Amoxicilina SUN 750 mg comprimidos dispersables EFG

Amoxicilina SUN 1000 mg comprimidos dispersables EFG

Amoxicilina SUN 750 mg comprimidos dispersables EFG

Cada comprimido dispersable contiene 750 mg de amoxicilina como amoxicilina trihidrato.

Excipientes con efecto conocido:

Contiene 15 mg de aspartamo (E951) por comprimido.

Contiene maltodextrina de maíz (glucosa).

Contiene 0,0023 mg de alcohol bencílico por comprimido.

 

 

Amoxicilina SUN 1000 mg comprimidos dispersables EFG

Cada comprimido dispersable contiene 1000 mg de amoxicilina como amoxicilina trihidrato

Excipientes con efecto conocido:

Contiene 20 mg de aspartamo (E951) por comprimido.

Contiene maltodextrina de maíz (glucosa).

Contiene 0,003 mg de alcohol bencílico por comprimido.

 

Para consultar la lista completa de excipientes ver sección 6.1.

 

Amoxicilina SUN 750 mg comprimidos dispersables:

Los comprimidos son de forma oblonga, de color blanco a amarillento, con una ranura en ambas caras y unas dimensiones de 22 x 8 mm

 

Amoxicilina SUN 1000 mg comprimidos dispersables:

Los comprimidos son de forma oblonga, de color blanco a amarillento, con una ranura en ambas caras y unas dimensiones de 22 x 10 mm

 

La ranura sirve para dividir en dosis iguales.

 

Amoxicilina está indicada para el tratamiento de las siguientes infecciones en adultos y niños (ver secciones 4.2, 4.4 y 5.1):

 

• Sinusitis bacteriana aguda

• Otitis media aguda

• Amigdalitis y faringitis estreptocócica aguda

• Exacerbación aguda de bronquitis crónica

• Neumonía adquirida en la comunidad

• Cistitis aguda

• Bacteriuria asintomática en el embarazo

• Pielonefritis aguda

• Fiebre tifoidea y paratifoidea

• Abscesos dentales con celulitis diseminada

• Infecciones de prótesis articulares

• Erradicación del Helicobacter pylori

• Enfermedad de Lyme

 

Amoxicilina también está indicada en la profilaxis de la endocarditis.

 

Deben tenerse en cuenta las recomendaciones oficiales referentes al uso apropiado de agentes

antibacterianos.

 

Posología

 

La dosis de Amoxicilina que se elige para tratar una infección en un paciente en concreto debe tener en cuenta:

• Los patógenos esperados y la posible sensibilidad a agentes antibacterianos (ver sección 4.4)

• La gravedad y el sitio de la infección

• La edad, peso y función renal del paciente; como se muestra más abajo.

 

La duración del tratamiento debe ser determinada en función del tipo de infección y de la respuesta del paciente, y generalmente debería ser lo más corta posible. Algunas infecciones pueden requerir periodos de tratamiento más largos (ver sección 4.4. en cuanto a tratamiento prolongado).

 

Adultos y niños ≥40 kg

 

Indicación*	Dosis*
Sinusitis aguda bacteriana	De 250 mg a 500 mg cada 8 horas o de 750 mg a 1 g cada 12 horas   Para infecciones graves, de 750 mg a 1 g cada 8 horas   La Cistitis aguda puede tratarse con 3 g dos veces al día durante 1 día
Bacteriuria asintomática en el embarazo
Pielonefritis aguda
Abscesos dentales con celulitis diseminada
Cistitis aguda
Otitis media aguda	500 mg cada 8 horas, de 750 mg a 1 g cada 12 horas   Para infecciones graves de 750 mg a 1 g cada 8 horas durante 10 días
Amigdalitis y faringitis estreptocócica aguda
Exacerbación aguda de bronquitis crónica
Neumonía adquirida en la comunidad	De 500 mg a 1 g cada 8 horas
Fiebre tifoidea y paratifoidea	De 500 mg a 2 g cada 8 horas
Infecciones de prótesis articulares	De 500 mg a 1 g cada 8 horas
Profilaxis de endocarditis	2 g por vía oral, dosis única 30 a 60 minutos antes de la intervención
Erradicación del Helicobacter pylori	De 750 mg a 1 g dos veces al día en combinación con un inhibidor de la bomba de protones (p. ej. omeprazol, lansoprazol) y otros antibióticos (p. ej. claritromicina, metronidazol) durante 7 días
Enfermedad de Lyme (ver sección 4.4)	Etapa temprana: de 500 mg a 1 g cada 8 horas hasta un máximo de 4 g/día en dosis divididas durante 14 días (10 a 21 días)   Etapa tardía (diseminación sistémica): de 500 mg a 2 g cada 8 horas hasta un máximo de 6 g/día en dosis divididas durante 10 a 30 días
* Deben tenerse en cuenta las recomendaciones oficiales referentes al uso apropiado de agentes    antibacterianos.

