Actinsol 30 mg/g gel

Cada gramo contiene 30 mg de diclofenaco sódico (al 3%, p/p).

Excipiente(s) con efecto conocido

1 g de gel contiene 10 mg de alcohol bencílico.

Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.

Gel.

Gel claro, transparente, incoloro o de color amarillo pálido.

Para el tratamiento de la queratosis actínica.

Posología

Adultos

Actinsol 30 mg/g gel se aplica localmente sobre el área afectada dos veces al día, frotando el gel suavemente sobre la piel. La cantidad necesaria depende del tamaño del área afectada. Por lo general, se aplican 0,5 gramos de gel (lo que corresponde al tamaño de un guisante) sobre un área afectada de 5 cm x 5 cm de superficie. La cantidad diaria máxima de 8 gramos de gel permite el tratamiento simultáneo de una superficie cutánea de hasta 200 cm2.

La duración habitual del tratamiento es de 60 a 90 días. La eficacia máxima se ha observado en periodos de tratamiento de una duración próxima al umbral superior en este rango. Pueden transcurrir hasta 30 días desde el cese del tratamiento hasta la curación completa de la lesión o las lesiones o hasta producirse el efecto terapéutico óptimo

Población de edad avanzada

Puede aplicarse la dosis habitual en adultos.

Población pediátrica

La queratosis actínica es una enfermedad que no suele darse en la población pediátrica, por lo que no se ha estudiado en estos pacientes. Por este motivo, no se ha establecido una recomendación posologíca ni indicaciones para el uso de Actinsol 30 mg/g gel en niños. No se dispone de datos.

Forma de administración

Uso cutáneo.

Actinsol 30 mg/g gel está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al diclofenaco o a alguno de los excipientes de la seccion 6.1.

Debido a las reacciones cruzadas, el gel no debe usarse en pacientes que han sufrido reacciones de hipersensibilidad, tales como síntomas de asma, rinitis alérgica o urticaria, al ácido acetilsalicílico u otros agentes antiinflamatorios no esteroideos.

El uso de Actinsol 30 mg/g gel está contraindicado durante el tercer trimestre del embarazo (ver sección 4.6.)

Debido a la baja absorción sistémica de diclofenaco gel, la probabilidad de que se produzcan efectos adversos sistémicos como consecuencia de la aplicación tópica de diclofenaco gel, comparado con la frecuencia de efectos adversos como resultado de la administración oral de diclofenaco, es muy baja. Sin embargo, no puede descartarse la posibilidad de que se produzcan efectos adversos sistémicos como consecuencia de la aplicación tópica de diclofenaco si el preparado se utiliza en zonas extensas de piel y durante un período prolongado (ver la información del producto sobre las formas sistémicas del diclofenaco). Este producto debe emplearse con precaución en pacientes con antecedentes de hemorragia y/o úlcera gastrointestinal activa o insuficiencia cardíaca, hepática o renal, dado que se han descrito casos aislados de reacciones adversas sistémicas consistentes en alteraciones renales en el tratamiento con antiinflamatorios tópicos.

Es conocido que los antiinflamatorios no esteroideos (AINES) pueden interferir en la función plaquetaria. Aunque la probabilidad de que se produzcan reacciones adversas sistémicas es muy baja, se debe tener precaución a la hora de usar el producto en pacientes con hemorragia intracraneal y diátesis hemorrágica.

Durante el tratamiento deberá evitarse la exposición directa a la radiación solar, incluidos los solarium. Si se produjeran reacciones cutáneas de sensibilidad, se debe interrumpir el tratamiento.

Actinsol 30 mg/g gel no debe aplicarse sobre heridas en la piel, infecciones o dermatitis exfoliativa. Evitar el contacto con los ojos y las mucosas y no ingerir.

Si se desarrolla una erupción cutánea generalizada tras la aplicación del producto, interrumpir el tratamiento.

Diclofenaco tópico puede usarse con vendas no oclusivas pero no debe usarse con un vendaje oclusivo hermético.

Este medicamento contiene 10 mg de alcohol bencílico en cada gramo. El alcohol bencílico puede provocar irritación local moderada.

Puesto que la absorción sistémica del diclofenaco tras la aplicación tópica es muy baja, es muy poco probable que se produzcan este tipo de interacciones.

Embarazo

La concentración sistémica de diclofenaco es menor tras la administración tópica, en comparación con las formulaciones orales. Según la experiencia con el tratamiento con AINES de captación sistémica, se recomienda lo siguiente:

Durante el primer y segundo trimestre del embarazo, no debe administrarse diclofenaco a menos que sea absolutamente necesario. Si se utiliza diclofenaco en mujeres que intentan quedarse embarazadas, o durante el primer y segundo trimestre del embarazo, la dosis debe ser la más baja posible (< 30% de la superficie corporal) y la duración del tratamiento lo más corta posible (un máximo de 3 semanas).

