum), pueden reducir notablemente la concentración plasmática de lansoprazol.

Otros

Metotrexato

La administración concomitante de lansoprazol con dosis altas de metotrexato puede elevar y prolongar los niveles séricos de metotrexato y/o sus metabolitos lo que posiblemente llevaría a una intoxicación por metotrexato.

Sucralfato y antiácidos

El sucralfato y los antiácidos pueden disminuir la biodisponibilidad de lansoprazol. Por lo tanto, la dosis de lansoprazol debe tomarse por lo menos una hora después de la toma de estos medicamentos.

Antiinflamatorios no esteroideos

No se ha demostrado ninguna interacción clínicamente significativa entre lansoprazol y los medicamentos antiinflamatorios no esteroideos, aunque no se han realizado estudios formales de interacciones.

No se dispone de datos clínicos sobre la exposición de lansoprazol durante el embarazo. Los estudios en animales no muestran efectos perjudiciales directos o indirectos sobre el embarazo, el desarrollo embrionario o fetal, el parto o desarrollo posnatal.

Por lo tanto, no se recomienda el empleo de lansoprazol durante el embarazo.

Se desconoce si lansoprazol se excreta en la leche materna. Los estudios en animales han demostrado la excreción de lansoprazol en la leche.

La decisión sobre si continuar o suspender la lactancia materna o el tratamiento con lansoprazol debe tomarse sopesando el beneficio de la lactancia materna para el niño y el beneficio del tratamiento con lansoprazol para la madre.

No se dispone de datos en humanos sobre el efecto de lansoprazol en la fertilidad. Los estudios reproductivos en ratas y conejos no revelaron un deterioro de la fertilidad relacionado con lansoprazol).

Pueden producirse reacciones adversas al fármaco como mareo, vértigo, trastornos visuales y somnolencia

(ver sección 4.8). En estas condiciones, la capacidad de reacción puede verse disminuida.

Las  reacciones  adversas  se  han  clasificado  en  frecuentes  (≥ 1/100, < 1/10),  poco  frecuentes (≥ 1/1.000, < 1/100), raras (≥1/10.000, <1/1.000) muy raras (<1/10.000), frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).

*              Eventos postcomercialización

?              La hipocalcemia y/o hipocalemia pueden estar relacionadas con la aparición de la hipomagnesemia (ver sección 4.4)

‡              Ver sección 4.4

Notificación de sospechas de reacciones adversas

Es importante notificar sospechas de reacciones adversas al medicamento tras su  autorización. Ello permite una supervisión continuada de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas a través del Sistema Español de Farmacovigilancia de medicamentos de Uso Humano: https://www.notificaram.es.

Se desconocen los efectos de la sobredosis de lansoprazol en humanos (aunque es probable que la toxicidad aguda sea baja) y, en consecuencia, no pueden darse instrucciones para el tratamiento. Sin embargo, en algunos ensayos clínicos se han administrado dosis diarias de hasta 180 mg de lansoprazol por vía oral y hasta 90 mg de lansoprazol por vía intravenosa sin producirse reacciones adversas significativas.

Consulte la lista de posibles síntomas de la sobredosis de lansoprazol en la sección 4.8.

En caso de sospecha de sobredosis, el paciente debe monitorizarse. Lansoprazol no se elimina de manera significativa mediante hemodiálisis. Si es necesario, se recomienda el vaciado gástrico y el tratamiento sintomático y con carbón activado.

Grupo farmacoterapéutico: Inhibidores de la bomba de protones, código ATC: A02BC03

Lansoprazol es un inhibidor de la bomba de protones gástrica. Inhibe la etapa final de la formación de ácidos gástricos mediante la inhibición de la actividad de la H+/K+ ATPasa de las células parietales del estómago. Esta inhibición es dependiente de la dosis y reversible, y el efecto se aplica a la secreción tanto basal como estimulada de ácidos gástricos. Lansoprazol se concentra en las células parietales y se vuelve activo en su ambiente ácido, donde reacciona con el grupo sulfhidrilo de la H+/K+ATPasa, produciendo la inhibición de la actividad enzimática.