 

 

Niños <40 kg

Los niños se pueden tratar con Amoxicilina cápsulas, comprimidos dispersables, suspensión o  sobres.

La suspensión de Amoxicilina está recomendada para niños de menos de 6 meses de edad.

Los niños que pesen 40 kg o más deben tomar la dosis de adultos.

 

Dosis recomendadas:

 

Indicación+	Dosis*
Sinusitis aguda bacteriana	De 20 a 90 mg/kg/día en dosis divididas*
Otitis media aguda
Neumonía adquirida en la comunidad
Cistitis aguda
Pielonefritis aguda
Abscesos dentales con celulitis diseminada
Amigdalitis y faringitis estreptocócica aguda	De 40 a 90 mg/kg/día en dosis divididas*
Fiebre tifoidea y paratifoidea	100 mg/kg/día en tres dosis divididas
Profilaxis de endocarditis	50 mg/kg por vía oral, dosis única 30 a 60 minutos antes de la intervención
Enfermedad de Lyme (ver sección 4.4)	Etapa temprana: de 25 a 50 mg/kg/día en tres dosis divididas durante 10 a 21 días   Etapa tardía (diseminación sistémica): 100 mg/kg/día en tres dosis divididas durante 10 a 30 días
+Deben tenerse en cuenta las recomendaciones oficiales referentes al uso apropiado de agentes    antibacterianos. *Se deben considerar pautas posológicas de dos veces al día cuando la dosis está en el rango superior.

 

Pacientes de edad avanzada

 

No se considera necesario ajuste de dosis.

 

Insuficiencia renal

 

GFR (ml/min)	Adultos y niños ≥ 40 kg	Niños < 40 kg#
mayor de 30	no es necesario ajuste	no es necesario ajuste
10 a 30	máximo 500 mg dos veces al día	15 mg/kg administrado dos veces al día (máximo 500 mg dos veces al día)
menor de 10	máximo 500 mg/día	15 mg/kg administrado como dosis única diaria (máximo 500 mg)
# En la mayoría de casos, se elegirá tratamiento parenteral.

 

En pacientes que están recibiendo hemodiálisis

 

La amoxicilina se puede eliminar de la circulación por hemodiálisis.

 

	Hemodiálisis
Adultos y niños ≥ 40 kg	500 mg  cada 24 h.   Antes de la hemodiálisis se debe administrar una dosis adicional de 500 mg. Con el fin de restaurar los niveles de fármaco circulante, se debe administrar otra dosis de 500 mg tras la hemodiálisis.
Niños < 40 kg	15 mg/kg/día administrados como dosis única (máximo 500 mg).   Antes de la hemodiálisis se debe administrar una dosis adicional de 15 mg/kg. Con el fin de restaurar los niveles de fármaco circulante, se debe administrar otra dosis de 15 mg/kg tras la hemodiálisis.

 

En pacientes que están recibiendo diálisis peritoneal

 

Máximo 500 mg/día de amoxicilina.

 

Insuficiencia hepática

 

Dosificar con precaución y monitorizar la función hepática a intervalos regulares (ver secciones 4.4 y 4.8).

 

 

Forma de administración

 

Amoxicilina es para uso por vía oral.

 

La absorción de Amoxicilina no se ve afectada por los alimentos.

 

Se puede comenzar el tratamiento por vía parenteral de acuerdo con las recomendaciones de dosis para la formulación parenteral y continuar con una formulación oral.

 

Los comprimidos dispersables se pueden usar de dos maneras.

Se puede suspender el comprimido en un vaso de agua y agitar la mezcla hasta que sea homogénea. O se pueden tomar directamente con una cantidad suficiente de agua. Los comprimidos se pueden dividir en dosis iguales.

 

 

Hipersensibilidad al principio activo, a las penicilinas o a alguno de los excipientes incluidos en la sección 6.1.

 

Antecedentes de reacciones de hipersensibilidad inmediata grave (anafilaxia) a otros agentes betalactámicos (por ejemplo a cefalosporina, carbapenem o monobactam).