Durante el segundo y el tercer trimestre del embarazo, los inhibidores de la síntesis de prostaglandinas pueden exponer al feto a:

Durante el tercer trimestre del embarazo, los inhibidores de la síntesis de prostaglandinas pueden exponer a la madre y al feto a:

Por lo tanto, Actinsol 30 mg/g gel está contraindicado durante el tercer trimestre del embarazo (ver sección 4.3).

Lactancia

Al igual que otros AINES, diclofenaco pasa a la leche materna en pequeñas cantidades. No obstante, a las dosis terapéuticas recomendadas de diclofenaco gel no se prevé ningún efecto sobre el lactante. Debido a la ausencia de estudios controlados en mujeres en período de lactancia, el medicamento solo debe utilizarse durante la lactancia bajo recomendación de un profesional sanitario. En este caso, Actinsol 30 mg/g gel no debe aplicarse en los pechos de madres en período de lactancia, en zonas extensas de piel ni durante un período de tiempo prolongado (ver sección 4.4).

La aplicación cutánea de diclofenaco 30 mg/g gel no afecta a la capacidad para conducir o utilizar máquinas.

Las reacciones adversas comunicadas con mayor frecuencia incluyen reacciones cutáneas, como p. ej. dermatitis de contacto, eritema y erupción o reacciones en la zona de aplicación, tales como inflamación, irritación, dolor y vesiculación. En los estudios realizados no se observó ningún aumento o patrón específico de reacción relacionados con la edad.

En la Tabla 1 se presentan las reacciones adversas. Las frecuencias se definieron según la siguiente convención: muy frecuentes (≥ 1/10); frecuentes (≥ 1/100 a < 1/10); poco frecuentes (≥ 1/1.000 a <1/100); raras (≥ 1/10.000 a < 1/1.000); muy raras (< 1/10.000); frecuencia no conocida (no se puede estimar a partir de los datos disponibles).

Tabla 1. Reacciones adversas relacionadas con el tratamiento notificadas por sistema orgánico y frecuencia

Se han observado casos de decoloración temporal del pelo en la zona de aplicación. Este efecto suele desaparecer al interrumpirse el tratamiento.

En patch tests realizados en pacientes tratados previamente se observó una probabilidad de dermatitis alérgica de contacto por sensibilización (tipo IV) del 2,18% causada por diclofenaco de relevancia clínica desconocida hasta ahora. No son probables reacciones cruzadas con otros AINES. En determinaciones en suero en más de 100 pacientes no se observó la presencia de anticuerpos anti-diclofenaco del tipo I.

Notificación de sospechas de reacciones adversas

Es importante notificar sospechas de reacciones adversas al medicamento tras su autorización. Ello permite una supervisión continuada de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas a través del Sistema Español de Farmacovigilancia de medicamentos de Uso Humano: https://www.notificaram.es.

Debido a la baja absorción sistémica de diclofenaco gel, es extremadamente improbable que se produzca una sobredosis como resultado del uso tópico. No obstante, la piel debe enjuagarse con agua. No se ha dado ningún caso clínico de ingestión de diclofenaco gel que ocasionara una sobredosis.

En caso de producirse efectos adversos significativos como resultado de una ingestión accidental (100 g de gel contienen el equivalente a 3.000 mg de diclofenaco sódico), se adoptarán las medidas terapéuticas generales que suelen aplicarse para el tratamiento de la intoxicación con antiinflamatorios no esteroideos.

Se aplicará un tratamiento sintomático y de soporte de las posibles complicaciones, como p. ej. insuficiencia renal, convulsiones, irritación gastrointestinal y depresión respiratoria. Debe considerarse el lavado gástrico y el uso de carbón activado, especialmente poco después de la ingestión.

Es probable que los tratamientos específicos como la diálisis y la diuresis forzada no surtan efecto a la hora de eliminar los AINES por su alto grado de unión a las proteínas.

Grupo farmacoterapéutico: Otros productos dermatológicos. Código ATC: D11AX18.

Mecanismo de acción

Diclofenaco es un medicamento antiinflamatorio no esteroideo. El mecanismo de acción del diclofenaco en la queratosis actínica puede estar relacionado con la inhibición del ciclo de la cicloxigenasa resultando en una reducción de la síntesis de la prostaglandina E2 (PGE2). Además, la inmunohistoquímica en biopsias de piel reveló que los efectos clínicos de diclofenaco en la queratosis actínica se deben sobre todo a efectos antiinflamatorios, antiangiogénicos y, posiblemente, antiproliferativos y a mecanismos inductores de la apoptosis.

Efectos farmacodinámicos

Diclofenaco 3% gel ha demostrado eliminar lesiones de queratosis actínica con un efecto terapéutico máximo visible a los 30 días de la finalización del tratamiento.