Efecto sobre la secreción de ácidos gástricos:

Lansoprazol es un inhibidor específico de la bomba de protones de las células parietales. Una dosis oral única de 30 mg de lansoprazol produce una inhibición de aproximadamente el 80% de la secreción de ácidos gástricos estimulada por la pentagastrina. Después de la administración diaria repetida durante siete días, se alcanza una inhibición de aproximadamente el 90% de la secreción de ácidos gástricos, lo que tiene un efecto correspondiente en la secreción basal de ácidos gástricos. Una dosis oral única de 30 mg reduce la secreción basal aproximadamente en un 70% y, en consecuencia, los síntomas de los pacientes se alivian a partir de la primera dosis. Después de ocho días de administración repetida, la reducción es de aproximadamente el 85%. Se obtiene un alivio rápido de los síntomas con un comprimido bucodispersable (30 mg) al día; la mayoría de los pacientes con úlcera duodenal se recuperan al cabo de 2 semanas, y los pacientes con úlcera gástrica y esofagitis por reflujo se recuperan al cabo de 4 semanas. Al reducir la acidez gástrica, lansoprazol crea un ambiente en el que los antibióticos apropiados pueden ser eficaces contra H. pylori.

Otros efectos relacionados con la inhibición ácida

Durante el tratamiento con antisecretores, la gastrina sérica aumenta en respuesta a la menor secreción de ácido. La CgA tambén aumenta como consecuencia de la menor acidez gástrica. El aumento de de las concentraciones de Cromogranina A (CgA) puede interferir en las exploraciones de los tumores neuroendocrinos. Las evidencias publicadas hasta la fecha sugieren que el tratamiento con inhibidores de la bomba de protones se debe interrumpir entre 5 días y 2 semanas antes de las mediciones de CgA. Esto permite que las concentraciones de CgA, que pudieran resultar erróneamente elevadas después del tratamiento con IBP, vuelvan a su intervalo de referencia.

Lansoprazol es un racemato de dos enantiómeros activos que se biotransforman en la forma activa en el ambiente ácido de las células parietales. Dado que lansoprazol se inactiva rápidamente por el ácido gástrico, se administra por vía oral en formas con cubierta gastrorresistente para una mayor absorción sistémica.

Absorción y distribución

Lansoprazol muestra una elevada biodisponibilidad (80–90%) con una dosis única. La concentración plasmática máxima se alcanza en 1,5 a 2,0 horas. La ingestión de alimentos retrasa la tasa de absorción de lansoprazol y reduce la biodisponibilidad aproximadamente en un 50%. La unión a proteínas plasmáticas es del 97%.

Los estudios han demostrado que los comprimidos bucodispersables disueltos en una pequeña cantidad de agua y administrados mediante jeringa directamente en la boca o por sonda nasogástrica dan lugar a valores de AUC equivalentes a los obtenidos con la forma habitual de administración.

Metabolismo y eliminación

Lansoprazol es ampliamente metabolizado por el hígado y los metabolitos se excretan por  vía renal y biliar. El metabolismo de lansoprazol es catalizado principalmente por la enzima CYP2C19. La enzima CYP3A4 también contribuye al metabolismo. La semivida de eliminación está comprendida entre 1 y 2 horas tras la administración de dosis únicas o múltiples en voluntarios sanos. No hay indicios de su acumulación tras dosis múltiples en voluntarios sanos. Los principales metabolitos de lansoprazol identificados en el plasma son derivados sulfona, sulfuro y 5-hidroxilados. Estos metabolitos carecen de actividad antisecretora apreciable.

Un estudio con lansoprazol radiomarcado con 14C indicó que aproximadamente un tercio de la radiación administrada se excretó en la orina y dos tercios se recuperaron en las heces.

Poblaciones especiales

Pacientes de edad avanzada

El aclaramiento de lansoprazol está disminuido en pacientes de edad avanzada,, con un aumento de la semivida de eliminación de  entre un 50 y un 100%. La concentración plasmática máxima no aumentó en pacientes de edad avanzada.

Población pediátrica

La evaluación de la farmacocinética en niños con edades comprendidas entre 1 y 17 años mostró una exposición similar a la de los adultos a dosis de 15 mg para los niños con un peso inferior a los 30 kg y de 30 mg para los niños con un peso superior. El estudio de una dosis de 17 mg/m2  de superficie corporal o 1 mg/kg de peso corporal también resultó en una exposición  de lansoprazol comparable a la de los adultos en niños de 2–3 meses hasta un año de edad.

En lactantes de menos de 2–3 meses de edad se ha observado una exposición más alta a lansoprazol en comparación con los adultos a dosis de 1,0 mg/kg y 0,5 mg/kg de peso corporal administradas en forma de dosis única.

Insuficiencia hepática

La  exposición  de  lansoprazol  se  dobla  en  pacientes  con  insuficiencia  hepática  leve  y aumenta mucho más en pacientes con insuficiencia hepática moderada y grave.