 

Reacciones de hipersensibilidad

 

Antes de la administración de amoxicilina, debe revisarse la existencia previa de reacciones de hipersensibilidad a penicilinas, cefalosporinas y otros agentes beta-lactámicos (ver secciones 4.3 y 4.8).

 

Se han notificado casos de reacciones de hipersensibilidad graves y, a veces mortales (incluyendo reacciones anafilactoides y reacciones adversas cutáneas graves), en pacientes tratados con penicilinas. Las reacciones de hipersensibilidad también pueden progresar a síndrome de Kounis, una reacción alérgica grave que puede provocar un infarto de miocardio (ver sección 4.8). Estas reacciones suelen ocurrir en individuos con antecedentes de hipersensibilidad a las penicilinas y en pacientes atópicos. Si ocurriera una reacción alérgica, se debe suprimir el tratamiento con amoxicilina y establecer una terapia alternativa adecuada.

 

Se ha notificado síndrome de enterocolitis inducido por fármaco (DIES) principalmente en niños que reciben amoxicilina (ver sección 4.8). DIES es una reacción alérgica con el síntoma principal de vómitos prolongados (de 1 a 4 horas después de administrar el medicamento) en ausencia de síntomas alérgicos en la piel o respiratorios. Otros síntomas pueden incluir dolor abdominal, diarrea, hipotensión o leucocitosis con neutrofilia. Ha habido casos graves que incluyen progresión a shock.

 

Microorganismos no sensibles

 

Amoxicilina no es adecuada para el tratamiento de algunos tipos de infecciones a no ser que el patógeno esté ya documentado y se conozca que sea sensible o haya una alta probabilidad de que el patógeno sea adecuado para ser tratado con amoxicilina (ver sección 5.1). Esto aplica particularmente cuando se considere el tratamiento de pacientes con infecciones del tracto urinario e infecciones graves de oído, nariz y garganta.

 

Convulsiones

 

Pueden aparecer convulsiones en pacientes con la función renal alterada o en aquellos que  reciben dosis altas  o en pacientes con factores que hagan que tengan predisposición (ej. antecedentes de convulsiones, epilepsia tratada o trastornos de las meninges (ver sección 4.8).

 

Insuficiencia renal

 

En pacientes con insuficiencia renal se ajustará la pauta posológica en base al grado de insuficiencia (ver sección 4.2).

 

Reacciones cutáneas

 

La aparición al inicio del tratamiento de un eritema febril generalizado asociado a pústula puede ser un síntoma de pustulosis exantemática aguda generalizada (PEAG, ver sección 4.8). Esta reacción requiere la interrupción del tratamiento de amoxicilina y la administración posterior estará contraindicada.

 

Se debe evitar usar amoxicilina en caso de sospecha de mononucleosis infecciosa ya que la aparición de erupción morbiliforme se ha asociado con esta afección tras el uso de amoxicilina.

 

Reacción de Jarisch-Herxheimer

 

Se ha observado la reacción de Jarisch-Herxheimer tras el tratamiento de enfermedad de Lyme con amoxicilina (ver sección 4.8). Tiene lugar debido a la actividad bactericida de amoxicilina en la bacteria causante de enfermedad de Lyme, la espiroqueta Borrelia burgdorferi. Se debe advertir a los pacientes de que esta es una consecuencia, frecuente y generalmente autolimitante del tratamiento antibiótico de la enfermedad de Lyme.

 

Sobrecrecimiento de microorganismos no sensibles

 

El uso prolongado puede provocar un sobrecrecimiento de microorganismos no sensibles.

 

Con casi todos los agentes antibacterianos, se ha notificado colitis asociada al uso de antibióticos cuya gravedad puede oscilar de leve a suponer una amenaza para la vida (ver sección 4.8). Por tanto, es importante considerar esta posibilidad en pacientes que presenten diarrea durante o después de la administración de cualquier antibiótico. En caso de que tenga lugar colitis asociada a antibióticos, se debe interrumpir inmediatamente el tratamiento con amoxicilina, consultar un médico e iniciar el tratamiento adecuado. En esta situación están contraindicados los medicamentos antiperistálticos.

 

Tratamiento prolongado

 

Se aconseja que en tratamientos prolongados se haga una evaluación periódica de las funciones orgánicas, que incluyan la renal, hepática y hematopoyética. Se han notificado elevaciones de las enzimas hepáticas y cambios en el recuento sanguíneo (ver sección 4.8).