Eficacia clínica y seguridad

Los datos de tres ensayos clínicos aleatorizados, a doble ciego y patrocinados por la compañía, en los que diclofenaco 3% gel se utilizó como grupo comparativo (estudios 0908, 1004 y 0702) aportan más pruebas sobre la eficacia de diclofenaco 3% gel en el tratamiento de las lesiones de queratosis actínica (incluidas las lesiones hiperqueratósicas) en varios criterios de valoración. En especial, el grupo de diclofenaco 3% gel mostró tasas de aclaramiento histológico de entre el 47,6% y el 54,1%, mientras que para el vehículo fueron de entre el 33,9% y el 42,7%. Se logró un aclaramiento clínico completo de las lesiones de queratosis actínica en un 37,9% y un 23,4% de los pacientes al cabo de 30 (n = 11/29) y 60 días (n = 76/380) tras el tratamiento.

En un estudio de tres brazos en el que se compararon 5-FU al 0,5%, diclofenaco 3% gel y un vehículo, los dos grupos activos fueron superiores al vehículo en cuanto a las tasas de curación histológica y completa, mientras que 5-FU al 0,5% no fue inferior a diclofenaco 3% gel y mostró un aclaramiento histológico superior en comparación con éste (70,1% frente a 54,1%). Se notificaron mejoras entre moderadas y significativas en el Índice de Mejora Global del investigador y del paciente tras el tratamiento con diclofenaco 3% gel.

Los datos observacionales del seguimiento de 1 año indican que, tras el tratamiento con diclofenaco 3% gel, se alcanzó un aclaramiento completo del 28,8% y el 36,8% al cabo de 6 y 12 meses después del tratamiento, respectivamente (18,9% y 25,0% con placebo en puntos temporales similares).

Se ha estudiado la eficacia de diclofenaco 3% gel en 32 pacientes (24 con diclofenaco 3% gel, 8 con placebo) que se habían sometido previamente a un trasplante de órgano y ahora su injerto se hallaba estable. Diclofenaco 3% gel fue superior al vehículo tanto en el aclaramiento completo de las lesiones de queratosis actínica (41% frente a 0%) como en la reducción de la cifra de lesiones (53% frente a 17%).

Absorción

La absorción media a través de la piel oscila entre <1% - 12% con una amplia variabilidad interindividual. El grado de absorción depende de la cantidad de la dosis tópica aplicada y del lugar de aplicación.

Distribución

Diclofenaco se une fuertemente a la albúmina sérica.

Metabolismo o Biotransformación

En el metabolismo del diclofenaco se producen, en parte, conjugaciones de la molécula intacta, pero principalmente hidroxilaciones simples y múltiples, cuyo resultado son diversos metabolitos fenólicos, la mayoría de los cuales se convierten en conjugados glucurónidos. Dos de estos metabolitos fenólicos son biológicamente activos, pero en mucho menor grado que el diclofenaco. El metabolismo del diclofenaco tras la administración percutánea y oral es similar.

Eliminación

Diclofenaco y sus metabolitos se excretan principalmente en la orina. El aclaramiento plasmático del diclofenaco es de 263 ± 56 ml/min (valor medio ± desviación estándar) tras la administración oral. La vida media de eliminación plasmática es corta (1 a 2 horas). Los metabolitos también tienen una vida media de eliminación corta de 1 a 3 horas.

Datos de farmacocinética/ farmacodinamia(s)

Tras la aplicación tópica, la absorción de diclofenaco en epidermis normal y afectada es equiparable, aunque existe una gran variación interindividual. La absorción sistémica del diclofenaco es aproximadamente del 12% de la dosis administrada en pieles afectadas y del 9% en pieles intactas.

Los estudios publicados en animales demuestran que, en la administración oral, el principal efecto adverso se produce sobre el tracto gastrointestinal. Diclofenaco inhibió la ovulación en conejos y redujo la implantación, así como el desarrollo embrional temprano en ratas. El potencial tóxico del diclofenaco sobre el embrión y el feto se evaluó en tres especies animales (rata, ratón y conejo). La muerte del feto y retraso de crecimiento se produjeron a dosis tóxicas maternas, si bien en base a los datos disponibles diclofenaco no se considera teratogénico. Diclofenaco alargó el período de gestación y la duración del parto. Dosis inferiores a las dosis tóxicas maternas no afectaron el desarrollo postnatal. Los resultados de las exhaustivas pruebas de carcinogenicidad y genotoxicidad apuntan que es improbable que diclofenaco conlleve riesgos carcinogénicos significativos para el ser humano. 

Hialuronato de sodio

Alcohol bencílico

Éter monometílico de macrogol 350

Agua purificada

No procede.

2 años.

Tras la primera apertura: 6 meses.

No requiere condiciones especiales de conservación

El gel se suministra en un tubo de aluminio con tapón blanco estriado de HDPE con punta perforadora. En presentaciones de 25 g, 50 g, 60 g, 90 g y 100 g.

Puede que solamente estén comercializados algunos tamaños de envases.

Ninguna especial.

Glenmark Arzneimittel GmbH

Industriestr. 31

82194 Gröbenzell

Alemania

89.632

Junio 2024

Marzo 2024.

La información detallada de este medicamento está disponible en la página web de la Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS) (http://www.aemps.gob.es/).