Metabolizadores deficientes de CYP2C19

La CYP2C19 está sujeta a un polimorfismo genético y a un 2–6% de la población, llamados metabolizadores lentos (ML), son homocigotos para un alelo mutante de CYP2C19 y, por lo tanto, carecen de un enzima CYP2C19 funcional. La exposición de lansoprazol es varias veces superior en metabolizadores lentos (ML) que en  metabolizadores rápidos (MR).

Los datos de los estudios no clínicos no muestran riesgos especiales para los seres humanos según los estudios convencionales de seguridad farmacológica, toxicidad a dosis repetidas, toxicidad sobre la reproducción o genotoxicidad.

En dos estudios de carcinogénesis en ratas, lansoprazol produjo una hiperplasia,  dosis-dependiente, de  las  células  ECL  (Enterocromafin-like)  gástricas  y  tumores  carcinoides  de  las  células  ECL asociados a hipergastrinemia, debido a la inhibición de la secreción ácida. También se observó metaplasia intestinal, así como hiperplasia de las células de Leydig y tumores benignos de las células de Leydig. Tras 18 meses de tratamiento se produjo atrofia retiniana. Esto no se observó en monos, perros ni ratones.

En estudios de carcinogénesis en ratones se desarrolló una hiperplasia  dosis-dependiente de las células ECL gástricas, así como tumores hepáticos y adenoma de la rete testis.

Se desconoce la relevancia clínica de estos hallazgos.

Estudios en crías de animales

Los estudios realizados en crías de ratas (estudio de 8 semanas, estudio de titulación de dosis toxicocinética de 6 semanas, estudio de sensibilidad del desarrollo) han mostrado una mayor incidencia de engrosamiento de la válvula cardíaca. Los hallazgos se revirtieron o mostraron tendencia a la reversibilidad tras un período de recuperación sin administración del medicamento de 4 semanas. Las crías de rata con una edad inferior al día 21 postnatal (edad equivalente aproximadamente a los 2 años en humanos) mostraron una mayor sensibilidad al desarrollo del engrosamiento de la válvula cardíaca.

El margen de seguridad para la exposición humana esperada está en el rango de 3 a 6 veces la observada en  los estudios realizados en crías, basados en el AUC del nivel sin efecto observado (NOEL) (estudio de 8 semanas, estudio de titulación de dosis toxicocinética de 6 semanas) o del nivel de efecto mínimo observado (LOEL) (estudio de sensibilidad del desarrollo).

Se desconoce la relevancia de estos hallazgos para los pacientes pediátricos menores de 12 años.

Núcleo del comprimido:

Celulosa microcristalina

Carbonato de magnesio ligero

Hidroxipropilcelulosa de bajo grado de sustitución

Hidroxipropilcelulosa (E463)

Recubrimiento barrera

Hipromelosa 3 cps (E464)

Hidroxipropilcelulosa de bajo grado de sustitución

Talco (E553b)

Dióxido de titanio (E-171)

Manitol (E241)

Recubrimiento entérico

Dispersión de copolímero de ác. metacrílico y acrilato de etilo (1:1)

Dispersión de poliacrilato

Monoestearato de glicerol

Polietilenglicol 6000

Polisorbato 80 (crillet 4)

Citrato de trietilo

Polisorbato 80

Ácido cítrico (E330)

Óxido de hierro amarillo (E-172)

Óxido de hierro rojo (E-172)

Talco (E-553b)

Comprimido:

F-Melt tipo C (compuesto de  Manitol, xilitol, celulosa microcristalina, crospovidona, fosfato cálcico dibásico)

Crospovidona

Celulosa microcristalina

Aspartamo (E951)

Aroma de fresa (compuesto de: saborizante, maltodextrina de maíz, propilenglicol (E1520))

Estearato de magnesio (origen vegetal) (E170b)

No aplicable.

3 años.

No conservar a temperatura superior a 25 °C. Conservar en el embalaje original para protegerlo de la humedad.

Lansoprazol Flas Stada 30 mg comprimidos bucodispersables EFG se presenta en

• Blíster aluminio/aluminio
• Blíster pelable aluminio/aluminio
• Blíster conformado en frío con desecante
• Blíster pelable conformado en frío con desecante

Acondicionados en estuches de cartón conteniendo 7, 14, 28, 30 y 56 comprimidos.

Puede que solamente estén comercializados algunos tamaños de envases.

Ninguna especial.

La eliminación del medicamento no utilizado y de todos los materiales que hayan estado en contacto con él, se realizará de acuerdo con la normativa local.

Laboratorio STADA, S.L.

Frederic Mompou, 5

08960 Sant Just Desvern

(Barcelona)

81.311

Febrero 2017

Noviembre 2024