 

Anticoagulantes

 

Raramente se ha comunicado una prolongación del tiempo de protrombina en pacientes tratados con amoxicilina. Se debe monitorizar dicho parámetro cuando se prescriban anticoagulantes de forma concomitante. Se deberán hacer ajustes de dosis en los anticoagulantes orales para mantener el nivel deseado de anticoagulación (ver secciones 4.5 y 4.8).

 

Cristaluria

 

En muy raras ocasiones, se ha observado cristaluria (incuyendo lesión renal aguda) en pacientes con diuresis reducida, predominantemente con la terapia parenteral. Durante la administración de dosis elevadas de amoxicilina se aconseja mantener una ingesta de líquidos y una diuresis adecuadas, a fin de reducir la posibilidad de aparición de cristaluria a causa de la amoxicilina. En pacientes con catéteres en la vejiga se debe realizar un control periódico para comprobar la permeabilidad del catéter (ver secciones 4.8 y 4.9).

 

Interferencia con tests diagnósticos

 

Es probable que niveles elevados de amoxicilina en suero y orina puedan afectar ciertos ensayos de laboratorio. Debido a las altas concentraciones urinarias de amoxicilina, son comunes los resultados falsos positivos con métodos químicos.

 

Se recomienda que se utilicen métodos enzimáticos glucosa oxidasa cuando se evalúe la presencia de glucosa en orina y se esté en tratamiento con amoxicilina.

 

La presencia de amoxicilina puede distorsionar los resultados del análisis de estriol en mujeres embarazadas.

 

Información importante sobre los excipientes

 

Amoxicilina SUN 750 mg comprimidos dispersables

 

Este medicamento contiene 15 mg de aspartamo en cada comprimido dispersable. El aspartamo (E-951) contiene una fuente de fenilalanina que puede ser perjudicial en caso de padecer fenilcetonuria (FCN).

No hay datos clínicos o preclínicos disponibles que permitan evaluar el uso de aspartamo en lactantes por debajo de 12 semanas de edad.

 

Este medicamento contiene maltodextrina (glucosa). Los pacientes con problemas de absorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento

 

Este medicamento contiene 0,0023 mg de alcohol bencílico por comprimido dispersable. El alcohol bencílico puede provocar reacciones alérgicas. Pueden acumularse grandes cantidades de alcohol bencílico en el organismo y provocar efectos adversos (acidosis metabólica), especialmente en mujeres embarazadas o en periodo de lactancia.

 

Pueden acumularse grandes cantidades de alcohol bencílico en el organismo y provocar efectos adversos (acidosis metabólica), especialmente en pacientes con insuficiencia hepática o renal.

 

El alcohol bencílico se ha relacionado con el riesgo de efectos adversos graves que incluyen problemas respiratorios ("síndrome de jadeo") en niños.

No se debe administrar este medicamento a recién nacidos (hasta de 4 semanas de edad).

Este medicamento no se debe utilizar durante más de una semana en niños menores de 3 años de edad.

 

Amoxicilina SUN 1000 mg comprimidos dispersables

 

Este medicamento contiene 20 mg de aspartamo en cada comprimido dispersable. El aspartamo (E-951) contiene una fuente de fenilalanina que puede ser perjudicial en caso de padecer fenilcetonuria (FCN).

No hay datos clínicos o preclínicos disponibles que permitan evaluar el uso de aspartamo en lactantes por debajo de 12 semanas de edad.

 

Este medicamento contiene maltodextrina (glucosa). Los pacientes con problemas de absorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento

 

Este medicamento contiene 0,003 mg de alcohol bencílico por comprimido dispersable. El alcohol bencílico puede provocar reacciones alérgicas. Pueden acumularse grandes cantidades de alcohol bencílico en el organismo y provocar efectos adversos (acidosis metabólica), especialmente en mujeres embarazadas o en periodo de lactancia

 

Pueden acumularse grandes cantidades de alcohol bencílico en el organismo y provocar efectos adversos (acidosis metabólica), especialmente en pacientes con insuficiencia hepática o renal.

 

El alcohol bencílico se ha relacionado con el riesgo de efectos adversos graves que incluyen problemas respiratorios ("síndrome de jadeo") en niños.

No se debe administrar este medicamento a recién nacidos (hasta de 4 semanas de edad).

Este medicamento no se debe utilizar durante más de una semana en niños menores de 3 años de edad.

 

 

 

Probenecid

No se recomienda el uso concomitante de probenecid. Probenecid disminuye la secreción tubular renal de amoxicilina. El uso concomitante de probenecid puede producir un aumento y prolongación de los niveles plasmáticos de amoxicilina.

 

Alopurinol

La administración concomitante de alopurinol durante el tratamiento con amoxicilina puede aumentar la probabilidad de reacciones alérgicas cutáneas.

 

Tetraciclinas

Las tetraciclinas y otros fármacos bacteriostáticos pueden interferir con el efecto bactericida de amoxicilina.

 

Anticoagulantes orales

Los anticoagulantes orales y las penicilinas se han usado ampliamente en la práctica clínica sin que se hayan notificado interacciones. Sin embargo, en la literatura hay casos de aumento del Ratio Internacional Normalizado (INR) en pacientes en tratamiento con warfarina o acenocumarol y a los que se prescribe amoxicilina. Si es necesaria la co-administración se deben controlar el tiempo de protrombina o el INR tras la administración y tras la retirada de amoxicilina. Además, pueden ser necesarios ajustes en la dosis de los anticoagulantes orales (ver secciones 4.4 y 4.8).

 

Metotrexato

Las penicilinas pueden reducir la excreción de metotrexato causando un potencial aumento en su toxicidad.

 

Embarazo

Los estudios en animales no han demostrado efectos perjudiciales directos o indirectos con respecto a toxicidad reproductiva. Los datos limitados sobre el uso de amoxicilina durante el embarazo en humanos no indican un mayor riesgo de malformaciones congénitas. Se puede emplear amoxicilina en el embarazo cuando los beneficios potenciales superen los posibles riesgos asociados con el tratamiento.

Lactancia

Amoxicilina se excreta en la leche materna en pequeñas cantidades con posible riesgo de sensibilización. Por tanto, pueden aparecer en el lactante diarrea e infección fúngica de las membranas mucosas, por lo que la lactancia podría tener que interrumpirse. Sólo se debe administrar amoxicilina durante la lactancia tras haberse evaluado el beneficio/riesgo por parte del médico.

 

Fertilidad

No hay datos de los efectos de amoxicilina en la fertilidad en humanos. Los estudios sobre la reproducción en animales no han mostrado efectos en la fertilidad

 

No se han realizado estudios de los efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas. Sin embargo, pueden producirse efectos adversos (por ejemplo reacciones alérgicas, mareos, convulsiones) que pueden afectar a la capacidad de conducir y utilizar máquinas (ver sección 4.8).

Las reacciones adversas que se notificaron más frecuentemente fueron diarrea, náuseas y erupción cutánea.

 

Tras los ensayos clínicos y la experiencia post-comercialización con Amoxicilina se han notificado las reacciones adversas listadas a continuación, clasificadas en base al Sistema MedDRA.

 

Para clasificar la frecuencia de reacciones adversas se han utilizado los siguientes términos:

 

Muy frecuentes (≥1/10)

Frecuentes (≥1/100 a <1/10)

Poco frecuentes (de ≥1/1.000 a <1/100)

Raras (≥1/10.000 a <1/1.000)

Muy raras (<1/10.000)

Frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles)

 

Infecciones e infestaciones
Muy raras	Candidiasis mucocutánea.
Trastornos de la sangre y del sistema linfático
Muy raras	Leucopenia reversible (incluyendo neutropenia grave o agranulocitosis), trombocitopenia reversible y anemia hemolítica.   Aumento del tiempo de coagulación y del tiempo de protrombina (ver sección 4.4).
Trastornos del sistema inmunológico
Muy raras	Reacciones alérgicas graves incluyendo edema angioneurótico, anafilaxia, enfermedad del suero y vasculitis por hipersensibilidad (ver sección 4.4).
No conocida	Reacción de Jarisch-Herxeimer (ver sección 4.4).
Trastornos del sistema nervioso
Muy raras	Hiperquinesia, mareos y convulsiones (ver sección 4.4).
Frecuencia no conocida	Meningitis aséptica
Trastornos cardíacos
Frecuencia no conocida	Síndrome de Kounis
Trastornos gastrointestinales
Datos de Ensayos Clínicos
*Frecuentes	Diarrea y náuseas.
*Poco frecuentes	Vómitos.
Datos post-comercialización
Muy raras	Colitis asociada con el uso de antibióticos (incluyendo colitis pseudomembranosa y colitis hemorrágica, ver sección 4.4). Lengua vellosa negra. Alteración superficial en la coloración de los dientes#.
Frecuencia no conocida	Síndrome de enterocolitis inducido por fármaco
Trastornos hepatobiliares
Muy raras	Hepatitis e ictericia colestásica. Aumento moderado de AST y/o ALT.
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo
Datos de Ensayos Clínicos
*Frecuentes	Erupción cutánea.
*Poco frecuentes	Urticaria y prurito.
Datos Post-comercialización
Muy raras	Reacciones cutáneas como eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, dermatititis exfoliativa y bullosa, pustulosis exantemática generalizada aguda (PEAG) y reacción a fármaco con eosinofilia y síntomas sistémicos (DRESS, por sus siglas en inlgés) (ver sección 4.4).
Frecuencia no conocida	Enfermedad por IgA lineal
Trastornos renales y urinarios
Muy raras	Nefritis intersticial.
Frecuencia no conocida	Cristaluria (incluyendo lesión renal aguda)
*La incidencia de estas reacciones adversas derivaba de los ensayos clínicos que implicaron un total de aproximadamente 6.000 pacientes adultos y pediátricos que tomaron amoxicilina. #Se ha notificado alteración superficial en la coloración de los dientes en niños. Una correcta higiene bucal puede ayudar a prevenir esta alteración ya que normalmente se puede eliminar con el cepillado.

 

 

Notificación de sospechas de reacciones adversas:

Es importante notificar sospechas de reacciones adversas al medicamento tras su autorización. Ello permite una supervisión continuada de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas a través del Sistema Español de Farmacovigilancia de medicamentos de Uso Humano: https://www.notificaram.es.

 

Síntomas y signos de sobredosis

Se pueden observar síntomas gastrointestinales (como náuseas, vómitos y diarrea) y desequilibrio en el balance de líquidos y electrolitos. Se ha observado cristaluria debido a la amoxicilina, que en algunos casos ha provocado fallo renal (ver sección 4.4). Pueden aparecer convulsiones en pacientes con la función renal alterada o en aquellos que reciban altas dosis (ver secciones 4.4 y 4.8).

 

Tratamiento de la intoxicación

Los síntomas gastrointestinales deben tratarse sintomáticamente, prestando atención al balance de agua/electrolitos.

La amoxicilina se puede eliminar de la circulación por hemodiálisis.

 

 

Grupo farmacoterapéutico: penicilinas de amplio espectro; código ATC: J01CA04.

 

Mecanismo de acción

La amoxicilina es una penicilina semisintética (antibiótico beta-lactámico) que inhibe una o más enzimas (a menudo conocidas como proteínas de unión a las penicilinas, PBPs) en la ruta biosintética del peptidoglicano bacteriano, que es un componente estructural integral de la pared celular bacteriana. La inhibición de la síntesis del peptidoglicano produce un debilitamiento de la pared celular, que normalmente va seguido por lisis y muerte celular.

 

La amoxicilina es sensible a la degradación por las beta-lactamasas producidas por bacterias resistentes y por tanto el espectro de actividad de la amoxicilina sola no incluye microorganismos productores de estas enzimas.

 

Relación farmacocinética/farmacodinámica

El tiempo que las concentraciones séricas se mantienen por encima de la CMI (t > CMI) se considera el mayor determinante de la eficacia de amoxicilina.

 

Mecanismos de resistencia

Los mecanismos principales de resistencia a amoxicilina son:

•       Inactivación por las beta-lactamasas bacterianas
•       Alteración de las proteínas de unión a la penicilina (PBPs) que reducen la afinidad del agente antibacteriano por la diana.

 

La impermeabilidad de la bacteria o los mecanimos de bombas de eflujo pueden causar o contribuir a la resistencia bacteriana, especialmente en bacterias Gram-negativas.

 

Puntos de corte

Los puntos de corte de CMI para amoxicilina son los del European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing (EUCAST) versión 5.0.

 

Organismo	Punto de corte CMI (mg/l)
	Sensible ≤	Resistente >
Enterobacteriaceae	81	8
Staphylococcus spp.	Nota2	Nota2
Enterococcus spp.3	4	8
Streptococcus grupos A, B, C y G	Nota4	Nota4
Streptococcus pneumoniae	Nota5	Nota5
Estreptococos grupo Viridans	0.5	2
Haemophilus influenzae	26	26
Moraxella catarrhalis	Nota7	Nota7
Neisseria meningitidis	0,125	1
Anaerobios Gram positivos excepto Clostridium difficile8	4	8
Anaerobios Gram negativos8	0.5	2
Helicobacter pylori	0,1259	0,1259
Pasteurella multocida	1	1
Puntos de corte no relacionados con especies específicas10	2	8
1 Las cepas de Enterobacteriaceae de tipo salvaje se categorizan como sensibles a aminopenicilinas. Algunos países prefieren categorizar los aislados salvajes de E. coli y P. mirabilis como intermedios. Cuando es este el caso, usar el punto de corte de CMI S ≤ 0,5 mg/l. 2 La mayoría de estafilococos son productores de penicilinasa, y son resistentes a amoxicilina. Los aislados resistentes a meticilina son, salvo algunas excepciones, resistentes a todos los agentes betalactámicos. 3 La sensibilidad a amoxicilina puede inferirse de la ampicilina. 4 La sensibilidad de los Streptococcus grupos A, B, C y G a las penicilinas se infiere de la sensibilidad a bencilpenicilina. 5 Los puntos de corte se refieren solo a aislados no meningitis. Para los aislados categorizados como intermedios a ampicilina evitar el tratamiento oral con amoxicilina. Sensibilidad extrapolada de la CMI de ampicilina. 6 Los puntos de corte se basan en la administración intravenosa. Los aislados betalactamasa positivos deben considerarse resistentes. 7 Los productores de betalactamasas deben considerarse resistentes. 8 La sensibilidad a amoxicilina puede extrapolarse de bencilpenicilina. 9 Los puntos de corte se basan en valores de corte epidemiológicos (ECOFFs), que distinguen los aislados de cepas salvajes de aquellos con sensibilidad reducida. 10 Los puntos de corte no relacionados con especies específicas se basan en dosis de al menos 0,5 g x 3 o 4 dosis diarias (1,5 a 2 g/día).

 

La prevalencia de la resistencia puede variar geográficamente y con el tiempo para especies seleccionadas, y es deseable información local sobre resistencia, sobre todo en el tratamiento de infecciones graves. Si es necesario, se debe buscar consejo experto cuando la prevalencia local de la resistencia es tal que la utilidad del agente, al menos en algunos tipos de infecciones, es cuestionable.

 

Sensibilidad in vitro de microorganismos a amoxicilina

Especies generalmente sensibles

Aerobios Gram-positivos: Enterococcus faecalis Estreptococos beta-hemolíticos (Grupos A, B, C y G) Listeria monocytogenes

Especies para las cuales la resistencia adquirida puede ser un problema (resistencia adquirida >10%)

Aerobios Gram-negativos: Escherichia coli Haemophilus influenzae Helicobacter pylori Proteus mirabilis Salmonella typhi Salmonella paratyphi Pasteurella multocida

Aerobios Gram-positivos: Staphylococcus coagulasa negativos Staphylococcus aureus£ Streptococcus pneumoniae Estreptococos grupo Viridans

Anaerobios Gram-positivos: Clostridium spp.

Anaerobios Gram-negativos: Fusobacterium spp.

Otros: Borrelia burgdorferi

Microorganismos intrínsecamente resistentes†

Aerobios Gram-positivos: Enterococcus faecium†

Aerobios Gram-negativos: Acinetobacter spp. Enterobacter spp. Klebsiella spp. Pseudomonas spp.

Anerobios Gram-negativos: Bacteroides spp. (muchas cepas de Bacteroides fragilis son resistentes).

Otros: Chlamydia spp. Mycoplasma spp. Legionella spp.

†Sensibilidad natural intermedia en ausencia de mecanismo de resistencia adquirido. £Casi todos los S. aureus son resistentes a amoxicilina debido a la producción de penicilinasa. Además, todas las cepas resistentes a meticilina son resistentes a amoxicilina.

 

Absorción

La amoxicilina se disocia completamente en solución acuosa a pH fisiológico. Se absorbe bien y rápidamente tras la administración por vía oral. Tras la administración oral, la amoxicilina alcanza una biodisponibilidad aproximada del 70%. El tiempo para alcanzar la concentración máxima (Tmax) es de aproximadamente 1 hora.

 

A continuación se presentan los resultados farmacocinéticos de un estudio en el que se administró amoxicilina 250 mg tres veces al día a grupos de voluntarios sanos en ayunas.

 

Cmax	Tmax*	AUC (0-24h)	T ½
(μg/ml)	(h)	(μg.h/ml)	(h)
3.3 ± 1.12	1.5 (1.0-2.0)	26.7 ± 4.56	1.36 ± 0.56
* Mediana (rango)

 

En el rango de 250 a 3.000 mg, la biodisponibilidad en proporción a la dosis es lineal (medida como Cmax y AUC). La absorción no se ve afectada por la administración simultánea de alimentos.

 

La amoxicilina se puede eliminar por hemodiálisis.

 

Distribución

Alrededor de un 18% de la amoxicilina plasmática total se une a proteínas. El volumen de distribución aparente es aproximadamente de 0,3 a 0,4 l/kg.

 

Tras la administración intravenosa se ha detectado amoxicilina en vesícula biliar, tejido abdominal, piel, grasa, tejidos musculares, líquido sinovial y peritoneal, bilis y pus. La amoxicilina no se distribuye adecuadamente al líquido cefalorraquídeo.

 

Los estudios animales no muestran evidencia de retención tisular significativa para ninguno de los componentes del material derivado del fármaco. La amoxicilina, como la mayoría de penicilinas, se puede detectar en la leche materna (ver sección 4.6).

 

La amoxicilina atraviesa la barrera placentaria (ver sección 4.6).

 

Biotransformación

La amoxicilina se excreta parcialmente en la orina en la forma inactiva ácido peniciloico en cantidades equivalentes a un 10 - 25% de la dosis inicial.

 

Eliminación

La principal vía de eliminación de amoxicilina es la renal.

 

Amoxicilina tiene una semivida de eliminación media de aproximadamente una hora y una media de aclaramiento total de unos 25 l/hora en sujetos sanos. Aproximadamente el 60 - 70% de la amoxicilina se excreta de forma inalterada en la orina durante las primeras 6 horas tras la administración de una dosis única de amoxicilina de 250 mg o 500 mg. Varios estudios han demostrado que la eliminación urinaria es del 50 - 85% para amoxicilina tras un periodo de 24 horas.

 

El uso concomitante de probenecid retrasa la eliminación de amoxicilina (ver sección 4.5).

 

Edad

La semivida de eliminación de amoxicilina es similar en niños de aproximadamente 3 meses a 2 años, y en los niños mayores y adultos. Para niños muy pequeños (incluidos los recién nacidos prematuros) en la primera semana de vida, el intervalo de administración no debe exceder la administración de dos dosis al día, debido a la inmadurez de la vía de eliminación renal. Dado que es más probable que los pacientes de edad avanzada tengan alteraciones de la función renal, se debe tener precaución al seleccionar la dosis, y puede ser útil monitorizar la función renal.

 

Género

Tras la administración oral de amoxicilina a sujetos hombres o mujeres sanos, el género no tiene un impacto significativo en la farmacocinética de la amoxicilina.

 

Insuficiencia renal

El aclaramiento sérico total de la amoxicilina disminuye proporcionalmente cuando disminuye la función renal (ver secciones 4.2 y 4.4).

 

Insuficiencia hepática

Los pacientes con insuficiencia hepática deben ser dosificados con precaución y se debe monitorizar la función hepática a intervalos regulares.

 

Los datos de los estudios no clínicos no muestran riesgos especiales para los seres humanos según los estudios convencionales de farmacología de seguridad, toxicidad a dosis repetidas, genotoxicidad, y toxicidad para la reproducción y desarrollo.

 

No se han realizado estudios de carcinogenicidad con Amoxicilina.

 

 

Estearato de magnesio (E470b)

Celulosa microcristalina (E460)

Crospovidona (E1202)

Aroma de fresa

Aspartamo (E951)

 

Componentes del Aroma de fresa: maltodextrina de maíz, trietil citrato (E1505), componentes aromatizantes, propilenglicol y alcohol bencílico.

 

No procede.

3 años.

No conservar a temperatura superior a 25ºC. Conservar en el embalaje original para protegerlo de la humedad.

Los comprimidos se envasan en blíster transparentes de PVC/PVDC/Aluminio o en blísteres opacos de PVC/TE/PVDC/Aluminio.

 

Amoxicilina SUN 750 mg comprimidos dispersables EFG está disponible en envases de 20 y 30 comprimidos

Amoxicilina SUN 1000 mg comprimidos dispersables EFG está disponible en envases de 12, 20 y 30 comprimidos

 

Puede que solamente estén comercializados algunos tamaños de envase.

 

La eliminación del medicamento no utilizado y de todos los materiales que hayan estado en contacto con él, se realizará de acuerdo con la normativa local

Sun Pharmaceutical Industries Europe B.V.

Polarisavenue 87

2132 JH Hoofddorp

Países Bajos

 

Amoxicilina Sun 750 mg comprimidos dispersables EFG: 85402

Amoxicilina Sun 1000 mg comprimidos dispersables EFG: 85401

Septiembre 2020

Noviembre 2024